heparin

Beskrivning från och med 4 augusti 2016

  • Latinska namnet: Heparin
  • ATC-kod: C05BA03
  • Aktiv beståndsdel: Heparinnatrium (heparinnatrium)
  • Tillverkare: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Moskva Endokrina Växten (Ryssland), Belmedpreparaty RUP (Republiken Vitryssland)

struktur

Injektionsvätskan innehåller heparinnatrium i en koncentration av 5000. Enheter / ml. Som hjälpkomponenter av läkemedlet ingår natriumklorid, bensylalkohol, vatten d / och.

1 gram gel innehåller 1 000 enheter natriumh heparin, samt hjälpkomponenter: 96% etanol, karbomer, dimetylsulfoxid, propylenglykol, dietanolamin, metyl- och propylparaben (tillsatser E 218, E 216), lavendelolja och renat vatten.

Släpp formulär

  • Gel för extern användning av 1 000. Enheter / g (kod ATX - C05BA03). Tuba 30 g
  • En lösning av d / och 5000. Enheter / ml, 1 och 2 ml i ampuller nr 10, 2 och 5 ml i ampuller nr 5 och 5 ml i flaskor nr 1 och nr 5.

Farmakologisk aktivitet

Farmakologisk grupp: antikoagulantia.

Gruppen av läkemedlet Heparin, producerat i form av en gel: medel för behandling av sjukdomar i CAS

Gruppen av läkemedlet Heparin, producerat i injicerbar form: läkemedel som påverkar blodet och blodbildningen.

Heparinnatrium som ingår i preparatet har en antitrombotisk effekt, saktar ner aggregeringen och vidhäftningen av leukocyter, blodplättar och erytrocyter; minskar väggkramper och vaskulär permeabilitet; bidrar till att förbättra säkerheten cirkulationen.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Vad är heparin?

Heparin (INN: Heparin) är en sur mucopolysackarid med Mr ca 16 kDa. Direkt verkande antikoagulant för att sakta ner bildningen av fibrin.

Bromformeln för heparin är C12H19NO20S3.

farmakodynamik

Verkningsmekanismen för heparin baseras huvudsakligen på dess bindning till AT III (dess plasmakofaktor). Att vara en fysiologisk antikoagulant potentierar förmågan hos AT III att undertrycka aktiverade koagulationsfaktorer (i synnerhet IXa, Xa, Xia, XIIa).

Vid användning i höga koncentrationer hämmar heparin också trombinaktivitet.

Undertrycker aktiverad faktor X, som är involverad i det interna och yttre blodkoagulationssystemet.

Effekten uppenbaras vid användning av signifikant mindre doser heparin än vad som krävs för att hämma aktiviteten av koagulationsfaktor II (trombin), vilken främjar bildningen av fibrin från plasmaproteinfibrinogen.

Detta är grunden för användning av små doser heparin (subkutant) för profylaktiska ändamål och stora doser för behandling.

Heparin är inte en fibrinolytisk (dvs förmåga att lösa blodproppar), men det kan minska storleken på en blodpropp och stoppa dess ökning. Således löses trombosen delvis genom verkan av fibrinolytiska enzymer av naturligt ursprung.

Undertrycker aktiviteten hos enzymet hyaluronidas, hjälper till att minska aktiviteten av ytaktivt medel i lungorna.

Minskar risken för hjärtinfarkt, akut trombos av hjärtkärl och plötslig död. I små doser är det effektivt för förebyggande av VTE, i höga doser för venös trombos och lungemboli.

AT III-brist på platsen för trombos eller plasma kan minska svårighetsgraden av läkemedlets antitrombotiska effekt

Vid applicering externt har medlet en lokal antiexudativ, antitrombotisk och måttlig antiinflammatorisk effekt.

Det främjar aktiveringen av blodfibrinolytiska egenskaper, hämmar aktiviteten hos hyaluronidas, blockerar bildandet av trombin. Gravid frigörs från gelén och passerar genom huden, hjälper heparin till att minska inflammation och har en antitrombotisk effekt.

Samtidigt förbättrar patienten mikrocirkulationen och aktiverar vävnadsmetabolism och som ett resultat accelererar resorptionen av blodproppar och hematomer och reducerar också svullnad av vävnader.

farmakokinetik

När den appliceras externt är absorptionen försumbar.

Efter injektion, TCmax - 4-5 timmar. Upp till 95% av substansen är i ett tillstånd bundet till plasmaproteiner, Vp - 0,06 l / kg (substansen lämnar inte kärlbädden på grund av dess starka bindning till plasmaproteiner).

Genom placenta barriär och in i bröstmjölk tränger inte in.

Metaboliserad i levern. Substansen kännetecknas av snabb biologisk inaktivering och kort verkningsaktivitet, vilket förklaras av att antiheparinfaktorn deltar i dess biotransformation och bindningen av heparin till makrofagsystemet.

T1 / 2 - 30-60 minuter. Utsöndras av njurarna. I oförändrad form kan upp till 50% av ämnet endast elimineras om höga doser används. Genom hemodialys visas inte.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av gelén

Heparin gel används för behandling och förebyggande av tromboflebit av ytliga vener, flebit (post-injektion och postinfuzionnogo), lymfangit, ytliga periflebita, elefantiasis, lokaliserade infiltrat, blåmärken, svullnader och skador (inklusive muskler, leder, senor), ytan av mastit, subkutan hematom.

Indikationer för användning av lösningen

Injektioner heparin är föreskriven för djup ventrombos, myokardiala artärer, njurvenerna, lungemboli, tromboflebit, atriella arrytmier (inklusive, om störningar i hjärtrytmen åtföljs embolisering), instabil angina pectoris, DIC-syndrom, akut hjärtinfarkt, mitral hjärtsjukdomar (förebyggande av trombosbildning ), bakteriell endokardit, hemolyticoremiskt syndrom, lupusnefrit, glomerulonephritis, för förebyggande och behandling av mikrotrombos och mikrocirkulationssjukdomar.

Läkemedlet används profylaktiskt i kirurgiska procedurer i vilka metoderna används extrakorporeal cirkulation under cytaferes, peritonealdialys, hemodialys, forcerad diures, hemosorption, genom tvättning venkatetrar.

Med införandet av heparin i / i blodet sänker koaguleringen nästan omedelbart, med införandet av muskeln - efter 15-30 minuter med introduktionen under huden - efter 20-60 minuter med inhalationsmetod, är effekten mest uttalad efter en dag.

Kontra

Salva innehållande heparin (Heparin, Heparin-Akrigel 1000 och andra.) Kontraindicerat i överkänslig för komponenter som finns däri, såväl som sjukdomar som involverar de magsår nekrotiska processer, och skador som åtföljs av nedsatt integritet hos huden.

Med försiktighetsgel (salva) Heparin ska användas för trombocytopeni och ökad tendens att blöda.

Kontraindikationer för användningen av injicerbar form av läkemedlet:

  • överkänslighet;
  • sjukdomar associerade med ökad blödning (vaskulit, hemofili, etc.);
  • blödning;
  • aorta dissektion, intrakranial aneurysm;
  • antifosfolipid syndrom;
  • traumatisk hjärnskada
  • hemorragisk stroke;
  • okontrollerad hypertoni;
  • levercirros, åtföljd av patologiska förändringar i esofagans vener;
  • hotat missfall
  • menstruationstiden;
  • graviditet;
  • förlossning (inklusive nyligen);
  • laktationsperiod
  • erosiva och ulcerativa skador i mag- och tarmkanalen;
  • tidigare kirurgiska ingrepp på prostatakörteln, hjärnan, ögonen, gallvägarna och levern samt staten efter ländryggspunktur.

Försiktighetsåtgärder skall förskrivas till patienter med heparin injektioner polyvalenta allergier (inklusive astma), diabetes mellitus, hypertoni, aktiv tuberkulos, endo- och perikardit, kronisk njursvikt, leversvikt; patienter som ska genomgå tandbehandling eller strålbehandling personer över 60 år (särskilt kvinnor); kvinnor som använder IUD.

Biverkningar

När det appliceras externt kan heparinnatrium orsaka hudspolning och överkänslighetsreaktioner.

Med införandet av lösningen är möjliga:

  • Överkänslighetsreaktioner (läkemedelsfeber, sköljning i huden, rinit, värmeavkänning i sulorna, urtikaria, klåda, kollaps, bronkospasm, anafylaktisk chock).
  • Huvudvärk, yrsel, diarré, aptitlöshet, illamående, kräkningar;
  • Trombocytopeni (cirka 6% av patienterna), ibland (sällan) - med ett dödligt utfall. Heparininducerad trombocytopeni (HIT) åtföljs av: arteriell trombos, hudnekros och gangrän, stroke, hjärtinfarkt. I fallet med svårt HIT (när blodplättsräkningen minskas med hälften från initialt tal eller under 100 tusen / μl), bör införandet av heparin omedelbart stoppas.
  • Lokala reaktioner (hematom, hyperemi, smärta, sårbildning, irritation på injektionsstället, blödning).
  • Blödning. Typiska är - från urinvägarna och mag-tarmkanalen, i områden som är under tryck på injektionsstället, från kirurgiska sår. Blödningar i olika inre organ är också möjliga: i retroperitonealt utrymme, corpus luteum, binjurar, etc.

Mot bakgrund av långvarig användning av heparin, kommer alopeci, osteoporos, hypoaldosteronism, mjukvävnad förkalkas, spontana benfrakturer förekommer och levertransaminasaktiviteten ökar.

Instruktioner för användning av heparin (metod och dosering)

Heparininjektioner, bruksanvisningar, speciellt introduktionen

Heparin i ampuller föreskrivs som:

  • regelbundna injektioner i venen
  • kontinuerlig infusion;
  • subkutant (injektioner i magen).

För profylaktiska ändamål, är heparin-natrium administrerades subkutant vid 5 tysyach lU / dag., Blötläggning i 8-12 timmar mellan injektionerna (för att förhindra trombos i patienten 2 på s. / Dag. Administrerad 1 ml lösning under huden på buken)..

För terapeutiska ändamål infuseras lösningen intravenöst (administreringssätt - droppinfusion). Dos - 15 IE / kg / h (det vill säga en vuxen med en genomsnittlig kroppsvikt som föreskrivs 1 000 IE / h).

För att uppnå en snabb antikoagulerande effekt injiceras 1 ml av lösningen intravenöst i patienten precis före infusion. Om introduktionen i venen av någon anledning är omöjlig, injiceras läkemedlet under huden 4 p. / Dag. på 2 ml.

Den högsta dagliga dosen är 60-80 tusen IE. Heparin i en specificerad dos på mer än 10 dagar är endast tillåtet i undantagsfall.

Barn injicerad lösning i venndroppen. Dosen är vald beroende på ålder: 1 till 3 månaders ålder är den dagliga dosen 800 IE / kg, från 4 månader till ett år - 700 IE / kg, barn över 6 år är ordinerade (under kontroll av APTT) 500 IE / kg / d.

Teknik för introduktion av heparin, förberedelse för manipulation och införande av lösningen

Subkutana injektioner görs som regel in i bukets främre sidovägg (om det inte är möjligt, får man injicera medicinen i övre lår / axelområde).

För injektion använd en tunn nål.

Den första injektionen görs 1-2 timmar före operationens början. i den postoperativa perioden fortsätter läkemedlet att administreras i 7-10 dagar (om det finns behov av detta - längre).

Behandling börjar med en jetinjektion i venen på 5000 IE heparin, varefter lösningen fortsätter att administreras med användning av IV-infusion (0,9% NaCl-lösning tas för att späda läkemedlet).

Underhållsdoser beräknas beroende på användningsmetod.

Algoritmen för införande av heparin är som följer:

  • 15-20 minuter före injektionen appliceras en kyla på injektionsstället i bukområdet (detta minskar sannolikheten för blåmärken).
  • Förfarandet utförs i enlighet med reglerna för asepsis.
  • Nålen sätts in i vikens botten (viken hålls mellan tummen och pekfingret till slutet av injektionen) i en vinkel på 90 °.
  • Det är omöjligt att flytta nålspetsen efter införandet eller dra tillbaka kolven. Annars är vävnadsskada och hematombildning möjlig.
  • Lösningen ska injiceras långsamt (för att minska smärta och undvika vävnadskador).
  • Nålen avlägsnas enkelt, från samma vinkel som den sattes i.
  • Det är inte nödvändigt att torka huden, injicera injektionsstället något och tryck lätt på det med en steril torr tampong (tampongen hålls i 30-60 sekunder).
  • Det rekommenderas att växla anatomiska platser för injektioner. Platser där injektioner ges under veckan bör ligga på ett avstånd av 2,5 cm från varandra.

Heparinsalva, bruksanvisningar

Gelén används som ett externt medel. Applicera det på det drabbade området bör vara från 1 till 3 p. / Dag.. Enstaka doser - kolonnlängd från 3 till 10 cm.

Vid trombos av hemorroida ådror används läkemedlet rektalt.

Impregnerade med gelbomullspadsar pålägger de inflammerade noderna och fixeras med ett bandage. Gelvattenpipor sätts in i anuset. Behandlingen brukar vara 3-4 dagar.

När ett sår i underbenets salva försiktigt appliceras på inflammerad hud runt såret.

Många applikationer - 2-3 s. / Dag. Behandlingen fortsätter tills försvinnandet av inflammation. Vanligtvis går kursen från 3 till 7 dagar. Frågan om behovet av en längre kurs bestäms av läkaren.

Andra heparinhaltiga salvor appliceras på liknande sätt (till exempel, instruktionerna för Heparin-Akrigel 1000 skiljer sig inte praktiskt taget från instruktionerna för Heparingel eller Lioton 1000 gel).

För behandling av hemorrojder (externt och internt), anusfrakturer, tromboflebit i anusåren samt lindring av klåda och eliminering av eksem i anuset, som ett alternativ till heparinsalva, kan hemorrojder användas (t.ex. hepatrombin G).

Ytterligare information

Heparin är endast tillgänglig i form av en lösning, salva eller gel (gel, i motsats till salva, innehåller en större mängd aktiv ingrediens och absorberas bättre i huden).

Heparin tabletter produceras inte, eftersom heparin praktiskt taget inte absorberas från matsmältningssystemet.

överdos

Symtom på överdosering för parenteral administrering är blödning av varierande svårighetsgrad.

Behandling: För liten blödning, utlöst av en överdos av läkemedlet, är det tillräckligt att stoppa användningen. Om blödningen är omfattande används protaminsulfat (1 mg per 100 IE heparin) för att neutralisera överskott av heparin.

Man bör komma ihåg att heparin visas snabbt. Således, om protaminsulfat förskrivs 30 minuter efter föregående dos av heparin, ska den ges i hälften av dosen; Den högsta dosen protaminsulfat är 50 mg.

Genom hemodialys visas inte.

Fall av överdosering med extern användning av medel beskrivs inte. På grund av den låga systemiska absorptionen av läkemedlet anses en overdos osannolikt. Vid långvarig användning på omfattande ytor är hemorragiska komplikationer möjliga.

Behandling: Avlägsnande av läkemedlet, om det behövs, användningen av en en-procentig lösning av protaminsulfat (heparinantagonist).

interaktion

Läkemedel som blockerar tubulär sekretion, indirekta antikoagulanter, antibiotika som minskar bildningen av K-vitamin, intestinalmikrofloran, NSAID, dipyridamol, ASA och andra blodplättsaggregeringsmedel reducerar effekten av heparin.

Bidra till försvagning av åtgärden: hjärtglykosider, ergotalkaloider, fenotiaziner, antihistaminläkemedel, nikotin, etakryniska och nikotinsyror, nitroglycerin (med introduktion), ACTH, tetracykliner, alkaliska aminosyror och polypeptider, tyroxin, protamin.

Du kan inte blanda lösningen i samma spruta med andra droger.

När den appliceras topiskt förbättras läkemedlets antikoagulerande effekt vid användning av gelén i kombination med trombocyter, NSAID, antikoagulantia. Tetracyklin, tyroxiner, nikotin och antihistaminer minskar effekterna av heparin.

Försäljningsvillkor

Gelén är ett sätt att leverera över disk, ett recept behövs för att köpa lösningen.

Recept för heparin på latin (prov):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. In / i 25 000 ED, förspäd innehållet i flaskan i en isotonisk lösning av NaCl.

Förvaringsförhållanden

Ampuller med lösning ska förvaras På en torr, mörk plats, utom räckhåll för barn.

Gelén bör hållas utom räckhåll för barn vid en temperatur under 25 ° C. Utgångsdatum efter öppnandet - 28 dagar.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

På grund av risken för hematom på injektionsstället ska lösningen inte injiceras i muskeln.

Lösningen kan förvärva en gulaktig nyans, som inte påverkar dess aktivitet eller tolerans.

Vid tillsättningen av läkemedlet för medicinska ändamål ska doseringen väljas med hänsyn till APTTs värde.

Under läkemedelsbehandlingstiden bör det inte finnas några biopsi hos organen och andra droger ska injiceras i läkemedlet.

För utspädning av lösningen kan endast 0,9% NaCl-lösning användas.

Gelen bör inte appliceras på slemhinnorna och öppna sår. Dessutom används den inte i närvaro av rena processer. Användningen av salva rekommenderas inte för DVT.

Unfractionerat heparin

Heparin med en medelmolekylvikt av 12-16 tusen dalton, som är isolerad från bovin lung eller slemhinnor i tarmkanalen hos grisar, kallas ofraktionerad. Det används vid tillverkning av läkemedel som har en lokal och systemisk effekt (heparinhaltiga salvor och lösningar för parenteral administrering).

Läkemedlet, genom interaktion med AT III (indirekt), hämmar blodets koagulationssystems huvudsakliga enzym, liksom andra koagulationsfaktorer, vilket i sin tur leder till antitrombotiska och antikoagulerande effekter.

Endogen heparin i människokroppen finns i musklerna, tarmslimhinnan och lungorna. Enligt sin struktur är det en blandning av glykosaminoglykanfraktioner, som består av sulfatidresterna av D-glukosamin och D-glukuronsyra med en molekylvikt av 2 till 50 tusen dalton.

Fraktionerad heparin

Fraktionerade (lågmolekylära) hepariner erhålles genom enzymatisk eller kemisk depolymerisation av unfractionerade. Sådan heparin består av polysackarider med en medelmolekylvikt av 4-7000 dalton.

NMH är karakteriserade som svag antikoagulant och högeffektiva antitrombotiska medel för direkt verkan. Effekten av sådana läkemedel syftar till att kompensera processerna för hyperkoagulering.

NMG börjar agera omedelbart efter administrering, medan dess antitrombotiska effekt uttalas och förlängs (läkemedlet administreras endast 1 p / dag.).

Klassificering av Hepariner med låg molekylvikt:

  • droger som används för att förebygga trombos / tromboembolism (Clivarin, Troparin, etc.);
  • droger som används för att behandla instabil angina och myokardinfarkt utan patologisk Q-våg, trombos och tromboembolism, akut DVT, lungemboli (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
  • droger som används för att behandla allvarlig venös trombos (Fraxiparin Forte);
  • droger som används för att förhindra trombos av koagulering under hemofiltrering och hemodialys (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analoger

Analoger av gelén: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generisk injicerbar form: Heparin J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Läkemedel med nära arbetsmekanism: tabletter - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; lösning - Angioflux, Hemapaksan, Antitrombin III människa, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Använd under graviditet och amning

Heparinlösningen är inte kontraindicerad hos gravida kvinnor. Trots det faktum att läkemedlets aktiva substans inte tränger in i mjölken ledde användningen i ammande mödrar i vissa fall till en snabb utveckling (inom 2-4 veckor) av osteoporos och ryggradssjukdom.

Genomförandet av ansökan bör avgöras individuellt, med hänsyn till förhållandet mellan risken för fostret och förmånen till moderen.

Data om användningen av gelén under graviditet och amning är inte tillgängliga.

recensioner

Heparin är ett effektivt och väl studerat antitrombotiskt medel vars verkningsmekanism är att undertrycka aktiviteten av trombin, vilken katalyserar biotransformationen av fibrinogen till fibrin och ett antal andra reaktioner i hemostasystemet.

Oftast på Internet diskuteras den yttre användningen av gel- och salvformen av läkemedlet. Recensioner av heparinhaltiga salvor och geler (i synnerhet recensioner av Heparin Akrigel 1000) är överväldigande positiva: Sådana droger hjälper verkligen till blåmärken, tromboflebit och hemorrojder, och tar även bort lokaliserade infiltrator väl.

Pris Heparin

Det genomsnittliga priset på heparininjektioner i ukrainska apotek är från 180 till 226 UAH (5 ml ampuller, nr 5). Köp Heparin salva kan vara ett genomsnitt på 35 UAH. Priset på Heparin Akrigel 1000 i Ukraina är ca 250 UAH.

I ryska apotek kan natrium heparin i ampuller köpas för 360-550 rubel. Priset på Heparingel är 260-300 rubel.

Vad är heparin: komposition och doseringsform

Heparin är en antikoagulant av direktåtgärd, det produceras i olika doseringsformer. Heparinbaserade läkemedel kan hittas i form av injektionslösning, injektionsflaskor, salvor och gel för extern användning.

Vad i den här artikeln:

Instruktioner för användning av medicinering

Läkemedlet Heparin rekommenderas för behandling av tromboflebit, djup venetrombos, kranskärlstrombos. Fonder baserade på ämnet indikeras för att förebygga ökad blodkoagulering under kirurgisk behandling av sjukdomar i de nedre extremiteterna.

Läkemedlet administreras subkutant eller intravenöst, intramuskulär användning är oönskad på grund av sannolikheten för hematom. Dosen väljes individuellt med hänsyn till blodproppshastigheten, förekomsten av patologiska processer, resultaten av laboratorie- och kliniska studier.

Ämnet används för profylaktisk behandling av tromboembolism under operationen. I detta fall administreras två timmar före operationen från 5 till 10 000 MOs heparin till patienten. Inom 6-8 timmar efter proceduren fortsätter liknande doser av medlet att pricka.

För att förhindra trombos hos vuxna patienter med åderbråck, indikeras administrering av 5-10 000 MO heparin, därefter administreras ytterligare 25-40 000 MO heparin per dag med en perfusor.

Om långvarig behandling inte är avsedd är introduktionen tillåten:

  1. intermittent intravenös;
  2. subkutan.

För interna infusioner ska ämnet spädas i en 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. För behandling av vuxna patienter är det förbjudet att överstiga en dos av 80 000 MO heparin. I den maximala mängden substans får en person med åderbråck användas i högst 10 dagar i rad.

Vad är Heparinsalva? Det yttre medlet, när det appliceras på integumentet, har en antiinflammatorisk effekt, blir en lokalbedövning, förhindrar bildandet av blodproppar, snabb blodkoagulering.

De aktiva substanserna frigörs gradvis från läkemedlet, hjälper till att lindra den inflammatoriska processen. Ingredienser som anestesin släcker smärt syndrom, nikotinsyra ester expanderar snabbt de ytliga blodkärlen, hjälper heparin att absorberas bättre.

Heparin binder till proteiner, kan inte penetrera placentalbarriären, utsöndras inte tillsammans med bröstmjölk. Ämnetet fångas av mononukleärt makrofagsystem, endotel, koncentrerat i mjälte och lever, metaboliserat i levern.

Denna form av heparin:

  • lägg ett tunt lager på huden över inflammerad yta;
  • För varje 3-5 centimeter hud ska 2-4 centimeter salva användas;
  • Massage försiktigt i rörelserna tills de är helt absorberade.

Behandling tas varje dag tills fullständig lindring från symptomen på åderbråck. I genomsnitt, från den inflammatoriska processen i venerna i nedre extremiteterna, rekommenderades det att fortsätta behandlingstiden i upp till 7 dagar. Möjligheten att använda salvan under en längre period bör förhandlas enskilt med läkaren.

Innan huden appliceras ska tvätten tvättas noggrant med varmt vatten och tvål, tillåtas att torka naturligt eller torka noggrant.

För att öka effektiviteten appliceras salvan och på kvällen före sänggåendet sätts kompressionsunderkläder på benen. På morgonen tas de medicinska stickarna bort, lemmarna tvättas i duschen.

Kontra

Alla patienter med åderbråck och tromboflebit får inte använda läkemedel baserade på heparin. Så, heparin i form av en lösning är kontraindicerad i närvaro av en historia av heparininducerad trombocytopeni under graviditet och amning.

Med extrem försiktighet ordineras medicinering för patologiska tillstånd i samband med ökad sannolikhet för blödning: huvudskador, hemorragisk stroke. Under överinseende av en läkare används lösningen för att behandla barn och patienter efter 60 års ålder.

Kontraindikationer är aneurysmer av blodkärl i hjärnan, subakut och akut endokardit, okontrollerad arteriell hypertoni, aorta dissektion. På delen av lymfsystemet kommer begränsningen att vara leukemi, trombocytopeni, hemorragisk diatese, långvarig användning av de enteriska, gastriska avloppet.

Läkaren föreskriver inte ett botemedel mot sjukdomar:

  1. matstrupe åder i matstrupen;
  2. hemorrojder;
  3. ulcerös kolit.

Heparin är farligt vid medfödd insufficiens av antitrombin III, ersättningsterapi med antitrombinpreparat, annars ökar sannolikheten för blödning.

Med försiktighet är användningen av en lösning av heparin motiverad vid kroniskt njursvikt, svåra leverpatologier på grund av en överträdelse av protein-syntetisk funktion, vaskulit. Begränsningen kommer att vara proliferativ diabetisk retinopati, kirurgi i hjärnan, ryggmärg, ögon, förlossning, ländryggspunktur, epiduralanestesi, menstruation, hotande abort.

Salva och gel är kontraindicerad vid patologiska förhållanden:

  • associerad med blödningsstörningar
  • blödning;
  • cerebral blodkärl aneurysm;
  • långvarig intrakraniell blödning.

Dessutom används heparin inte externt för behandling av åderbråck med malign hypertoni, antifosfolipid syndrom, chocktillstånd.

Externa medel är förbjudna att appliceras på slemhinnor, öppna sår, områden i nedre extremiteterna med ulcerativa-nekrotiska processer.

Överdosering och biverkningar

Om du ignorerar den rekommenderade dosen av heparin ökar sannolikheten för blödning, hemorragiska komplikationer. Beroende på överträdelsens allvar, beslutar läkaren att minska mängden administrerad substans eller helt sluta använda läkemedlet.

Om, efter justering av behandlingen, bloeden inte slutar, måste en heparinantagonist, protaminklorid eller protaminsulfat injiceras intravenöst. En milliliter substans neutraliserar 100 MO heparin. Antidot administreras inom 90 minuter efter en överdos av heparin, efter 3 timmar måste ytterligare 50% av dosen injiceras.

I närvaro av individuell intolerans och biverkningar avbryts läkemedlet, omedelbart är desensibiliserande medel förskrivna. Ibland finns indikationer för att förlänga antikoagulant terapi, då används indirekta antikoagulantia.

Uppkomsten av allergiska reaktioner, inklusive:

Vissa patienter med åderbråck uppträder pruritus, allvarligt utslag, känsla av värme på sulorna. Liknande komplikationer uppträder hos cirka 6% av patienterna, de förklaras av blodplättsaggregering under inverkan av heparin.

Riktlinjerna för användning av heparin visade att möjligheten till nekros av huden, trombos i artärerna, åtföljd av tromboembolisms återfall, utvecklingen av gangren inte utesluts. I händelse av svåra symtom, en minskning av blodplättarnas nivå med mer än dubbelt så mycket som initialt, stoppas användningen av läkemedel baserade på heparin.

En bieffekt kan vara osteoporos, alopeci, ökad ALT, AST. Indirekta biverkningar av läkare är tillstånd:

  • blåmärken;
  • blåmärken;
  • sår i användningsställen;
  • erytem;
  • irritation.

Som recensionerna visar, underkastas regelbunden laboratorieövervakning och korrekt överensstämmelse med de föreskrivna doserna, diagnostiseras de beskrivna symtomen mycket mindre ofta.

Risken för ett otillräckligt svar hos kroppen minskar med undantag för parallell användning av läkemedel som kränker hemostas: Dipyridamol, salicylsyra.

Särskilda instruktioner

Långvarig behandling med högre doser av Heparinbaserade läkemedel ska utföras uteslutande i sjukhusinställningar. Tillämpningen av lösningen sker med obligatorisk behandling av blodkroppsindikatorer, med en kraftig minskning av blodplättarnas nivå, stoppas behandlingen med läkemedlet omedelbart.

När höga doser heparin är föreskrivna eller det inte finns några reaktioner på dess användning, är det nödvändigt att hålla antitrombin III-parametern under kontroll. Intramuskulär administrering av andra dosformer av heparin är förbjuden om den redan administreras intravenöst.

Med en historia av arteriell högt blodtryck utförs terapi under nära handledning av en läkare. Medicin används med försiktighet hos patienter med åderbråck som:

  1. genomgår strålbehandling
  2. engagerade i tandvård
  3. De tar medicin mot lungtubberkulos.

Samma regel gäller för kvinnor med intrauterin preventivmedel.

Hos kvinnor efter 60 års ålder kan natriumheparin öka blödningen, i denna kategori av patienter minskar lösningsdosen.

Med adekvat dosering, systematisk kontroll av blodpropp och noggrann utvärdering av kontraindikationer kan begränsningar av sannolikheten för blödning elimineras.

Droginteraktioner, förvaring

Heparin i ampuller är kompatibel med endast 0,9% natriumkloridlösning. Ämnet kan förbättra verkan av läkemedel som innehåller derivat av fenytoin, kinidin, bensodiazepin, propranolol.

För att minska aktivitetsgraden hos heparinmedicin reducerar tricykliska antidepressiva medel, polypeptider, sulfater. Den antikoagulerande effekten av läkemedlet ökar med parallell användning med sådana trombolytiska medel som urokinas, alteplas, streptokinas.

En liknande bild observeras vid behandling med antiplatelet: acetylsalicylsyra, ticlopidin, dipyridamol, prasugrel, klopidogrel. Warfarin, fenyndion, acenokoumarol och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan öka antikoagulerande verkan.

Risken för blödning ökar när man kombinerar heparin med ämnen:

  • steroider;
  • valproinsyra, etakrynsyra;
  • cytostatika;
  • tsefemandol;
  • hydroxiklorokin.

Antikoagulering minskar vid samtidig användning med askorbinsyra, kinin, kortikotropin, nikotin, antihistaminer, hjärtglykosider, nitroglycerin, ergotalkaloider. Läkemedlet kan minska effekten av insulin, adrenokortikotropiskt hormon, glukokortikosteroider.

Lösningstiden för salvan och lösningen är inte mer än 3 år, gelén lagras i 2 år från tillverkningsdatumet. Köp heparininjektioner och salvor på apotek utan recept från läkaren.

analoger

Heparinanaloger är läkemedel Zilt, Clexan, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Heparin J, Heparin-Natriumbrun, Heparin-Akrikin 1000.

Lika effektiv kan hjälpa till att behandla åderbråck och tromboflebit heparinanaloger. Det kan inte nödvändigtvis vara injektioner eller salva, det finns ersättningar i form av tabletter.

Tabletter baserade på klopidogrelhydrosulfat, som visat sig sakta ner blodplättsaggregeringen, bidrar till att minska blodproppens bildning. Läkemedlet rekommenderas också för förebyggande av blodproppar.

Bland biverkningarna är individuell intolerans, graviditetsperioden och amning, barndom, ökad sannolikhet för blödning, intrakranial blödning.

Antitrombotiskt medel, producerat i form av en lösning, den huvudsakliga aktiva beståndsdelen - heparin med låg molekylvikt. Läkemedlet kommer att fungera som profylaktiskt mot venösa blodproppar.

Kontraindikationer är allergier mot läkemedlets komponenter, risken för blödning, hemorragisk stroke, missfall. Klexan är inte föreskriven för intramuskulär injektion.

Läkemedlet för injektion innehåller också heparin med låg molekylvikt. Visar aktivitet vid behandling av:

Det ska inte användas vid överkänslighet mot heparin, predisponering mot blödning, intracerebral blödning, njursjukdomar.

Tabletter är en antikoagulant av indirekt verkan, baserat på substans warfarinnatrium. Läkemedlet eliminerar ökad blodkoagulation, rekommenderad för behandling och förebyggande av trombos, stroke, ischemiska attacker.

Kontraindikationer inkluderar akut blödning, perikardit, trombocytopeni, hemorragisk stroke, lever- och njursjukdomar, högt blodtryck. Parallell användning med alkoholhaltiga drycker är strängt förbjuden.

Indikationer för användning: Symptomatisk behandling av kärlsjukdomar, inklusive trombos, flebit, tromboflebit, åderbråck i nedre extremiteterna, posttrombotisk syndrom.

Läkemedlet Venitan har anti-ödemeffekter, undertrycker inflammatorisk process, tonar venerna. Kan ordineras som profylaktiskt medel efter operation på benens ben.

  • migrerande flebit, inklusive de som är associerade med kroniska åderbråck;
  • stigande tromboflebit
  • lokal svullnad.

Läkemedlet är visat att eliminera komplikationer i samband med operation på benens ben.

Heparin, som vilken som helst analog, har en kraftfull och uttalad effekt, nästan alla positiva recensioner om drogen. Eftersom det finns många kontraindikationer och biverkningar av kroppen är obehörig behandling med heparin farlig för hälsan.

Information om heparin presenteras i videon i den här artikeln.

heparin

Lösning för in / in och p / till införande av färglös eller ljusgul.

Hjälpämnen: bensylalkohol - 9 mg, natriumklorid - 3,4 mg, vatten d / och upp till 1 ml.

5 ml - ampuller (5) - förpackningspapp.
5 ml - flaskor (5) - förpackningspapp.
5 ml - ampuller (10) - förpackningspapp.
5 ml - flaskor (10) - förpackningspapp.
5 ml - ampuller (50) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - flaskor (50) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - ampuller (100) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - flaskor (100) - kartonger (för sjukhus).

Lösning för iv och p / till införandet av en klar, färglös eller ljusgul lösning.

Hjälpämnen: bensylalkohol 9 mg, natriumklorid 3,4 mg, vatten d / och upp till 1 ml.

5 ml - glasflaskor (1) - förpackningspapp.
5 ml - glasflaskor (5) - plastplanimetriska förpackningar (1) - kartongförpackningar.
5 ml - glasflaskor (5) - plastplanimetriska förpackningar (2) - kartongförpackningar.
5 ml - glasflaskor (5) - konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
5 ml - glasflaskor (5) - konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
5 ml - glasampuller (5) - plastplanimetriska förpackningar (1) - kartongförpackningar.
5 ml - glasampuller (5) - plastplanimetriska förpackningar (2) - kartongförpackningar.
5 ml - glasampuller (5) - konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
5 ml - glasampuller (5) - konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
5 ml - glasflaskor (5) - förpackningspapp med separeringsinsats.
5 ml - glasflaskor (10) - förpackningspapp med separeringsinsats.
5 ml - glasampuller (5) - kartongförpackningar med separeringsinsats.
5 ml - glasampuller (10) - kartongförpackningar med separeringsinsats.
5 ml - glasflaskor (5) - Plastplanimetriska förpackningar (10) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - glasflaskor (5) - Plastplastimetriska förpackningar (20) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - glasampuller (5) - Plastplanimetriska förpackningar (10) - kartonger (för sjukhus).
5 ml - glasampuller (5) - plastplanimetriska förpackningar (20) - kartonger (för sjukhus).

Verkningsmekanismen för heparinnatrium baseras huvudsakligen på dess bindning mot antitrombin III, som är en naturlig hämmare av aktiverade blodkoagulationsfaktorer IIa (trombin), IXa, Xa, XIa och XIIa. Natrium heparin är bunden av antitrombin III och orsakar konformationsförändringar i molekylen. Som ett resultat accelereras bindningen av antitrombin III till koagulationsfaktorerna IIa (trombin), IXa, Xa, XIa och XIIa och deras enzymatiska aktivitet blockeras. Bindning av natriumheparin till antitrombin III är elektrostatisk till sin natur och beror till stor del på längden och sammansättningen Från molekyl (natriumheparin för bindning med antitrombin III krävs penta-sackariden sekvens innefattande 3-O-sulfaterad glukosamin).

Förmågan hos natrium heparin i kombination med antitrombin III att hämma koagulationsfaktorerna IIa (trombin) och Xa är av största vikt. Förhållandet mellan aktiviteten av heparinnatrium i förhållande till faktor Xa till dess aktivitet i förhållande till faktor IIa är 0,9-1,1. Natrium heparin minskar blodviskositeten, minskar vaskulär permeabilitet, stimulerad av bradykinin, histamin och andra endogena faktorer, och förhindrar således utvecklingen av stasis. Natrium heparin kan sorbera på ytan av endotelmembran och blodceller, vilket ökar deras negativa laddning vilket förhindrar vidhäftning och trombocytaggregation. Natrium heparin sänker glatt muskelhyperplasi, aktiverar lipoproteinlipas och har sålunda en lipidsänkningseffekt och förhindrar utvecklingen av ateroskleros.

Natrium heparin binder vissa komplementssystemets komponenter, minskar dess aktivitet, förhindrar samarbete med lymfocyter och bildandet av immunglobuliner, binder histamin, serotonin (det vill säga den har antiallergisk effekt). Natrium Heparin ökar det renala blodflödet, cerebrala blodkärl ökar motståndet, minskar cerebral hyaluronidasaktivitet, minskar aktiviteten av det ytaktiva ämnet i lungorna, undertrycker överdriven syntes av aldosteron i binjurebarken, binder epinefrin för att modulera ovarian respons på hormonella stimuli, ökar aktiviteten av PTH. Som ett resultat av växelverkan med enzymer natriumheparin kan öka tyrosinhydroxylasaktivitet i hjärnan, pepsinogen, DNA-polymeras och reducera aktiviteten av myosin ATPase, pyruvatkinas, RNA-polymeraset av pepsin. Den kliniska signifikansen av dessa effekter av natrium heparin är fortfarande osäker och inte väl förstådd.

I akuta koronarsyndrom utan ST-segment delämne resistent mot EKG (instabil angina, hjärtinfarkt utan ST-delämne) reducerar natriumheparin i kombination med acetylsalicylsyra risken för myokardinfarkt och mortalitet. I hjärtmuskelinfarkt med ST-höjning på EKG, är heparin natrium effektiva i primär chreskozhioy koronar revaskularisering i kombination med inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa-receptorn och streptokinas i trombolytisk terapi (ökad frekvens revaskularisering).

I höga doser är natrium heparin effektivt vid pulmonell tromboembolism och venös trombos, i små doser är den effektiv för att förebygga venös tromboembolism, inklusive efter kirurgiska ingrepp.

Efter intravenös administrering av läkemedelsverkan inträffar nästan omedelbart, senast 10-15 minuter och varar lång -. 6,3 timmar efter subkutan administrering av läkemedelsverkan börjar långsamt - under 40-60 min, men varar 8 timmar antitrombin III brist i blodet eller plasma. i stället för trombos kan minska aikoagulyantny effekten av heparin natrium.

Maximal koncentration (Cmax) efter intravenös administrering uppnås nästan omedelbart efter subkutan administrering - inom 2-4 timmar.

Kommunikation med plasmaproteiner - upp till 95%, fördelningsvolymen är mycket liten - 0,06 l / kg (lämnar inte kärlbädden på grund av stark bindning till plasmaproteiner). Tränger inte in i placenta och i bröstmjölk.

Intensivt fångad av endotelceller och celler i det mononukleära makrofagsystemet (celler i det retikuloendoteliala systemet) koncentreras i levern och mjälten.

Metaboliserad i levern med deltagande av N-desulfamidas och trombocyt heparinas, vilket är involverat i metabolism av heparin i senare skeden. Inblandningen i metabolism av blodplättsfaktor IV (antiheparinfaktor) samt bindning av natrium heparin till makrofagsystemet förklarar snabb biologisk inaktivering och kort verkningsaktivitet. Desulferade molekyler som påverkas av endoglykosidas hos njurarna omvandlas till fragment med låg molekylvikt. TT1/2 varar 1-6 timmar (i genomsnitt 1,5 timmar); ökar med fetma, lever och / eller njursvikt; minskar med pulmonell tromboembolism, infektioner, maligna tumörer.

Utsöndras av njurarna, huvudsakligen i form av inaktiva metaboliter, och endast vid införande av höga doser kan utsöndring (upp till 50%) i oförändrad form. Det visas inte genom hemodialys.

- förebyggande och behandling av venös trombos (inklusive trombos av ytliga och djupa vener i nedre extremiteterna, trombos av njurarna) och lungemboli;

- förebyggande och behandling av tromboemboliska komplikationer associerade med förmaksflimmer

- förebyggande och behandling av perifer arteriell emboli (inklusive de som hör samman med mitral hjärtsjukdom)

- behandling av akut och kronisk konsumtionskoagulopatier (inklusive fas I av DIC);

- akut kranskärlssyndrom utan kontinuerlig höjning av ST-segmentet på EKG (instabil angina, hjärtinfarkt utan höjning av ST-segmentet på EKG)

- hjärtinfarkt med ST-segmenthöjd: med trombolytisk terapi, med primär perkutan koronarrevaskularisering (ballongangioplasti med eller utan stenting) och med hög risk för arteriell eller venös trombos och tromboembolism;

- förebyggande och behandling av mikrotrombos och mikrocirkulationssjukdomar, inkl. med hemolytisk tvångssyndrom, glomerulonefrit (inklusive lupusnefrit) och med tvångsdiurese;

- förebyggande av blodkoagulering vid blodtransfusion, i extrakorporeala cirkulationssystem (extrakorporeal cirkulation vid hjärtkirurgi, hemosorption, cytaferes) och hemodialys;

- bearbetning av perifera venösa katetrar

- överkänslighet mot heparinnatrium och andra läkemedelskomponenter

- En historia av heparininducerad trombocytopeni (med eller utan trombos) eller för närvarande

- Blödning (utom när fördelarna med natriumharts uppväger den potentiella risken).

- graviditet och amning.

Patienter med polyvalenta allergier (inklusive bronkialastma).

Vid patologiska tillstånd som förknippas med ökad blödningsrisk, såsom:

- Kardiovaskulära sjukdomar: akut och subakut infektiv endokardit, svår okontrollerad hypertoni, aorta dissektion, cerebral aneurysm;

- erosiva och ulcerativa lesioner i matsmältningsorganen, esofagus åderbråck i levercirros och andra sjukdomar, långvarig användning av magsår och enterala avlopp, ulcerös kolit, hemorrojder;

- sjukdomar i de blodbildande organen och lymfsystemet: leukemi, hemofili, trombocytopeni, hemorragisk diatese;

- CNS-sjukdomar: hemorragisk stroke, traumatisk hjärnskada;

- medfödd brist på antitrombin III och ersättningsterapi med antitrombin III-läkemedel (för att minska risken för blödning, bör mindre doser av heparin användas).

Andra fysiologiska och patologiska tillstånd: menstruationsperiod, hotande abort, tidig postpartumperiod, svår leversjukdom med nedsatt proteinsyntetisk funktion, kroniskt njursvikt, nyligen genomgått operation i ögonen, hjärnan eller ryggmärgen, nyligen genomförd spinal (ländrygg) punktering eller epiduralanestesi, proliferativ diabetisk retinopati, vaskulit, barn under 3 år (bensylalkoholen i den kan orsaka klassiskt och anafylaktoida reaktioner), hög ålder (över 60 år, särskilt kvinnor).

Heparin administreras subkutant, intravenöst, bolus eller dropp.

Heparin är ordinerad som en kontinuerlig intravenös infusion eller som en vanlig intravenös injektion, såväl som subkutant (i buken). Heparin ska inte administreras intramuskulärt.

Den vanliga platsen för subkutan injektion är bukets främre-laterala vägg (i undantagsfall infogas den i övre axeln eller låret) med en tunn nål som ska införas djupt, vinkelrätt mot hudens vik mellan tummen och pekfingret fram till slutet av injektionen. lösning. Det är nödvändigt att byta injektionsställen varje gång (för att undvika hematombildning). Den första injektionen ska utföras 1-2 timmar före operationens början. i den postoperativa perioden - att komma in inom 7-10 dagar, och vid behov - en längre tid. Den initiala dosen av heparin, administrerad för terapeutiska ändamål, är vanligtvis 5000 IE och administreras intravenöst, varefter behandlingen fortsätter med användning av subkutana injektioner eller intravenösa infusioner.

Underhållsdoser bestäms beroende på användningsmetod:

- med kontinuerlig intravenös infusion administreras 1000-2000 IE / h varje (24000-48000 MG / dag), spädning av heparin med en 0,9% natriumkloridlösning:

- med regelbundna intravenösa injektioner ordineras 5000 till 10 000 IE heparin varje 4-6 timmar:

- Efter subkutan administrering administreras de var 12: e timme till 15.000-20000 IE, eller var 8: e timme till 8000-10000 IE.

Före varje dos är det nödvändigt att genomföra en studie av blodets koaguleringstid och / eller den aktiverade partiella tromboplastintiden (LPTT) för att korrigera den efterföljande dosen.

När intravenöst administreras väljes doser av heparin så att APTT är 1,5-2,5 gånger kontrollen. Den antikoagulerande effekten av heparin anses vara optimal om blodproppstiden förlängs med en faktor 2-3 jämfört med normalvärdet. APTT och trombintid ökar med 2 gånger (med möjlighet till kontinuerlig kontroll av APTT).

Vid subkutan administrering av små doser (5000 IE 2-3 gånger om dagen) är det inte nödvändigt att regelbundet kontrollera APTT för att förebygga trombbildning, eftersom den ökar något.

Kontinuerlig intravenös infusion är det effektivaste sättet att använda heparin, bättre än vanliga (periodiska) injektioner, eftersom det ger en stabilare hypokoagulering och orsakar mindre blödningar.

Användning av heparinnatrium i speciella kliniska situationer.

Primär perkutan koronarangioplastik vid akut koronarsyndrom utan ST-segmenthöjning och i hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning: natriumheparin administreras intravenöst i en bolusdos på 70-100 IE / kg (om inte glykoprotein IIb / IIla-hämmare är planerade att användas) eller dos 50 -60 MG / kg (vid användning tillsammans med inhibitorer av glykoprotein llb / Illa-receptorer).

Trombolytisk behandling för hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning: natrium heparin administreras intravenöst med en bolusdos på 60 IE / kt (maximal dos av 4000 ME), följt av intravenös infusion med en dos av 12 IE / kg (högst 1000 IE / h) i 24 48 h. Mål APTT-nivån är 50-70 sekunder, vilket är 1,5-2,0 gånger högre än normen; APTT-kontroll - efter 3,6 12 och 24 timmar efter behandlingens början.

Förebyggande av tromboemboliska komplikationer efter kirurgiska ingrepp med låga doser heparinnatrium: natrium heparin injiceras subkutant, djupt in i bukhudens vik. Den initiala dosen är 5000 mg 2 timmar före operationens början. I den postoperativa perioden - 5000 ME var 8-12 timmar i 7 dagar eller tills patientens rörlighet är helt återställd (beroende på vad som kommer först). När man använder lågdos heparinnatrium för att förebygga tromboemboliska komplikationer är det inte nödvändigt att kontrollera aPTT.

Används vid kardiovaskulär kirurgi under behandling med extrakorporeal cirkulation: initialdosen natrium heparin är minst 150 IE / kg. Därefter injiceras natrium heparin genom kontinuerlig intravenös ipfusion med en hastighet av 15-25 droppar / min vid 30.000 IE per 1 liter infusionslösning. Den totala dosen är vanligtvis 300 IE / kg (om den förväntade varaktigheten av operationen är mindre än 60 minuter) eller 400 IE / kg (om den förväntade varaktigheten av operationen är 60 minuter eller mer).

Ansökan om hemodialys: Den initiala dosen av natriumheparin är 25-30 IE / kg (eller 10 000 IE) intravenöst bolus, därefter kontinuerlig infusion av natriumheparin 20 000 IE / 100 ml 0,9% natriumkloridlösning med en hastighet av 1500-2000 IE / h (om inte annat indikerad i hemodialyssystemmanualen).

Användning av heparinnatrium hos barn: Tillräckliga kontrollerade studier av användning av heparinnatrium hos barn har inte genomförts. De rekommenderade rekommendationerna är baserade på klinisk erfarenhet: startdosen är 75-100 IE / kg intravenös bolus i 10 minuter, underhållsdosen: barn i 1-3 månader - 25-30 IE / kg / h (800 ME / kg / dag), barn i åldern 4-12 månader - 25-30 IE / kg / h (700 IE / kg / dag), barn äldre än 1 år -18-20 ME / kg / h (500 IE / kg / dag) intravenöst.

Dosen av natrium heparin bör väljas med hänsyn till blodkoagulationsindikatorer (mål APTT-nivå 60-85 s).

Varaktigheten av behandlingen beror på indikationerna och användningsförfarandet. För intravenös användning är den optimala behandlingsperioden 7-10 dagar, varefter behandlingen fortsätter med orala antikoagulantia (det rekommenderas att administrera orala antikoagulantia som börjar från dag 1 av heparinnatriumbehandling eller från 5 till 7 dagar och användningen av heparinnatrium bör stoppas i 4-5 dagar i kombination terapi). Med omfattande trombos av ilio-femorala vener är det lämpligt att genomföra längre behandlingskurser med heparin.

Allergiska reaktioner: Hypemi i huden, läkemedelsfeber, urtikaria, rinit, klåda och sensation av värme i sulorna, biorospasm, kollaps, anafylaktisk chock.

Blödning: typiskt - från mag-tarmkanalen och urinvägarna, på injektionsstället, i områden under tryck, från kirurgiska sår; blödningar i olika organ (inklusive binjurar, corpus luteum, retroperitopalt utrymme).

Lokala reaktioner: smärta, hyperemi, hematom och sår på injektionsstället, blödning.

Andra potentiella biverkningar är yrsel, huvudvärk, illamående, kräkningar, aptitlöshet, diarré, ledsmärta, ökat blodtryck och eosinofili.

I början av behandlingen med heparin kan det ibland noteras övergående trombocytopeni med blodplättantal i intervallet 80 × 10 9 / L till 150 × 10 9 / L. Vanligtvis leder denna situation inte till utveckling av komplikationer och behandling med heparin kan fortsätta. I sällsynta fall kan allvarlig trombocytopeni (vitt trombusbildningssyndrom) inträffa, ibland med dödlig utgång. Denna komplikation bör antas vid en minskning av blodplättar under 80 × 10 9 / l eller mer än 50% av den ursprungliga nivån, är införandet av heparin i sådana fall brådskande stoppad.

Patienter med svår trombocytopeni kan utveckla konsumtionscoagulopati (utarmning av fibrinogenförråd).

På bakgrund av heparininducerad trombocytopeni: hudnekros, arteriell trombos, åtföljd av utvecklingen av gangre, hjärtinfarkt, stroke. Vid långvarig användning: osteoporos, spontana benfrakturer, mjukvävnadskalkning, hypoaldosteronism, övergående alopeci, priapism.

Förändringar i biokemiska parametrar av blod kan observeras under behandling med heparin (ökad aktivitet av hepatintransaminaser, fria fettsyror och tyroxin i blodplasma, hyperkalemi, återkommande hyerlipidemi på grund av avbrytande av heparin: en falsk ökning av blodglukoskoncentrationen och ett falskt positivt resultat av bromsulfaleintestet).

Symtom: tecken på blödning.

Behandling: För liten blödning orsakad av en överdos av heparin är det tillräckligt att sluta använda. Vid omfattande blödning neutraliseras överskottet av överskott med protaminsulfat (1 mg protaminsulfat per 100 IE heparinnatrium). 1% (10 mg / ml) protaminsulfatlösning injiceras mycket långsamt intravenöst. Var 10: e minut kan du inte komma in i mer än 50 mg (5 ml) protaminsulfat. Med tanke på den snabba metabolismen av heparinnatrium minskar den erforderliga dosen protaminsulfat över tiden. För att beräkna den erforderliga dosen av protaminsulfat kan vi anta att T1/2 Heparinnatrium är 30 minuter. Vid användning av protaminsulfat observerades allvarliga anafylaktiska reaktioner med dödlig utgång och därför bör läkemedlet endast administreras under separationsbetingelser, utrustade för att ge akut medicinsk vård för anafylaktisk chock. Hemodialysen är ineffektiv.

Farmaceutisk interaktion: Heparinnatriumlösning är endast kompatibel med 0,9% natriumkloridlösning.

Heparinlösningen är inte kompatibel med följande kanamycin, meticillin-natrium, netilmicin, opioider, oxytetracyklin, polymyxin B, promazin, prometazin, streptomycin, sulfafurazol, dietanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nikardipin, fettemulsioner.

Farmakokinetisk interaktion: natrium heparin förskjuter fenytoin, kinidin, propranolol och bensodiazepinderivat från sina bindningsställen till plasmaproteiner, vilket kan leda till en ökning av farmakologiska verkningar av dessa läkemedel. Natrium heparin är bunden och inaktiverad av protaminsulfat, polypeptider som har en alkalisk reaktion såväl som tricykliska antidepressiva medel.

Farmakodynamisk interaktion: Den antikoagulerande effekten av natrium heparin förbättras samtidigt som den används tillsammans med andra läkemedel som påverkar hemostas, inklusive med antiplatelet droger (ess) diklofenak), glukokortikosteroider och dextran, vilket resulterar i ökad risk för blödning. Dessutom kan den antikoagulerande effekten av heparinnatrium förbättras när den kombineras med hydroxyklorokin, etakrynsyra, cytotoxiska läkemedel, cefamundol, valproinsyra, propyltiuracil.

Antikoagulerande effekt av heparinnatrium reduceras vid samtidig användning med ACTH, antihistaminer, askorbinsyra, ergotalkaloider, nikotin, nitroglycerin, hjärtglykosider, tyroxin, tetracyklin och kinin.

Natrium heparin kan minska den farmakologiska effekten av adrenokortikotrop hormon, glukokortikosteroider och insulin.

Behandling med stora doser rekommenderas på sjukhuset.

Kontroll av antalet blodplättar bör utföras före behandlingens början, den första behandlingsdagen och med korta mellanrum under hela administreringsperioden av heparinnatrium, särskilt mellan 6 och 14 dagar efter behandlingens början. Det ska omedelbart sluta behandlingen med en kraftig minskning av antalet blodplättar.

En kraftig minskning av antalet blodplättar kräver ytterligare forskning för att identifiera heparininducerad immun trombocytopeni. Om det finns en, ska patienten informeras om att han inte ska ges Heparin i framtiden (även heparin med låg molekylvikt). Om det finns en stor sannolikhet för heparininducerad immun trombocytopeni. Heparin ska dras omedelbart. Vid utveckling av geiarininducerad immun trombocytopeni hos patienter som får heparin för tromboembolisk sjukdom eller vid tromboemboliska komplikationer, bör andra antikoagulerande medel användas.

Patienter med heparininducerad immun trombocytopeni (vitt trombusbildningssyndrom) ska inte genomgå hemodialys med heparinisering. Vid behov bör de använda alternativa metoder för behandling av njursvikt. För att undvika överdosering är det nödvändigt att ständigt övervaka de kliniska symptomen som indikerar möjlig blödning (slemhinnor, blödning, hematuri etc.). Hos patienter som inte svarar på heparin eller kräver höga doser heparin är det nödvändigt att kontrollera nivån av antitrombin III. Användning av läkemedel som innehåller bensylalkohol som konserveringsmedel hos nyfödda (särskilt i för tidiga barn och hos barn med nedsatt kroppsvikt) kan leda till allvarliga biverkningar (CNS-depression, metabolisk acidos, gasande andning) och dödsfall. Därför använder du nyfödda och barn under 1 år med heparinnatriumpreparat som inte innehåller konserveringsmedel.

Resistens mot natrium heparin observeras ofta med feber, trombos, tromboflebit, infektionssjukdomar, hjärtinfarkt, maligna neoplasmer, samt efter kirurgiska ingrepp och med brist på antitrombin III. I sådana situationer krävs mer noggrann laboratorieövervakning (APTT-kontroll). Heparin kan öka blödningen hos kvinnor äldre än 60 år, och därför bör dosen av natrium heparin hos dessa patienter minskas.

Vid användning av heparinnatrium hos patienter med arteriell hypertension, ska blodtrycket övervakas regelbundet.

Innan behandling med heparinnatrium påbörjas, måste ett koagulogram alltid undersökas, med undantag för att använda låga doser.

Patienter som överförs till oral antikoagulantbehandling bör fortsätta administrera heparinnatrium tills resultaten av blodproppstiden och APTT ligger inom det terapeutiska området.

Intramuskulära injektioner är kontraindicerade. Om det är möjligt bör punktering av biopsier, infiltration och epiduralanestesi och diagnostisk ländspaltning undvikas med heparinnatrium.

Om massiv blödning uppstår ska heparin avbrytas och koagulogramindikatorer ska undersökas. Om resultaten av analysen ligger inom det normala intervallet är sannolikheten för utvecklingen av dagtidslödning på grund av användningen av heparin minimal.

Förändringar i koagulogrammet tenderar att normalisera efter avbrytande av heparin.

Heparinlösningen kan förvärva en gul nyans, som inte ändrar sin aktivitet eller tolerans.

För utspädning av läkemedlet med endast 0,9% natriumkloridlösning!

Påverkan på förmågan att köra fordon och andra mekanismer som kräver hög koncentration av uppmärksamhet

Studier om effekten av heparin på förmågan att köra och engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter har inte genomförts.

Heparinnatrium tränger inte in i placentalbarriären. Hittills finns det inga data som indikerar möjligheten till fosterskador på grund av användningen av heparinnatrium under graviditeten: Det finns inte heller några resultat av experiment på djur som skulle indikera embryon eller fetotoxisk effekt av heparinnatrium. Det finns emellertid bevis på ökad risk för förtidig arbetskraft och spontana aborter som är förknippade med blödning. Det är nödvändigt att överväga sannolikheten för komplikationer vid användning av heparinnatrium hos gravida kvinnor med comorbiditeter, liksom hos gravida kvinnor som får ytterligare behandling.

Daglig användning av höga doser natrium heparin i mer än 3 månader kan öka risken för osteoporos hos gravida kvinnor. Därför bör kontinuerlig användning av höga doser heparinnatrium inte överstiga 3 månader.

Epidural anestesi ska inte användas till gravida kvinnor som genomgår antikoagulant terapi. Antikoagulant terapi är kontraindicerat om det finns risk för blödning, till exempel med hotad abort.

Natrium heparin utsöndras inte i bröstmjölk.

Daglig användning av höga doser heparinnatrium i mer än 3 månader kan öka risken för osteoporos hos ammande kvinnor.

Om nödvändigt, använd under dessa perioder måste du använda andra preparat av natrium heparin, som inte innehåller bensylalkohol som hjälpämne.