Vilka läkemedel används bisfosfonater, och vad är de?

Eksem

Bisfosfonater används vid behandling av osteoporos och på onkologi (både i primär cancer och metastasering). Utan dessa läkemedel är effektiv behandling av benresorption (destruktion) omöjlig.

Effektiviteten av behandlingen med bisfosfonater beror också på vilken grupp droger patienten använder. Faktum är att bisfosfonater är indelade i tre generationer, olika i kostnad, antal biverkningar och effektiviteten av behandlingen.

Detaljer nedan.

1 Vad är bisfosfonater: allmän beskrivning och handlingsprincip

Bifosfonatgruppens kemiska struktur liknar de naturliga mineralämnena som är involverade i vävnadsmetabolism i kemisk struktur. I arbetet saktar de ner denna metabolism och minskar benresorptionen (dess förstöring).

Samtidigt har benmetabolism också en omvänd resorptionsprocess - vävnadsbildning (regenerering). Bisfosfonaterar långsam resorption, förbättrar regenereringsprocessen och därigenom återställer benvävnaden till dess ursprungliga (leggen genetiskt) storlek.

De mest effektiva bisfosfonaterna

Dessa läkemedel är lämpliga endast för behandling, inte för profylax. Deras användning är berättigad för ben som påverkas av metaboliska sjukdomar i någon etiologi. De bästa drogerna i denna grupp (den mest effektiva och säkra att ta) från tredje generationen.
till menyn ↑

1.1 Indikationer: vilka problem gäller?

Bisfosfonater används huvudsakligen i osteopeni och i sekundära maligna neoplasmer. Men förutom detta används de för andra sjukdomar.

En fullständig förteckning över indikationer för mottagande av bisfosfonater:

osteoporos (om användning av bisfosfonater i osteoporos kan läsas separat) och osteopeni (lokal, diffus generaliserad, postmenopausala);
förebyggande av återkommande frakturer i osteopeni
Pagets sjukdom (osteodystrofi, malignt neoplasm i bröstet);
förebyggande av symtom orsakade av benskada hos patienter med avancerade skador av maligna tumörer;
behandling av direkt maligna tumörer, i de flesta fall sekundära (utvecklade som ett resultat av metastasering från den ursprungliga tumören);
kvinnlig hypogonadism (alla former utom hyperprolactinemi);
benmetastaser.

1.2 Finns det några kontraindikationer?

Kontraindikationer mot bisfosfonater beror på vilket läkemedel som används. De flesta kontraindikationer är biprofonater med första linjen, de har också det största antalet potentiella biverkningar.

Utnämning av bisfosfonater till kvinnor

Allmänna kontraindikationer mot bisfosfonater:

Överkänslighet (förekomst av allergier) till en eller flera komponenter som utgör läkemedlet.
Förekomsten av hypokalcemi.
Graviditet (i vilken trimester) eller amning (amning).
Sjukdomar i blodkoagulationssystemet med höga risker för blodproppar (tromboflebit, genetisk trombofili, hjärtarytmi, närvaron av åderbråck i nedre extremiteterna).
Förekomsten av kronisk hepatit och / eller cirros.
Hyperplastiska patologier i endometrium- och / eller bröstkörtlarna.
Förekomsten av osteomalaki på bakgrund av osteopeniska sjukdomar.
Förekomsten av akut magsår eller duodenalsår.

1.3 Hur tar man bisfosfonater? (Video)

1.4 Biverkningar av att ta bisfosfonater

Bisfosfonater har en ganska imponerande lista över biverkningar som ofta uppstår om en patient tar droger under lång tid.

Eventuella biverkningar och komplikationer:

sömnstörningar, depression, förvirring, kronisk ångest;
klåda, hyperhidros (ökad svettning), olika utslag;
allergiska reaktioner, även dödlig (anafylaktisk chock, kollaps, bronkospasm, larynxödem);
nekros i käken och andra benvävnader (tabletter ger sällan en sådan bieffekt, där injektioner ofta leder till detta);
droppe i blodtryck, bradykardi, hjärtrytmstörningar;
feber, smärta på injektionsstället
torr mun, buksmärtor (i buken), illamående, kräkningar, med långvarig användning - anorexi, diarré, stomatit;
generaliserad smärta (systemisk, allmän), konvulsivt syndrom, myalgi och artralgi.

2 klassificering

Bisfosfonater klassificeras och delas in i två huvudgrupper: Dessa är kvävehaltiga läkemedel och läkemedel där det inte finns något kväve. Vad gäller bisfosfonaterna för båda grupperna?

Bondronat-bisfosfonatformer

Skillnaderna är i sammansättningen av droger i varje grupp. Den kväveinnehållande gruppen har följande komponenter:

alendronatnatrium - justerar metabolismen i benvävnad;
ibandronatsyra - bekämpar hyperkalcemi effektivt
zoledronsyra - som en oberoende substans som används vid behandling av maligna neoplasmer, har en effekt på resorptionsprocesserna;
Natrium ibandronat - signifikant minskar osteoklasternas aktivitet och därigenom hämmar resorptionsprocessen.

Enkla bisfosfonater (kvävefria) består av följande komponenter:

etidronat - bekämpar maligna neoplasmer, indikerade för Pagets sjukdom;
Clodronat - blockerar utvecklingen av hyperkalcemi och osteolys, används vid behandling av benvävnadsmetastaser;
natrium tiludronat - ackumulerar fosfatföreningar med kalcium i benvävnader, därmed mineraliseras och förstärks.

3 Instruktioner för användning av bisfosfonater

Särskilda specifika regler för användning av bisfosfonater existerar inte. Det finns bara några recept som inte rekommenderas att ignorera. För det första minskar effektiviteten av behandlingen på grund av detta. För det andra kommer riskerna för biverkningar att öka betydligt.

De vanligast föreskrivna bisfosfonaterna är tabletter.

Grundregeln för att ta bisfosfonater är att ta dem uteslutande på tom mage, cirka 30 minuter före en måltid. Drogerna skadar matsårets slemhinnor, så efter att ha tagit dem är det lämpligt att inte vara i ett horisontellt läge för att inte bidra till utvecklingen av halsbränna / återflöde.

Det är nödvändigt att tvätta tabletterna endast med vatten, och det är önskvärt i stora mängder. Instruktioner för injektion av bisfosfonater till patienten är inte nödvändiga, eftersom ett sådant förfarande endast ska utföras av en läkare eller sjuksköterska / sjuksköterska.

Mer detaljerade instruktioner om användning av bisfosfonater kan erhållas från informationsinsatserna som finns i förpackningen. Du kan också fråga din läkare eller i extrema fall en apotekare som säljer varorna, om de olika nyanserna av behandling.
till menyn ↑

4 Namn på bisfosfonatberedningar: lista

Vilka bisfosfonater finns? Det finns mer än ett dussin sådana droger, och de är indelade i tre grupper (generationer). Den tredje gruppen är den mest effektiva, men den har en betydande nackdel - en relativt hög kostnad.

Bonfosfonat Bonefos 800 mg

Förteckning över icke-kväve-bisfosfonatnamn:

Baserat på tiludronsyra: Azatadin (700 rubel), Azelastin (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
Baserat på etidronat: Didronel (1600 rubel), Ksiphifon (309 rubel).
På basis av klodronat: Clobir (4 000 rubel), Bonefos (9 600 rubel), natriumklodronat (250 rubel).

Förteckning över beredningar innehållande kväve:

på basis av natriumaledronat: Alendronat (613 rubel);
på basis av ibadronatovoy syra: Ibandronat-Teva (1600 rubel);
baserad på zoledronsyra: Zoledronat (1 400 rubel), Zometa (5000 rubel);
på grundval av natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

Du kan köpa bisfosfonater på något apotek. I de flesta fall krävs ett recept från en läkare, speciellt för injicerbara former av läkemedlet (som en lösning).

Toppbisfosfonater för behandling av osteoporos

I dag finns det många läkemedel för behandling av lederna i sjukdomen, vissa verkar på benstrukturen, andra på kroppens allmänna tillstånd och de hjälper på olika sätt. Tänk på droger som bisfosfonater, ta reda på hur de skiljer sig från andra droger och om de verkligen hjälper.

Var uppmärksam! Varje organism är strikt individuell och endast en läkare kan välja den aktuella behandlingen.

Först efter att organismen har diagnostiserats har orsaken till osteoporos identifierats, kan den tas för medicinsk behandling. Bisfosfonater är moderna läkemedel avsedda att arrestera symptomen och utvecklingen av osteoporos. Indikerad för att stärka benvävnaden, speciellt för kvinnor under postmenopausen

Vad är osteoporos och varför är det så viktigt att behandla det?

Osteoporos är en gradvis minskning av bentätheten på grund av utlakning av mineraler, vilket leder till en minskning av dess styrka och ökad bräcklighet. Initialt utvecklas en liten minskning av bentätheten (osteopeni), och då blir den onormalt porös och komprimerbar, som en svamp. En sådan kränkning av skelettets struktur leder till frekventa frakturer.

Ben består av protein, kollagen och kalcium - substanser som säkerställer dess styrka (se produkter som innehåller kalcium). När balansen hos dessa komponenter störs uppstår skador i form av sprickor (fraktur i lårhalsen) eller förstöring (komprimeringsfraktur hos ryggkotan i ryggraden). Vissa patienter i flera år vet inte ens om skadans närvaro.
Du kan misstänka utvecklingen av sjukdomen med följande symtom:

kronisk smärta, lokaliserad vid sprickplatsen;
minskning av höjd, ryggradens krökning, slash;
frakturer med minimal fysisk aktivitet som faller från en höjd av höjden, vilka är lokaliserade främst inom områdena revben, höfter, ryggrad, fötter och handleder.
långsam bensklingning.

Osteoporos är inte bara en medicinsk, men också ett socioekonomiskt problem som påverkar alla delar av befolkningen över hela världen.

statistik

Höftfraktur förekommer oftare hos människor 75-80 år gammal; Andra typer av frakturer är karakteristiska för 50-59 åringar och minskar med åldern.
Förlusten på 10% bentäthet ökar risken för ryggradsfrakturer med 2 gånger, lårhalsen med 2,5 gånger.
Vid 2050 kommer höftfrakturer hos män att vara 310% och hos kvinnor med 240% mer än nu.
Varje 3 sekunder diagnostiseras en fraktur orsakad av osteoporos i världen. Spinal kompression fraktur - var 22: e sekund.
Den stora majoriteten av patienter med stor risk för skador i samband med ökad benbräcklighet (ca 80%), inklusive de som redan har haft minst en fraktur, är inte medvetna om sin sjukdom och tar inte piller för osteoporos.
Dödlighet efter höftfraktur i båda könen ökar med ålder och är sannolikt inom ett år efter skada och är cirka 20%.
Huvuduppgiften vid behandling av osteoporos är att förebygga frakturer, genom att minska benförlusten, öka densiteten och återställa benstyrkan. Tidig upptäckt och aktuell initierad specifik behandling minskar signifikant risken för skador och andra komplikationer av sjukdomen.

Omkring 200 miljoner kvinnor världen över påverkas av denna sjukdom;

varje tionde kvinna i åldern 60 år
femte i åldern 70 år
två av fem efter 80
två av tre efter 90.

Vad är bisfosfonat

Dessa är generiska namn för grupper av läkemedel som minskar progressiv benförlust. Dessa läkemedel används för att behandla osteoporos och andra liknande sjukdomar.
De aktiva ingredienserna i preparaten är utformade för att minska avkalkning hos personer som lider av osteoporos och benbrotthet.
Bisfosfonater är i sin natur fullständiga analoger av naturliga intercellulära substanser i benvävnad, som endast syntetiseras genom konstgjorda medel.

Det här är intressant! I det avlägsna förflutet användes bisfosfonater i olje- och textilindustrin som tvättmedel, liksom i jordbruket som gödningsmedel.
På 1800-talet användes dessa kemikalier i maskinteknik som inhibitorer av korrosionsprocesser. På grund av denna funktion används de i stor utsträckning inom medicinen, bara nu är deras huvudsyfte att sakta ner processen med benvävnadsfördelning i människokroppen och inte den frätande förstöringen av delar i maskiner och mekanismer.

Bisfosfonater är i sin natur fullständiga analoger av naturliga intercellulära substanser i benvävnad, som endast syntetiseras genom konstgjorda medel.

Bisfosfonater, eller som de kallas även "difosfonater", innehåller två fosfonsyror, som utgör grunden för alla fosfororganiska föreningar.

Alla moderna bisfosfonater är indelade i två klasser:

Båda klasserna av droger har redan visat sin effektivitet och används ofta i medicin.

Indikationer för användning

Gruppen av läkemedel bisfosfonater kända för mänskligheten sedan mitten av 1800-talet. Det användes ursprungligen inom maskinteknik för att förhindra korrosion, eller som gödningsmedel eller rengöringsmedel i taktil- och petroleumindustrin.

Efter att bisfosfonaterna började studeras, som ett läkemedel, och detta hände sen i 1970-talet, fick de en ledande roll vid behandling av osteoporos och dess komplikationer.

Hittills är deras användning motiverad, särskilt när det gäller sjukdomar i muskuloskeletala systemet med fokal resorption av benvävnad.

Genom användning av droger i denna grupp blockerar processen för förstörelse av benet som ett resultat - de blir mer robusta. Bifosfonater kan också bidra till att skydda benet från effekterna av cancerframsteg eller andra sjukdomar.
I praktiken används droger för att lindra benvärk, särskilt orsakad av myelom och metastaser. Används för att minska den viktiga nivån av kalcium i blodet, stärka benet och minimera frakturer.
Bisfosfonater används ganska effektivt vid osteoporos, i myelom, störningar i benvävnadens funktion, i Pagets sjukdom, i primär hyperparathyroidism, såväl som i tumörer och metastaser, särskilt som kombineras med hyperkalcemi.

Hjälper medicinen?

Enligt struktur liknar bisfosfonater naturliga mineraler. De påverkar ämnesomsättningen för benvävnad. Preparatstrukturen består av två processer som motsätter varandra - vävnadsbildning och naturlig destruktion (resorption).

När du tar mediciner, får kroppen kalciummolekyler. De tränger in i benvävnaden, då finns en ackumulering och en lång fördröjning av dessa ämnen.

Vid exponering för kroppen förstör bisfosfonater funktionen hos osteoklaster - speciella celler som också deltar i kroppens funktion.

Deras roll är att lösa upp och förstöra gammal benväv parallellt med bildandet av ny benvävnad.
Om osteoporos utvecklas i kroppen, kan osteoblaster normalt inte bilda benvävnad och börjar därför förstöra den gamla.
Som ett resultat blir benen svaga, gallrande och spröda.
När bisfosfonater sätts in i ben minskar osteoklastaktiviteten, tillväxten stannar, och självförstörelseprocessen börjar aktiveras vilket undertrycker signalerna för destruktion.

På grund av användningen av dessa läkemedel behandlas osteoporos, där benen inte längre är tunn, men tvärtom är det möjligt att återhämta sig.

Vid användning i behandling, verkningsmekanism

Bisfosfonaternas huvudsakliga farmakologiska verkan är att förhindra den naturliga förstörelsen av benvävnad vid vissa sjukdomar. Dessutom har dessa läkemedel en antitumör och smärtstillande effekt.

Bisfosfonater används framgångsrikt för att behandla en imponerande sjukdomslista:

osteoporos;
benvävnadsmetastaser;
svullnad;
hyperkalcemi;
deformera osteodystrofi;
myelom;
osteogenes;
giperparatireorez;
nedsatt benbildning.

Grunden för bisfosfonaternas komplexa effekter på en levande organism är mekanismen för inhibering av osteoblaster. Osteoblaster är unga celler som med överdriven tillväxt väsentligt försämrar benvävnadens stabilitet. Därför är det viktigt att hämma sin aktiva bildning vid behandling av osteoporos.

Läkemedlet är inblandat i proteinsyntesprocessen och saktar ned brytningen av benvävnad. Som ett resultat behåller benen sin styrka, och sannolikheten för frakturer minskas avsevärt.
Som en del av komplex terapi orsakar bisfosfonater för behandling av osteoporos den största terapeutiska effekten. Namnen på läkemedel indikerar inte närvaron av kväve i dem.
Vidare har bisfosfonater en bedövningseffekt och reducerar tumörer och därigenom förbättrar patientens tillstånd avsevärt.
Dessa läkemedel används i onkologi, eftersom de framgångsrikt klarar av konsekvenserna av utvecklingen av cancerceller och förhindrar deras tillväxt.
Som en del av komplex terapi orsakar bisfosfonater för behandling av osteoporos den största terapeutiska effekten. Läkemedlets namn indikerar inte kväveintag i dem, men deras effekter på kroppen varierar kraftigt.

Hur fungerar bisfosfonater?

När du tar mediciner, får kroppen kalciummolekyler. De tränger in i benvävnaden, då finns en ackumulering och en lång fördröjning av dessa ämnen.
Vid exponering för kroppen förstör bisfosfonater funktionen hos osteoklaster - speciella celler som också deltar i kroppens funktion.
Deras roll är att lösa upp och förstöra gammal benväv parallellt med bildandet av ny benvävnad.
Om osteoporos utvecklas i kroppen, kan osteoblaster normalt inte bilda benvävnad och börjar därför förstöra den gamla.

Som ett resultat blir benen svaga, gallrande och spröda.

När bisfosfonater sätts in i ben minskar osteoklastaktiviteten, tillväxten stannar, och självförstörelseprocessen börjar aktiveras vilket undertrycker signalerna för destruktion.

På grund av användningen av dessa läkemedel behandlas osteoporos, där benen inte längre är tunn, men tvärtom är det möjligt att återhämta sig.

Bisfosfonater för osteoporos: är de så effektiva och säkra?

Bisfosfonater är syntetiska analoger av naturliga pyrofosfater, som ligger till grund för benmatrisen och hämmar destruktionen av benämnet.

Hur bisfosfonater agerar är ännu inte helt klart. Det har bara visat sig att de kombinerar med hydroxiapatitbensegment, minskar böjningen och sänker nivån av hydroxiprolin och alkaliskt fosfatas i systemcirkulationen. De hämmar aktiviteten hos osteoblaster, vilket saktar resorptionen av benvävnad.

Vissa typer av bisfosfonater kan blockera processen för framställning av mevalonat, huvudämnet som är nödvändigt för bildandet av osteoblaster, samt minska nivån av geranyldifosfat som är involverad i bildandet av osteoklaster. Dessutom har dessa föreningar antitumör och analgetiska effekter.

Bisfosfonater, beroende på den kemiska strukturen, är indelade i två grupper:

de som inte innehåller kväveatomer;
aminobisfosfonater, som innefattar kväve.

Vad är deras fördel?

Aminobisfosfonater är de läkemedel som är oumbärliga vid behandling av osteoporos och innehåller kväve i deras komposition. De är mer effektiva än kvävefria medel, med särskild omsorg bör de användas av kvinnor. Aminobisfosfonater kan inte tas med långa kurser. Följande kan läggas till i listan över de bästa drogerna av denna typ:

Zoledronat. Det påverkar benvävnaden väldigt selektivt, bara på den plats där benen genomgår degenerativa förändringar. Verktyget kan orsaka benresorption genom att påverka osteoklaster. Verktyget kan dock inte påverka mineraliseringen negativt. Den viktigaste aktiva ingrediensen i detta fall är zoledronsyra. Säljes i form av koncentrat för infusion.
Bondronat. Den innehåller ibandronsyra, vilket har en positiv effekt vid behandling av osteoporos. Det är lämpligt att använda detta läkemedel för förebyggande av osteoporos. Kan användas av kvinnor under perioden efter klimakteriet. Det kombineras framgångsrikt med sexuellt hormon tabletter. Män ordineras i fall där det finns verkliga kliniska manifestationer av sjukdomen. Bondronat kan användas när den biokemiska analysen av blod registrerade hyperkalcemi.
Alendroninsyra. Ett icke-hormonellt läkemedel som lyckas korrigera benmetabolism. Verktyget kan effektivt stimulera osteogenesen. Säljs i pillerform. Det tas 1 gång per vecka. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren i enlighet med patientens hälsotillstånd.
Klodronsyra. Idag är det ett av drogerna av experimentell medicin som selektivt kan reducera mikrofager. I läkemedelsindustrin produceras den under namnen Clodron och Bonefos. Det spelar rollen som en inhibitor av benvävsresorption. Minskar sannolikheten för frakturer, har en smärtstillande effekt.

Funktioner av användning

Bisfosfonater - de läkemedel som du inte kan använda dig själv kategoriskt. Att utse och kontrollera deras användning ska endast en specialist. Läkemedel i denna grupp absorberas dåligt i mag-tarmkanalen. Det är därför som läkare rekommenderar att du tar dem i tom mage och minst en timme före måltiderna. Men glöm inte att bisfosfonater har en mycket negativ effekt på magen. Därför bör en person hjälpa så fort som möjligt att smälta medel. Du kan inte uppta ett horisontellt läge efter att du har tryckt på tabletten inuti.

På grund av dålig absorption måste läkemedlet tas noga med kalcium.
Det är bättre att ta kalciumtillskott 2-3 timmar efter användning av bisfosfonater.
Den första intravenösa administreringen av läkemedel i denna grupp åtföljs av generella negativa manifestationer (feber, svår muskelsmärta, yrsel, illamående).
Följande skott kommer inte att ge en så stark reaktion eller kommer inte att visa sig alls.
Med tanke på den tillfälliga negativa effekten är det inte nödvändigt att behandla sådana symtom.

För effektivare bisfosfonater bör deras behandling utföras i kombination med kalciumtillskott och D-vitamin. Den huvudsakliga kontraindikationen för användning av sådana läkemedel är njursvikt. Innan behandlingen påbörjas måste patienten:

allvarliga sjukdomar i hjärt-kärlsystemet;
patologier och allvarliga erosiva sjukdomar i mag-tarmkanalen;
läkemedelskänslighet.

Enkla bisfosfonater - vad ska man välja mellan?

Enkla bisfosfonater inkluderar:

Tiludronat (Skelid) är ordinerat för behandling av osteoporos och deformering av osteodystrofi. Ta 1 gång per dag (400 mg) 2 timmar före måltid eller 2 timmar efter måltid. Tvätta det med lite vatten eller fruktjuice. Varaktigheten av behandlingen är 3 månader. Efter 6 månaders paus får kursen att upprepas.
Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ordineras för deformering av osteodystrofi, osteoporos, hyperkalcemi, som utvecklas mot bakgrund av maligna tumörer och oxalatstenar i njurarna. Släpp dem i injicerbara och orala former. Under behandlingen ordineras vanligtvis kalcium-, magnesium- och vitamin D-preparat. Behandlingsregimen beror på sjukdomens allvar och patientens ålder. Etidronatbaserade läkemedel är godkända för användning hos barn under 3 år. För behandling och förebyggande av osteoporos används läkemedlet i en dos av 5-7 mg / kg i 2-3 månader, efter 1-2 månader upprepas behandlingen. Med minskad benmineraldensitet och förlust av svamp hos patienter med reumatoid artrit, är behandlingen minst 12 månader vid en daglig dos på 5-10 mg / kg kroppsvikt. Daglig dosering ska delas upp i 2 doser. Mot bakgrund av behandlingen måste du följa en diet rik på kalcium och vid behov ta farmaceutiska preparat med den.
Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) ordineras för osteoporos, benförlust, för förebyggande av benmetastaser hos patienter med primär bröstcancer och för onkologi med hyperkalcemi. Ampulerande och orala former är tillgängliga. Preparat för oral administrering innehållande klodronat ska inte tas ihop med vätskor som innehåller divalenta katjoner (mjölk, mineralvatten). Kapslarna tuggas inte. En tablett (800 mg) kan delas upp i två halvor, men de måste tas samtidigt, utan slipning och tuggning. Injicerbar form upplöses i 500 ml saltlösning eller 5% glukos. Behandlingsregimen i varje fall väljs individuellt.

Under behandling med bisfosfonater måste en tillräcklig mängd vätska tillföras kroppen, det är också nödvändigt att övervaka njurarnas funktion och nivån av kalcium i blodet.>

Aminobisfosfonater - en mer avancerad form av droger

Bland aminobisfosfonater föreskrivs oftast:

Zoledroninsyra (Zoledronat, Aklast, Zometa) påverkar selektivt benvävnad, hämmar aktiviteten hos osteoklaster som orsakar lys av ben. Därför används den framgångsrikt hos patienter med osteoporos. Huvuddragen hos zoledronat är att den undertrycker resorptionen av benämnet och samtidigt uppvisar inte en oönskade effekt på bildandet och mineraliseringen av benvävnad på dess mekaniska egenskaper. Tilldela i form av långsamma intravenösa infusioner. Behandlingsregimen beror på svårighetsgraden av sjukdomen, men för att den första dosens terapeutiska effekt ska vara maximal, kan det andra systemet endast sättas in i en vecka.
Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Detta bisfosfonat är förskrivet för behandling och förebyggande av osteoporos, inklusive under klimakteriet, för förebyggande av benfrakturer, benmetastaser, ett överskott av kalcium orsakat av cancer.
Orala doseringsformer tas en timme före måltid, med medicin eller vätskor (förutom vanligt vatten). Efter att ha tagit mediciner på grundval av Ibandronate, måste du ligga i vertikal position i 1 timme. Låt inte deras mottagning på natten.
Intravenösa injektioner är endast tillåtna inom patienten. Det är nödvändigt att säkerställa att det aktiva ämnet inte kommer in i artären och närliggande vävnader när IV är i.
Alendroninsyra (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) är en icke-hormonell hämmare av benresorption, normaliserar benmetabolism, aktiverar osteogenes, kontrollerar balansen mellan processerna för destruktion och återställande, stimulerar bildandet av benvävnad med normal histologisk struktur. Tilldela postmenopausal och senil osteoporos för att förhindra sprickor, med Pagets sjukdom och malign hyperkalcemi.
Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) inkluderar behandlingsregimen för osteoporos och deformering av osteit. Finns i tabletter.

Antiresorptiv (förhindrande av benförlust), föråldrad

kalcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gnid) är ett sköldkörtelhormon och används för att behandla osteoporos. I läkemedelsindustrin syntetiseras rekombinant humant kalcitonin, liksom gris och laxkalcitonin.

Biverkningar: Näsblödning, rinnande näsa, slemhinnorirritation, illamående eller kräkningar kan förekomma med nasal administrationsväg. Vid användning av den injicerbara kalcitoninformen kan inflammation uppträda på injektionsstället.

Läkemedlet användes tidigare som antiresorptivt (förebyggande av benresorption). Han hade en ganska blygsam bevisbase, något som minskade frekvensen av ryggradsfrakturer och stoppade den akuta smärtan i samband med osteoporotiska frakturer. Under de senaste åren har information ackumulerats på ökningen av frekvensen av nyregistrerade onkopatologier hos patienter som använder myokalium. Läkemedlet avlägsnas från rekommendationerna för behandling av osteoporos, som kvarstår på marknaden som ett medel. Minskar smärta i ryggradsfrakturer på grund av osteoporos och för behandling av Pagets sjukdom.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen är en selektiv modulator av östrogenreceptorer av II-generationen, förkortad som SERP. Läkemedlet har en östrogenliknande effekt i benvävnad, men beter sig som ett antiestrogen i endometrium. Detta gör att du kan förebygga eventuella biverkningar, inklusive risken för cancerutveckling.

Biverkningar: Vid användning av Raloxifene kan det öka värmen på heta blinkar. Risken för trombos, inklusive djup venetrombos och lungemboli. Risken för biverkningar är mer sannolikt under de första fyra månaderna av användningen.

Hittills har läkemedlets effektivitet inte bevisats, eftersom det inte har bevisats, och det minskar riskerna för extravertebrala frakturer.

Effektivt antiresorptivt

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 gnid) är en human antikropp (IgG2) som blockerar bildandet och aktiviteten hos osteoklaster, vilka är ansvariga för benresorption. Proli stärker benen, ökar deras mineraldensitet, förhindrar frakturer. Läkemedlet administreras två gånger om året under huden i låret eller buken. Tilldelad för att eliminera osteoporos:

hos kvinnor efter klimakteriella förändringar med en tendens till frakturer av olika lokaliseringar;
hos män med nedsatt bentäthet och risk för ryggradsfraktur inför hormonundertryckande terapi.

Denosumab är det valfria läkemedlet i fall av högfaktorfrakturrisk, liksom intolerans mot andra metoder för behandling av osteoporos.

Läkemedlet administreras 1 gång om sex månader. Undersökt i kliniska prövningar sedan 2004. Parallellt med osteoporos har det studerats för behandling av metastatiska tumörskador hos ben. Till skillnad från bisfosfonater är det inte kontraindicerat hos patienter med njurinsufficiens.

Läkemedel som ökar benmassan

Teriparatide (Forteo)

Drogen är den enda effektiva anabola som stimulerar bentillväxten. Det indikeras för postmenopausala, primära senile osteoporos och idiopatiska former hos män. Behandlingstiden är från 12 till 18 månader. Det är det valfria läkemedlet när bisfosfonater är ineffektiva. I Ryssland, producerad under namnet Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26000 gnid). är en syntetisk analog av humant paratyroidhormon, vilket är involverat i reglering av kalciummetabolism. Till skillnad från andra droger för osteoporos, som minskar benresorptionen, främjar teriparatid tillväxten av ny benvävnad.

Detta läkemedel används för att behandla fall av allvarlig osteoporos hos kvinnor och män av olika etiologier. Drogen stimulerar aktiviteten hos osteoblaster, främjar bildandet av ny benvävnad, gör benen starkare och förhindrar frakturer.

Metod: Den rekommenderade dosen är 20 mg per dag. Teriparatid injiceras subkutant i låret eller buken.

Forteo ska inte användas:

allergisk mot dess ingredienser;
barn och ungdomar;
gravid eller lakterande
i maligna neoplasmer av ben
under eller efter strålbehandling
med hyperkalcemi;
hyperparathyroidism och Pagets sjukdom;
allvarlig njursjukdom.

Alla läkemedel som anges i denna artikel är receptbelagda läkemedel och är inte avsedda för självmedicinering. På grund av risken för allvarliga skador på din hälsa måste du konsultera din läkare innan du använder dessa läkemedel.
zdravotvet.ru

klassificering

Preparat av bisfosfonater delas upp i två grupper som är helt olika i sina handlingar:

Narkotika med kvävehalt
Beredningar utan kväve.

Kvävehaltiga bisfosfonater (aminobisfosfonater) - innehåller följande ämnen:

"Alendronatnatrium" är ett icke-hormonellt läkemedel som korrigerar metabolismen mellan benvävnader och bildar sin normala struktur. Möjlig användning för män och kvinnor.
"Ibandronatsyra" är ett läkemedel i den tredje generationen bisfosfonater. Välprövad vid behandling av postmenopausala osteoporos hos kvinnor. Ibandronatsyra används ofta för hyperkalcemi (överdriven ökning av kalcium i blodet). Män rekommenderas inte att använda detta läkemedel.
"Zoledronsyra" - kännetecknas av förmågan hos selektiva effekter på benvävnad. Läkemedlet påverkar selektivt benstrukturen på grund av dess likhet med bensteget. En viktig effekt är antitumöregenskapen. Baserat på denna syra framställs följande bisfosfonater: "Zoledronat", "Zometa". Utsedd till behandling av progressiva former av osteoporos.
"Ibandronatnatrium" (Bonviva, Bondronat, preparat baserade på det) minskar osteoklasternas aktivitet, minskar benförstöring. Används huvudsakligen för profylaktisk behandling av frakturer hos postmenopausala kvinnor.

Det är viktigt! Aminobisfosfonater är mer effektiva vid behandling av osteoporos hos kvinnor.

Kvävefria bisfosfonater:

Natriumtiludronat (tiludronsyra) - ackumulerar fosfat- och kalciumföreningar i ben, vilket bidrar till deras mineralisering och förstärkning. Det används vid överdriven mjukhet hos benen eller behandlingen av Pagets sjukdom. Ej tilldelat barn.
Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronsyra) rekommenderas för behandling av osteoporos med samtidig onkologiska processer, med Pagets sjukdom och njursjukdomar. Alltid föreskrivs i samband med kalciumtillskott.
"Clodronat" (natriumklodronat, "Bonefos", "Clobir") - ordineras för primär bröstcancer, för att förebygga utvecklingen av benmetastaser i tid. Inblandar utvecklingen av hyperkalcemi och osteolys.

Bisfosfonater - Dosformer som säljs uteslutande på recept och under obligatorisk övervakning av den behandlande läkaren. Mottagning utan läkares recept kan vara hälsoskadlig! Självdiagnostisera inte osteoporos!

Hur man tar bisfosfonater

Det viktigaste med att ta drogen är att använda den strikt på en tom mage, en halvtimme före måltiderna, vilket väsentligt förbättrar effekten av medicinska ämnen. Vi får inte glömma att drogerna i denna grupp kan orsaka inflammation i mag-tarmkanalen. Därför, efter att ha tagit läkemedlet, är det nödvändigt att vara i upprätt läge i ungefär en timme, vilket avsevärt minskar risken för gastrisk erosion.

Tips! Bisfosfonater ska endast berusas med vatten i stora mängder.

Eventuella komplikationer under behandling med bisfosfonater

Dessa föreningar uppvisar en hög effekt vid osteoporos, lindrar smärta vid maligna tumörer, som åtföljs av benmetastaser, eliminerar hypercalcemi associerad med cancer, men de har många oönskade biverkningar.

Bland de huvudsakliga negativa effekterna som observerats under behandling med bisfosfonater bör avbrytas:

giftig effekt på njurarna;
hypokalcemi som härrör från användning av intravenösa doseringsformer;
osteonekros hos käken, utvecklas vid behandling av bisfosfonater innehållande kväve;
hög risk för höftfrakturer under behandling med zoledronater, vilket är förenat med blockeringen av regenerativa processer i benen hos cancerpatienter;
förmaksflimmer, speciellt hos patienter med hjärtkärlssjukdomar;
dyspeptiska störningar: gastralgi, förstoppning eller lös avföring, illamående, dysfagi;
sår i matsmältningssystemet;
feber, myalgi och andra influensaliknande symtom som orsakas av T-lymfocytaktivering;
hudreaktioner (utslag, erytem);
generell svaghet
synförlust, ögonsmärta, konjunktivit och sklerit
allergiska reaktioner: urtikaria, anafylaktisk chock.

Kompatibilitet med andra droger

Man bör komma ihåg att medan utnämningen av bisfosfonater och:

NSAID ökar risken för biverkningar på matsmältningssystemet.
när det tas parallellt med loopdiuretika ökar sannolikheten för hypokalcemi och hypomagnesemi;
i kombination med aminoglykosider förbättras den toxiska effekten på njurarna;
Tillsammans med behandling med bisfosfonater är alkohol inte tillåten.

Det är omöjligt att blanda injicerbara former med andra droger i en spruta.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (difosfonater) kallas så här eftersom molekylerna av dessa ämnen innehåller två fosfonater (PO₃). Dessa kemiska föreningar är analoger som är närmast naturliga pyrofosfater, vilka inte klyvs av enzymer som finns i människokroppen.

Huvudsyftet med de farmaceutiska preparaten av bisfosfonater är att stabilisera skelettet i sjukdomar som åtföljs av snabb förlust av benmassa.

Vi förstår hur det händer. Normalt producerar kroppen två typer av celler med olika funktioner:

Osteoklaster - bidrar till resorptionen (förstörelse) av gamla skelettceller.
Osteoblaster - är involverade i processen att bilda en ny vävnad.

Med osteoporos har de sistnämnda helt enkelt inte klara sin uppgift, medan osteoklaster fortsätter att regelbundet bli av med gamla celler.

Förebyggande av osteoporos och behandling baseras på effekterna av bisfosfonater på osteoklaster, som består i att hämma tillväxten och starta självförstörelseprocessen, med det resultat att benförtunning suspenderas. En annan viktig punkt: drogerna behåller mycket ben i kalcium och fosfor i benen.

Dessutom används bisfosfonater i den komplexa behandlingen av cancerpatienter i behandlingen och för att förhindra förekomsten av metastaser som påverkas av ben i bröst-, lung-, prostata-, njure- och sköldkörtelcancer.
Genom att gå in i kroppen och ackumulera mediciner:

minska förhöjt kalcium i blodet - hyperkalcemi, vilket är ett samtidigt tecken på metastatiska benläsningar;
förhindra bildandet av nya foci av sjukdomen - metastas
har en analgetisk effekt.

Den otvivelaktiga fördelen är att dessa läkemedel är icke-hormonella och inte överbelastar det kardiovaskulära systemet. En signifikant nackdel kan kallas dålig löslighet, vilket komplicerar kroppens absorption.

Droggrupper

Det finns två huvudtyper av bisfosfonater, som skiljer sig åt hur de påverkar osteoklaster:

Gasfri, eller den första generationens medel.
Sådana läkemedel baserade på dem, såsom Etidronate, Clodronate, Tiludronat, används aktivt. Destruktiva effekter på osteoklaster beror på assimileringen av den senare. Etidronat och Clodronate används framgångsrikt vid komplex behandling av onkologi.
Aminobisfosfonater, med kvävehalt, andra generationens läkemedel.
Effektivare på grund av deras selektivitet när de verkar på osteoklaster och långvarig verkan som kan ha, eftersom absorberas inte av osteoklaster, till skillnad från kvävefria. Dessa är läkemedel som pamidronat och alendronat. Effektiv med osteoporos, orsakad av klimakteriet hos kvinnor, vid behandling av cancerpatienter med benmetastaser.

För närvarande har kvävehaltiga ämnen redan införts, vilka experter hänvisar till den tredje generationen bisfosfonater. Deras aktiva ingredienser är ibandronat och zoledronsyra. Av de vanligaste medicinerna inkluderar dessa Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometed (zoledronat) har en speciell molekylär struktur (närvaron av två kväveatomer i sidokedjan), som bestämmer den högre potentialen av zoledronsyra och orsakar en kraftig ökning av läkemedlets aktivitet jämfört med den tidigare generationen droger.

Varianter av narkotikamissbruk: oral och intravenös.

Vad du behöver veta när du behandlar bisfosfonater

Som du vet kan allt i skeden representera ett läkemedel i en kopp, bli gift. Därför är det viktigt att du följer doseringsanvisningarna när du konsumerar bisfosfonater och läser noga listan över kontraindikationer och annan nödvändig information som anges i anteckningen. Av samma skäl är självhantering farlig.
Läkemedel kan endast användas enligt anvisningar från den behandlande läkaren!

Mottagningsfunktioner

Eftersom bisfosfonater är ganska allvarliga läkemedel, fulla av biverkningar, rekommenderas det att följa vissa regler vid tillämpning av dem:

Ta på morgonen på tom mage, samtidigt med mycket vatten.
Äta efter detta är tillåtet inte tidigare än en timme.
Tvätta det med vanligt, icke-kolsyrat vatten. Alla andra drycker hämmar läkemedlets effekt.
Inom en och en halv timme efter mottagningen, om möjligt, behåll en vertikal position. Under denna tid kommer läkemedlet att nå tarmarna, vilket minimerar dess irriterande effekt på matstrupen och magen.
Det är lämpligt att ta kalcium eller D-vitamin parallellt med bisfosfonatet, men de bör konsumeras i enlighet med två timmars intervall. Samtidig mottagning av dessa medel är utesluten.

Parenteralt bisfosfonater administreras intravenöst med infusions- (dropp) -metoden inom 2-3 timmar.
Rapid jetinjektion av droger kan orsaka akut njursvikt, som på grund av hypercalcemi associerad med cancer kan vara dödlig.
Restriktioner för att ta bisfosfonater är:

graviditet,
laktationsperiod
ålder upp till 18 år
individuell intolerans,
njursvikt
sjukdomar i mag-tarmkanalen i den akuta fasen.

Om du strikt följer dessa tips kan du undvika komplikationer eller mildra eventuella biverkningar av droger under behandlingen.

Biverkningar

Bland de ofta förekommande negativa effekterna av att ta bisfosfonater är:

i matsmältningssystemet - irritation i magsår och duodenalt slemhinna, gastrit, blödning, illamående, magont, flatulens och förstoppning;
huvudvärk och muskelsmärta
artralgi;
njur- och leversjukdomar på grund av ackumulering av giftiga ämnen;
hypokalcemi - brist på kalcium i blodet;
allergiska symptom.

Om du använder bisfosfonater utan tillstånd och okontrollerat, är det mer betydande komplikationer, som fibrillering - hjärtfrekvens desynkronisering, osteonekros i käken, lårbenets subversionsfrakturer.

Emellertid observeras inte alla dessa oönskade symtom hos alla patienter. Korrekt beräknad behandling och vidhäftning hjälper till att undvika biverkningar och minimerar risken för komplikationer.

Yttrande från folket

Jag har postmenopausal osteoporos, en gång om året tar jag Zoledroninsyra. För första gången inom 3 dagar fanns influensaliknande symtom, såg Paracetamol att eliminera dem.

Efterföljande infusioner tolererade väl. Jag genomgår regelbundet benets densitometri, doktorn noterade en positiv trend.

Maria, Moskva

Vad tycker läkare

Bisfosfonater används framgångsrikt vid behandling av olika typer av osteoporos, de minskar sannolikheten för frakturer, inklusive höftled.

Men tyvärr har de vissa kontraindikationer att använda och ett antal ganska allvarliga biverkningar, därför kan de endast behandlas under strikt medicinsk övervakning och med obligatorisk hänsyn till laboratorieparametrar. Det är nödvändigt att strikt följa den föreskrivna behandlingsregimen.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater finns strikt på receptform. Förvara dem i ett mörkt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 grader.
osteocure.ru

instruktion

Med bisfosfonater måste du följa dessa rekommendationer:

Ta drogen i form av tabletter eller kapslar behöver på morgonen på tom mage;
Vi tvätta ner tabletten med 1 glas vatten (200 ml);
Efter att ha tagit medicinen rekommenderas inte att sitta eller ligga ner;
Du kan äta mat på 30-40 minuter.

Ofta är behandlingstiden för osteoporos med bisfosfonatläkemedel ungefär 3-5 år. Läkemedlet kan administreras 1 gång per dag eller 1 gång per vecka.

Provpriser

Priset på bisfosfonater för behandling av osteoporos beror på namnet på läkemedlet, företaget och tillverkarens land, även på den farmakologiska sammansättningen och kemiska formeln.

Vi presenterar de ungefärliga priserna på vissa droger:

Alendronat (kostnaden för ibandronsyrapreparat - 270-700 rubel);
Zoledronsyra (kostnaden för en behandlingsperiod i 12 månader varierar från 15 500 till 35 000 rubel);
Pamidronat (prisintervall från 5 till 10 tusen rubel);
Klodronat (kostnad - 8-17 tusen rubel);
Bondronat (kostnad varierar från 7 till 9 tusen rubel).

Mer information om behandling med osteoporos med bisfosfonater finns i följande video:

Bisfosfonater - läkemedel för osteoporos, som är en integrerad del av en omfattande kurs av läkemedelseffekter på patientens kropp. Genom att följa det föreskrivna behandlingsförloppet kan du återställa hälsan hos din kropp. Ta hand om din hälsa!

recensioner

Enligt Världshälsoorganisationen, varje år, den 20 oktober, är dagens kamp mot osteoporos firas. Tyvärr har antalet patienter med denna sjukdom nyligen ökat avsevärt.

Självklart är en sådan sjukdom inte dödlig, men det ger många problem till patienterna och minskar också livskvaliteten väsentligt.

Dessutom, på grund av att äldre, efter en höftfraktur, dör i större procent än från en annan sjukdom. För de flesta är bisfosfonatläkemedel hoppet på återhämtning.

Enligt doktor i medicinska vetenskaper S.Rodionova är situationen med osteoporos ganska svår, för i dag finns det en otillräcklig mättnad av kroppen med näringsämnen och element, dåliga vanor, konsumtion av droger, alkohol, låg fysisk aktivitet - både män och kvinnor vilket bidrar till utveckling och utveckling av osteoporos.

Behovet av goda läkemedel som är utformade för att bekämpa osteoporos är berättigad.
Enligt experter är bisfosfonater inte en panacea, men användningen bör vara avgränsad av sunt förnuft, men det är nödvändigt att förlita sig på dem för behandling och för att stoppa tillväxten av vävnadstillväxt för maligna celler är det nödvändigt att för patienter är det det säkraste sättet att övervinna de allvarligaste sjukdomarna i världen.

slutsats

Användningen av en grupp läkemedel bisfosfonater, tillåter dig att stärka benen och hälsan, men efter alla ovanstående måste du förstå att självbehandling och självförskrivning av sådana droger kan leda till oönskade skadliga effekter.

VIKTIGT ATT VET! Den enda åtgärden för artrit, artrit och osteokondros, liksom andra sjukdomar i led och muskuloskeletala systemet, rekommenderas av läkare!