Efedrin (efedrin)

Många ämnen kan förbättra effekten av träning. Samtidigt ökar de inte bara deras effektivitet utan förbättrar också idrottarens välbefinnande efter ansträngande övningar. Efedrin är ett av dessa ämnen, som har flera egenskaper.

Vad är efedrin?

Ämnet som behandlas hör till gruppen alkaloider, det finns i olika typer av ephedra. På grundval av efedrin skapas speciella preparat med stimulerande effekt, som kan användas för att aktivera fettceller och minska aptiten under intensiv träning. Också används ofta i medicin för behandling av följande sjukdomar:

Strukturen är mycket lik den för metamfetamin och amfetamin. Som tidigare nämnts hör kemikalierna enligt kemiska egenskaper till klassen alkaloider. En stor del av substansen som finns i växter som tillhör släktet Ephedra. För att ge speciella egenskaper till läkemedlet baserat på alkaloid, produceras efedrinhydroklorid och efedrinsulfat.

Hur fungerar efedrin på kroppen?

När man överväger något läkemedel bör man särskilt uppmärksamma hur det fungerar på kroppen. Efedrin tillhör klassen av sympatomimetika, som bestämmer följande egenskaper för dess effekter på kroppen:

• Huvudämnets verkan sker på grund av frisättningen av katekolaminer, vilka ingår i nervändarna.
• Katekolamin interagerar med andrenerga receptorer.
• Huvudseffekten kännetecknas av aktiveringen av det sympatiska nervsystemet.
• Efedrin i sig påverkar inte nervsystemet, eftersom ämnet inte kan bryta igenom blod-hjärnbarriären på grund av dess ursprungsprung.

Andra effekter kan endast uppstå om andra ämnen ingår i beredningen.

Effekt av efedrin

De betraktade egenskaperna hos påverkan på kroppen bestämmer närvaron av följande effekt:

1. Fettförbränning förekommer.
2. Effekten av att minska aptiten är mycket uttalad.
3. Efter att du tagit kan du ofta märka en ökning av hjärtfrekvensen.
4. Processen för att förmedla ämnesomsättningen accelereras.
5. Mental stimulering uppstår på grund av effekten på nervsystemet.
6. Mycket ökad prestanda, vilket påverkar träningens effektivitet.
7. Måttlig diuretisk verkan.

Du kan ofta upptäcka att efedrin kombineras med andra ämnen. Används ofta som tillsatser:

Under flera år utförde tillverkare av sportnäring skapandet av en fettbrännare baserad på ECA, men efter ett tag blev sådana ämnen förbjudna i Ryssland. I andra länder, till exempel i Indien och Kina, produceras liknande sportnäring för närvarande.

Biverkningar av efedrin och hur man undviker dem

Trots en så imponerande lista med positiva effekter, liksom många andra ämnen som används i sportnäring, har efedrin biverkningar. Dessa inkluderar:

• Belastningen på kardiovaskulärsystemet.
• Hudsjukdomar som uppenbarar svettning, rodnad.
• I vissa fall kan eventuellt illamående, aptitlöshet.
• Centralnervsystemet lider, vilket leder till sömnlöshet, ångest och aggressivitet.
• Yrsel, tremor, muntorrhet, huvudvärk.

I regel övergår mindre biverkningar, till exempel torr mun, efter 2-3 dagar efter att läkemedlet tagits. Dock belastningen på hjärtat - effekten av långvarig användning vid bristande överensstämmelse med rekommendationerna eller förekomsten av en fördel för hjärt-kärlsjukdomar.

Det finns flera sätt att undvika några biverkningar:

• Användningen av beta-blockerare kan minska belastningen på kardiovaskulärsystemet. Du bör kontrollera pulsens renhet under tunga belastningar.
• Per dag rekommenderas att man dricker minst 2,5 liter vatten. Annars sker uttorkning, vilket kommer att orsaka många biverkningar.
• På andra halvan av dagen tar inte drogen på grund av att det kan orsaka sömnlöshet.
• Om biverkningar uppstår, minska dosen eller vägra detta läkemedel.

Ofta är mottagning av efedrin överens med läkaren.

Användningen av efedrin i kroppsbyggnad

Ämnet i fråga ingår ofta i sportnäring. Men i sin rena form är det ganska svårt att träffas. I bodybuilding används efedrin om du vill torka eller öka prestanda under träning.

Preparat innehållande efedrin (för användning i kroppsbyggnad)

De mest populära drogerna i bodybuilding har blivit BRONHOLITIN. Denna hostningssirap säljs utan recept på apoteket. Sammansättningen av en flaska innehåller:

1. Efedrinhydroklorid - 100 milligram.
2. Basilolja - 125 milligram.
3. Hydrobromid - 125 milligram.

Enligt många är detta läkemedel en idealisk källa till efedrin, men det har en stor nackdel - i en injektionsflaska innehåller 43 gram socker.

Används också ofta Ephedra dvuskoskoskovy. Den består av 1-2% efedrin från den totala massan av örten.

Efedrinanaloger

I många länder är efedrin förbjuden att sälja i sin rena form, eftersom substansen orsakar ganska många biverkningar. I Ryssland är försäljning, förvärv och lagring av preparat innehållande efedrin i koncentrationer över 10% förbjudet. Substitution kan vara tyroxin, vilket är ett sköldkörtelhormon.

Efedrinfettbrännare: Effekt på kroppen och effekterna av användningen

Produkterna, innehållet av växtextraktet ephedra, uppträdde på amerikanska marknaden på 1980-talet och avancerade som läkemedel för viktminskning och förbättra prestanda i sport. Och, som ofta händer med sportnäringsprodukter, var det praktiskt taget inga vetenskapliga studier som bekräftade effektiviteten och avsaknaden av negativa följder i efedrinens verkan på kroppen.

På 90-talet var amerikanska Food and Drug Administration (FDA) tvungen att uppmärksamma efedrin på grund av det stora antalet klagomål om de negativa effekterna av konsumtion, bland annat till och med dödliga fall av unga friska människor. Offren var till och med några professionella idrottare.

Ephedra-extrakt enligt FDA-klassificeringen hör till gruppen av livsmedelstillsatser, vilka som standard anses vara säkra. Det innebär att produkter som innehåller det inte bör genomgå ett noggrant test av effektivitet och säkerhet innan de startas. Noggrann forskning utförs endast när offer för användningen visas. Obehagligt, men sant.

Samma situation, förresten, med nästan alla typer av sportnäring och fettbrännare, i synnerhet: tron ​​att de har testats för säkerhet är en illusion. Läs skadorna på fettbrännare: vad gör naturliga tillskott farliga?.

På 90-talet, efter förekomsten av många biverkningar av efedrin, beställde FDA en undersökning av ett av forskningscentrumen om dess effektivitet och säkerhet.

Forskare och läkare har studerat resultaten av alla vetenskapliga experiment om effektiviteten av efedrin för viktminskning och i sport. Nedan presenterar vi dig för deras slutsats.

Ephedra-extraktet tillhör en grupp läkemedel som inte behöver genomgå en grundlig säkerhetsgranskning innan de släpps ut på marknaden.

Vad är ephedra och varför används det?

Ephedra växt - även känd som Ma Huang, en barrträd, Kuzmich gräs är en liten buske som har använts för medicinska ändamål sedan antiken.

I traditionell kinesisk och indisk medicin har ephedra-grenar använts för att behandla förkylning, andfåddhet och som diuretikum. I modern medicin tillverkas läkemedel på basis av ephedra för behandling av vissa sjukdomar i andningsorganen.

Det finns cirka 50 typer av efedra. Vissa växer i öknar, andra i Medelhavets fuktiga klimat och även i de hårda förhållandena i Nordamerika. Men inte alla innehåller en tillräcklig mängd aktiv substans efedrin - endast ungefär hälften.

Den aktiva ingrediensen i ephedra - efedrin, ephedraalkaloider - är en stimulans av nervsystemet, liknande i egenskaper till amfetamin: det ökar hjärtfrekvensen, blodtrycket och slappnar av bronkierna, vilket gör det lättare att andas.

Effekten av efedrin på kroppen

I måttliga doser manifesteras effekten av efedrin på kroppen i minskad aptit, ökad koncentration, uppmärksamhet, produktivitet, förbättrad humör och minskad utmattning. Det är också användbart för viktminskning, eftersom det förbättrar användningen av fett för energi och har en termogen effekt.

Den aktiva användningen av ephedra extrakt för viktminskning och förbättrad prestanda i sport började på 90-talet. Och även om det har lite fettförbränningseffekt kan det vara mycket farligt för hälsan och även livet.

Efedrin eller ephedrant extrakt är en stimulans av nervsystemet, vars verkan uppenbaras i en ökning av hjärtfrekvens, blodtryck och lättare andning

1 Hur användbart är ephedrinfettförlust för viktminskning?

Fördelarna med efedrin för viktminskning förklaras av flera mekanismer av dess verkan.

Först när det konsumeras ökar syreförbrukningen av kroppen. Ju mer syre desto mer aktiv är oxidationen av fett (bränner dem för energi).

Intressant ökar en enstaka dos av efedrin syreförbrukning över 30-60 minuter; och med en lång (4-12 veckor) - upp till 1-3 timmar. Detta tyder på att, till skillnad från många andra fettbrännare, desto längre efedrin används, desto större är dess effektivitet för viktminskning 6.

Koffeinfettbrännare kännetecknas exempelvis av bildandet av missbruk över tid, d.v.s. han upphör att agera.

För det andra ökar ephedrin hastigheten på den interna metabolismen, som står för de flesta kalorier som används varje dag (

70%). I genomsnitt ökar metabolismen med 5-12%.

15-20% av de dagliga kalorierna - det här är väldigt litet och indikerar att det är troligt att det går för viktminskning är extremt ineffektivt.

Och det här händer oavsett om du gör sport. Det skiljer också det från koffein, vars effektivitet för fettförlust är mycket större när man spelar sport.

Kombinationen av koffein och efedrin har en syntetisk effekt - båda komponenterna stärker varandra. Denna egenskap används i en stapel efedrin-koffein-aspirin 7.

För det tredje har efedrin en termogen effekt, d.v.s. förbättrar värmeproduktion, vilket enligt lagen om energibesparing innebär större kaloriförbrukning.

Termogenesen är direkt hänförd till effekten av efedrin på muskelceller, liksom fenomenet känt som vaskulär termogenes 3.

Effektmekanismen för efedrin för viktminskning förklaras av en ökning av metabolismhastigheten för metabolism, termogenes och syreförbrukning (även utan att spela sport). Alla dessa effekter förbättras när efedrin kombineras med koffein.

Efedrin (efedrinhydroklorid)

Farmakologisk grupp: alkaloider
Farmakologisk aktivitet: sympatomimetisk, stimulerar alfa- och beta-adrenoreceptorer. Verkar på förhöjning av varicos av efferenta adrenerga fibrer, främjar frisättningen av norepinefrin i den synaptiska klyftan. Dessutom har den en svag stimulerande effekt direkt på adrenoreceptorerna. Orsakar vasokonstrictor, bronkodilatorisk och psykostimulerande verkan. Ökar total perifer vaskulär resistans (OPSS) och systemiskt blodtryck, ökar minutvolymen blodcirkulation, hjärtfrekvens och hjärtfrekvens, förbättrar AV-ledningsförmågan; höjer skelettmuskelton, blodglukoskoncentration. Det hämmar intestinal peristaltik, dilaterar pupillen (utan att påverka boende och intraokulärt tryck). Stimulerar centrala nervsystemet, den psykostimulerande effekten ligger nära fenamin. Hämmar aktiviteten hos MAO och katekolamino-O-metyltransferas. Det har en stimulerande effekt på de a-adrenerge receptorerna i blodkärlen i huden, vilket medför minskning av de dilaterade kärlen, vilket minskar deras ökade permeabilitet vilket leder till en minskning av ödem med urtikaria.
Effekter på receptorer: alfa- och beta-adrenoreceptorer (stimulant).

Efedrin är en av de fyra aktiva komponenterna i växtens efedra. Efedrin kan stimulera viktminskning genom att producera mer fett som bränsle, samt genom att öka värmen som förbrukas av kroppen. Det är underförstått att efedrin accelererar metabolismen hos människor med 5%.

beskrivning

Efedrin är ett stimulerande läkemedel som tillhör en grupp läkemedel som kallas sympatomimetika. I synnerhet är det en alfa- och beta-adrenoreceptoragonist (en selektiv beta 2 adrenoreceptoragonist). Dessutom ökar efedrin ökningen av norepinefrin. Verkan av denna förening liknar det huvudsakliga adrenerga hormonet i människokroppen - epinefrin (adrenalin), som också verkar på alfa- och beta-receptorer. Med introduktionen av efedrin ökar aktiviteten i centrala nervsystemet signifikant och stimulerar även andra målceller.
Efedrin kan användas i sport.
Med en ökning av mängden fria fettsyror på grund av nedbrytningen av triglycerider i fettvävnad ökar kroppstemperaturen något (som ett resultat av vilken metabolism stimuleras), fettnivån minskar och blodtillförseln ökar. Ephedrin tros också öka den anabola effekten av steroider till viss del. Den stimulerande effekten av detta läkemedel uttrycks också i en ökning av kraften i skelettmuskulärkontraktionen.

Allmän information

Efedrin är en av de fyra aktiva komponenterna i växtens efedra. Efedrin kan stimulera viktminskning genom att producera mer fett som bränsle, samt genom att öka värmen som förbrukas av kroppen. Det är underförstått att efedrin accelererar metabolismen hos människor med 5%. Genom att öka värmen som förbrukas av kroppen påverkar efedrin också muskelceller och fettceller. Efedrin hjälper i vissa fall till att förhindra förstöring av muskelvävnad. Efedrin kan förbättra koffeinens egenskaper och ingår vanligen i de så kallade ECA-preparaten (bantningsblandningar som innehåller efedrin, koffein och aspirin). Efedrin har praktiskt taget inga biverkningar, förutom att det kan orsaka en ökning av blodtrycket, liksom en ökning av glukos och insulin i blodet, men dessa effekter försvinner när läkemedlet stoppas. Överdosering av efedrin är en hyperstimulator. Efedrin är en väl studerad och ganska säker förening, men inte alltid effektiv. För att öka effektiviteten och minska risken för biverkningar bör läkemedlet tas med hänsyn till fysisk ansträngning och dieter. Även känd som Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Farmakologiska åtgärder: Fettbrännare Det går bra med: metylxantiner, till exempel koffein och teopillin (del av grönt te). Särskilt effektiv när

Efedrin: bruksanvisningar

Alla följande rekommendationer för användning hänvisar till preparatet efedrin HCl. I preparat av ECA-typ är den dagliga dosen av efedrin 20-24 mg tre gånger om dagen. Efedrin i sin rena form gav positiva resultat på graden av fettmetabolism i humana studier, dosen var 20-50 mg tre gånger om dagen. Ökad dos (150 mg) hos vissa användare kan orsaka huvudvärk och mild tremor i händerna. Efedrin förbrukas vanligen tillsammans med xantinföreningar - koffein och ibland aspirin. Koffein förbättrar signifikant effekten av efedrin.

Historia av

Efedrin är ett läkemedel som länge varit känt inom medicin och har använts i USA i många år, inklusive som en del av stimulanter, aptitdämpande medel och medel för behandling av hypotension i samband med anestesi. Under senare år har kontrollen över efedrin ökat i USA, på grund av att läkemedlet kan användas som utgångsmaterial för framställning av metamfetamin. Om vi ​​tar hänsyn till den höga tillgängligheten av efedrin som receptbelagd läkemedel, har underjordiska tillverkare alla möjligheter att använda det för egna ändamål. Det fanns en tendens att köpa stora mängder efedrin i detaljhandeln, och många stater ställdes inför behovet av att skapa lagstiftning som reglerar försäljningen av efedrin och liknande ämnen som används för att skapa narkotika. Under 2006 godkändes en federal lag som begränsar konsumtions- och försäljningskanalerna för efedrin i USA. Med den utbredda användningen av metamfetaminberoende (och relaterade brott) tror vissa att efedrin snart kan ingå i listan över statskontrollerade ämnen. Trots tuffa åtgärder är ämnet fortfarande tillgängligt för försäljning utan recept.

Som levereras

Efedrin (en form av efedrinhydroklorid eller efedrinsulfat) levereras oftast i tabletter på 25 eller 50 mg vardera.

Oredrinets ursprung och struktur

Sammansättning (ephedra)

Efedrin finns i växten Ephedra Sinica, även känd som Ma Huang eller kinesisk Ephedra. Detta är särskilt viktigt eftersom det finns en hel art efedrea i familjen Ephedraceae, och efedrinalkaloider som kan förbränna fett finns endast i Ephedra Sinica. 1) Ephedra-typen innehåller 50 växter som växer överallt i världen, varav många är anpassade till halvtäta och ökenbetingelser, några till de fuktiga och tempererade klimat i Medelhavsområdet och Nordamerika. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), marknadsförs som en fettbrännare innehåller:

Ephedra växter från Nord- och Sydamerika utgör ungefär hälften av alla befintliga arter och innehåller inte tillräckligt stor mängd efedrinalkaloider, men enligt obekräftade data kan de innehålla pseudoefedrin. Enligt vissa studier innehåller ephedra växter från Nordamerika inte heller efedrin eller pseudoefedrin. 4)

Efedrin: Sammansättning (efedrinalkaloider)

Efedrin som en molekyl har två chirala centra, och på grund av detta har den fyra variationer (eller fyra stereo-åtgärder):

Dessutom tenderar efedrin och pseudoefedrin att förlora metylgruppen och bli norepedrin eller metylat och skapa N-metylfedrin. Norepedrin och norfdoefedrin är också kända som fenylpropinolamin eller PPA.

Efedrin: egenskaper

Efedrin kan vara i urinen i ett stabilt tillstånd i upp till 9 månader vid en temperatur av -20 ° C till 37 ° C, eller i 15 timmar vid en temperatur på 60 ° C, vilket motsvarar temperaturen i en bil i bagage eller handskefack. Efedrin var också stabil med 6 enkla alternerande frysning och upptining. 5)

Strukturella egenskaper

Efedrin är en sympatomimetisk amin, liknande i struktur till amfetamin eller metamfetamin. Den har det kemiska namnet (1R, 2S) -2- (metylamino) -1-fenylpropan1-Ol.

Biverkningar

Efedrin kan orsaka många oönskade biverkningar. Den stimulerande effekten kan prova handskakning, tremor, svettning, snabb hjärtslag, yrsel och ångest. När uppkomst eller dosminskning uppträder är dessa effekter mindre uttalade. Enkelt uttryckt, om en person inte gillar effekten av koffein, är det osannolikt att han gillar efedrin, vilket har en starkare effekt på kroppen. De psykiska och fysiska förändringarna som uppstår som ett resultat av att ta detta läkemedel ligger mycket nära de förändringar som observerats när man tog Clenbuterol. Vid användning av läkemedlet finns en markant minskning av aptiten, vilket vanligtvis uppfattas som en positiv effekt. Efedrin är mycket vanligt hos aptitskyddsmedel. Med regelbunden användning av efedrin kan huvudvärk och högt blodtryck inträffa. Användare med sköldkörtelsjukdom, högt blodtryck eller hjärtproblem bör undvika att ta detta läkemedel. Efedrin är ett CNS-stimulansmedel som har potential för dödlig överdos. Overdoseringssymptom kan innefatta snabb andning, blodtryckssyndrom, hjärtklappning, medvetslöshet, tremor, panik, extrem ångest, svår illamående, kräkningar och diarré.

Efedrinapplikation

Efedrin används (inte för avsedd syfte) bland kroppsbyggare och idrottare som ett medel för att bränna fett. Läkemedlet används vanligen flera gånger om dagen under torkning i en dos av 25 till 50 mg åt gången.

farmakologi

Digestion och assimilering

En dos av efedrin på 50 mg orsakar en minskning av tiden för tömning av magen och minskar tiden för matsmältningen. Systemisk absorption Efedrin interagerar direkt med muskelceller och inducerar termogenes i myocyter. Ephedrin kan också minska utsöndringen av kväve med urin, vilket indikerar effekten av efedrin som är sparsam för musklerna. Efedrin kan också öka termogenes på grund av dess vasokonstriktiva egenskaper (vaskulär termogenes). Kosttillskott med efedrin ökar plasminsulinnivåer, glukos och C-peptid, beroende på innehållet av efedrin i preparatet. 6) Förmodligen ökar effekten av efedrin med metylxantinpreparat (såsom koffein och teofyllin). Dosen av efedrin / koffein / teofyllin vid respektive 22 mg / 30 mg / 50 mg var dubbelt så effektiv som efedrin separat, men den mest effektiva var en efedrin / koffeinblandning 20 mg / 200 mg, vilket ledde till skapandet av läkemedels-ECA som inkluderade efedrin / koffein / Aspirin doserades respektive 20 mg / 200 mg / 91 mg.

Påverkan på kroppen

neurologi

Efedrin är det mest effektiva stimulansen under kaloribegränsning. Effekten av stimulerande hjärnaktivitet är starkast när den kombineras med efedrin och koffein. 7)

Fettmassa och fetma

Efedrin: verkan

Efedrin kan samtidigt påverka alla tre subtyper av beta adrenoreceptorer av brun fettvävnad, vilket leder till en ökning av termogenes utan signifikant aktivering av klassen av alfaadrenoreceptorer och kan eventuellt också motverka aktiveringen av agonister av dessa receptorer. 8)

Metabolisk hastighet och syreförbrukning

Mänskliga studier har visat att syreförbrukningen efter att ha tagit en initial dos av efedrin (20 mg) ökar 30-60 minuter efter intag i alla fall (med ytterligare aktivitet hos personer som inte har tolerans för stimulanter), även om det konstanta intaget av efedrin saktar ner den förväntade droppen Syreförbrukning 1-3 timmar efter intag. Detta föreslår att efedrin ger fler fördelar för att bränna fett när det används under en längre period (4-12 veckor) i stället för intermittent, och det är möjligt att grunden för detta är en ökning av beta-adrenerg sensibilisering. 9) Efedrin kan öka metabolismen, oavsett motion. Detta skiljer sig från koffein, som endast fungerar som en fettbrännare i fysisk ansträngning. För övrigt kan detta vara orsaken till att kombinationen av efedrin och koffein verkar i synergi med fysisk ansträngning, vilket leder till en ökning av syreförbrukningen. Kombinationen av efedrin och koffein är lika effektiv (eller ännu effektivare) än 15 mg dexfenfluramin när den tas i 12 veckor. Det noterades att koffein kan öka effekten av efedrin, oavsett fysisk ansträngning, och att denna effekt också observeras när man tar grönt te. Detta tyder på att metylxantinföreningar (genom en ökning av adrenalinnivå) orsakar en ökning av efedrinens verkan. Tidigare djurstudier visade en ökning av syreförbrukningen med 10% vid behandling med efedrintillskott, men humana studier är mer variabla (3,6%, 10,7% (med koffein) och 7,1%). I studier som använde indirekt kalorimetri observerades olika ökningar, till exempel 30,1 ± 5,4 kcal / 3 timmar vid 20 mg efedrin + 200 mg koffein och 22,7 ± 7,7 kcal / 3 timmar vid halva dosen av efedrin. 10) Metabolisk hastighet, termogenes och syreförbrukning ökar med tillskott av efedrin. Ökningen ökar när man tar koffein eller andra xantinföreningar. Effekten är mer uttalad i överviktiga människor, och mest av allt - under perioder med kaloribegränsning. Det uppskattas att ökningen av metabolisk hastighet är cirka 5-12%. 11)

Efedrin: fettbrännare

Vissa studier har bekräftat att efedrin (tillsammans med koffein) kan ha en långvarig positiv effekt vid kontroll av diencephalic fetma. Studier av överviktiga kvinnor har visat att tre doser efedrin i en dos av 20 mg bidrar till viktminskning på 2,5 kg i 4 veckor och 5,5 kg i 12 veckor, oavsett förändringar i kost och motion. Av detta följer att resultatet av att ta efedrin minskar med tiden (oavsett syreförbrukning). 12) Undersökningar av läkemedel av ECA-typ genomfördes, vilket visade att utan obestämd begränsning av mängden kalorier som konsumeras, förlorade överviktiga människor 2,2 kg av vikt under 8 veckor, medan placebo resulterade i en minskning av 0,7 kg i vikt. Efter avslöjande av läkemedlet till patienter ökade resultatet av 2,2 kg till 3,2 kg. 13) När kalorierna konsumeras, under 16 veckor minskar EC vikten av personer som lider av fetma med 3,4 kg mer effektivt än placebo och 30-60 mg efedrin (tillsammans med 300-600 mg koffein) på 20 veckor minskar vikt hos ungdomar med 5,9 kg mer. Dessutom är resultatet av långvarig användning av efedrin (5 månader) en konstant viktminskning (5,2 kg) jämfört med kontrollgruppen (-0,03 kg). I vissa studier, där skillnaden i viktminskning bland individer är statistiskt obetydlig, är positiva trender i kroppsvävnadsammansättning en viktig faktor. 14)

Motion och skelettmuskler

Hypertrofi av skelettmuskler

Efedrin, som är en beta-adrenerg agonist, kan bibehålla muskelmassan, minska kväveproduktionen från kroppen (och titrera kvävebalansen i positiv riktning). Studier visar en minskning av kväve i urinen efter användning av efedrin, och i minst ett fall fanns ingen viktminskning på grund av fettförlust samtidigt med en ökning i muskelmassa, där under de senaste åtta veckorna har patienten förlorat 4,5 kg fett och 2,8 kg muskelmassa. Dessa satser kan öka med observation av kvinnor som är överviktiga från början. 15) Skelettmuskler ökar fettförbränningspotentialen hos efedrin med 50%, eftersom det i huvudsak påverkar beståndet av brunt fett och skelettmuskeln själv. 16)

Efedrin i kroppsbyggnad

Som en del av studien tog nio friska, utbildade män 300 mg koffein och 60 mg kinesisk ephedra (som inte kände till innehållet av efedrin) 60 och 150 minuter före fysisk testning - ett sätt att ligga och vertikalt tryck, förutom ökad noggrannhet och koncentration under träning, effekten av att ta drogerna skiljer sig inte från effekten av att ta 300 mg socker (placebo). Sedan genomfördes en annan studie för att bedöma energianvändningen under viktövningarna, denna gång ökade dosen av efedrin (0,8 mg / kg 90 minuter före benövningarna: flera tillvägagångssätt i bänkpressen) och de personer som fick efedrin kunde göra ytterligare 3 tillvägagångssätt än de som fick placebo (16-13) och i kombination med koffein ökade resultatet med ytterligare 6 tillvägagångssätt (19-16) med en mindre ökning av tillvägagångssätt (1 till 2). Forskare tror att utmattning kan spela en roll i flera olika tillvägagångssätt, och endast de resultat som uppnåtts i första etappen av forskningen var viktiga (medan de följande två etapperna, som innehöll en två minuters paus, är statistiskt obetydliga). 17) En enstaka dos av 24 mg efedrin, administrerad till friska utbildade män, orsakade inte någon ökning av energi. 18) Studier med dynamometer visade ingen energiförbrukning från att dricka 60 mg kinesisk ephedra (tillsammans med 300 mg koffein), medan efedrin visade en ökning av energi under 30-sekunders Wingate-testet (endast 5 och 10 sekunder) i 90 minuter efter administrering 1 mg / kg; Även om en sådan studie har kritiserats för alltför obetydliga resultat (en förbättring på mindre än 1% under en 30-sekundersperiod) är risken att använda höga doser av efedrin inte berättigad. 19) Ökningen av energi vid lägre doser av efedrin är obetydlig, medan högre doser (0,8-1 mg / kg) gav mer signifikanta resultat när de administrerades 90 minuter före träning. På grund av obefogade risker och biverkningar ifrågasätts emellertid lämpligheten av användningen av höga doser av vissa forskare.

Fysisk uthållighet

I cykelhastighetsprovet (där placebo-effekten var 12,6 minuter) minskade tröttheten med 1 mg / kg med 19%, vilket är statistiskt obetydligt, men tillsammans med 5 mg / kg koffein ökar effekten till 39%, vilket redan är mer betydande resultat. Ett liknande resultat uppnåddes av andra forskare som använde liknande doser, en ökning av hjärtatslag och en minskning av känslan av trötthet under träning noterades också. En annan studie genomfördes - en 10 kilometer lång körning med utrustning (11 kg) efter att ha tagit 0,8 mg / kg efedrin, vilket visade att körhastigheten ökade med 2,8% hos personer som tog efedrin jämfört med dem som tog placebo (liknande att de fick koffein och efedrin), vilket resulterade i ökad hastighet under de senaste 5 km, men VO2max-testet visade inga signifikanta förändringar. Detta beror på en ökning av nivån av fria fettsyror i serum och modulationen av katekolaminer (mindre adrenalin och mer dopamin). Enligt vissa rapporter ökar efedrin uthållighet under fysisk ansträngning, vilket bara kan vara resultatet av en ökning av nivån av fria fettsyror i blodserumet och eventuellt en minskning av känslan av trötthet under träning. 20)

Interaktion med hormoner

östrogen

Dagligt intag av 0,5 mg / kg efedrin har antiöstrogena effekter på möss och är mer effektivt i detta avseende än kinesisk ephedra och synefrin. 21)

Kardiovaskulärt system

Blodtryck

Många studier på människor visar en liten ökning av systoliskt blodtryck som sträcker sig från 5 till 23 mm Hg, utan att det diastoliska trycket påverkas. Denna effekt var kortlivad och orsakades av exponering för efedrin. 22) Under en lång tidsperiod (8-12 veckor) sänker efedrin blodtrycket, även om detta beror på viktminskning. Ibland ändras dock inte blodtrycket. När det gäller personer med högt blodtryck, i vilket det inte minskar, kan efedrin vara problematisk, men man tror att tiden med tiden kan minska tillsammans med viktminskning. 23) Det är uppenbart att behandling med efedrin i kontrollerade doser inte påverkar hjärtfrekvensen. Hans förändring är vanligtvis associerad med antingen ångest eller en överdriven mängd adrenalin, vilket observeras när man tar efedrin och koffein tillsammans. 24)

Hjärtslag och hjärthälsa

Studien visade en minskning av serumkalium vid användning av efedrin (20 mg x 3). I genomsnitt var denna minskning i intervallet 4,1 mmol till 3,7 mmol, även om denna siffra minskade under det regelbundna intaget av läkemedlet. Andra studier visade en mindre signifikant ökning av adrenalin, även om denna ökning inte observerades i urinen, men en minskning av kvävehalten observerades, vilket indikerar en förbättring av kvävebalansen och därmed en ökning av musklernas förmåga att behålla efedrin (50 mg tre gånger om dagen). 25)

Kardiotoxicitet och överdosering

Vid höga doser (50 mg per kg kroppsvikt) Ma Huang (ephedra) eller 25 mg / kg efedrin, kliniska och biologiska tecken på toxicitet observeras. En dos på 12,5 mg Ma Huang per kg vikt (motsvarande 6,25 mg / kg efedrin), tillsammans med koffein, är associerad med minimala tecken på toxicitet. En engångs obligatorisk dos på 25 mg av läkemedlet per kg vikt (14 gånger mer än den norm som är godtagbar för människor) är dödlig för råttor. Enligt test på råttor är kardiotoxicitet mer uttalad hos äldre individer. 26))]

Lipoproteiner och triglycerider

Efedrin (i en gemensam studie med koffein) sänker nivån av X-HDL med en kaloridiet utan att väsentligt påverka den totala kolesterolnivån i kroppen.

Näringsämnesinteraktion

Efedrin, koffein, aspirin (ECA)

Förberedelser av ECA-typen föreslogs först 1989 och testades 1990 som kosttillskott som interagerar med varandra. Vid den tiden var det redan känt att xantinföreningar (inklusive koffein), tillsammans med 22 mg efedrin, påskyndar metabolismen cirka två gånger och hos djur leder de till minskad aptit. 27) Koffein kan accelerera ämnesomsättningen i sig, men i kombination med efedrin förbättrar de effekterna av varandra. Kombinationen av två droger är förknippad med en effektivare acceleration av ämnesomsättningen än att ta båda drogerna separat. Detta antas bero på adenosinantagonism, medan en annan teori (inhibering av fosfodiesteras) troligen är olämpligt in vivo på grund av låg cellulär koffeinkoncentration, vilket är otillräcklig för väsentlig inhibering. 28) Koffein verkar i synergi med efedrin in vivo och används ofta i viktminskningstudier parallellt med kost eller motion, och vissa forskare tror att denna kombination är nödvändig så att efedrinens fettförbränningseffekt skiljer sig från placebo-effekten. Detta kan vara av sekundär betydelse för dem som inte påverkas av efedrin utan samtidig administrering av xantinföreningar. Enkelt sagt, de som inte svarar på efedrin reagerar på en kombination av efedrin och xantiner. Det uppskattades att kombinationen av efedrin och xantiner är 64% effektivare än effekterna på varje individs kropp. Denna effekt uppnås genom farmakodynamisk förbättring, och kombinationen av läkemedel förändrar inte deras farmakokinetiska profil. 29) Enligt studien påverkar kombinationen av koffein och efedrin inte det diastoliska blodtrycket, medan individuellt varje läkemedel har en sådan effekt. Detta tyder på att kombinationen av droger inte påverkar systoliskt blodtryck mer än var och en av dessa läkemedel separat. Aspirin har en indirekt effekt genom efedrin, eftersom aspirin enbart inte effektivt påverkar viktförändringen. Efedrin minskar djurens vikt med 18%, medan efedrin i kombination med analginum - med 27%. Denna kombination fungerar genom inhibering av prostaglandin, vilket resulterar i frisättning av adrenalin när man tar efedrin. Aspirin (tillsammans med koffein och efedrin) kan inte väsentligt öka den termiska effekten av mat. 30) Kombinationen av efedrin (25-50 mg), koffein (200 mg) och aspirin (300 mg) ("ECA"), ett extremt kraftfullt fettförbränningsmedel, och mer använt än ephedrin separat, är allmänt känd. I denna kombination fungerar efedrin och koffein som kraftfulla termogena stimulanser. Aspirin hjälper till att hämma lipogenes genom att blockera införandet av acetat i fettsyror. Atleten kan övervaka kroppstemperaturen som en markör för korrekt funktion av denna kombination. Normalt ökar temperaturen med 1 grad när man tar ECA, vilket inte medför någon märkbar olägenhet. Kombinationen tas 2-3 gånger om dagen i flera veckor. När kroppstemperaturen återgår till normal används ECA inte längre eftersom dess effektivitet minskar. För att drogerna ska börja arbeta igen på optimal nivå är det nödvändigt att ta en paus på minst 4-6 veckor.
Efedrin används också av vissa professionella idrottare (inklusive kraftöverföring) som stimulansmedel före träning eller tävling. En liten ökning av styrka och energi kan förbättra anaerob prestanda och slutresultatet av stora hissar. Man tror också att läkemedlet ökar hjärnans aktivitet, vilket resulterar i en ökning av energi och en förbättrad förmåga att fokusera på de nödvändiga uppgifterna. För manifestationen av dessa effekter används vid behov efedrin vanligen i doser på 25-50 mg. Det är viktigt att notera att denna förening inte används kontinuerligt, eftersom effekten minskar när den används. I de flesta fall tas drogen endast 2 eller 3 gånger i veckan, vanligtvis på dagar av särskild vikt.
Efter flera veckor av att använda läkemedlet är det bättre att ta en paus (åtminstone i 1-2 månader) för att bibehålla effektiviteten på optimal nivå.

nikotin

Efedrin och koffein användes i studier för att minska vikt hos rökare, sluta röka, försökte användas för att minska viktökning, och även om det fanns vissa framsteg bidrog ephedrin inte särskilt till viktminskning. 31)

Säkerhet och toxicitet

Säkerhet och toxicitet inom rekommenderat dosområde

Med ordentlig vård är kombinationen av efedrin och koffein säker för tonåringar (14-17 år gamla). 32) Några observationer visar att effekten av droger inte skiljer sig från placebo-effekten, även om en metaanalys uppvisade en fluktuation på 2 till 3,5 enheter och fann att fördelarna med sådan terapi överstiger kostnaden för den. När det användes med 20 mg / 200 mg ephedrin / koffein tre gånger om dagen i 24 veckor, observerades inget kliniskt signifikant uttagssyndrom. 33)

Kliniska observationer

Det bör noteras att enligt de multipla indikatorer som erhållits under studien av ämnen som testades för efedrin och koffein och patienter som inte utvecklade tolerans var det inga signifikanta skillnader i det kardiovaskulära systemet. Vidare visade en meta-analys av 50 studier och 284 fallhistorier mottagna av Food and Drug Administration att det fanns en koppling mellan att ta efedrin / ephedra och hjärtklappning, men fallhistoriken är inte tillräcklig anledning till att göra allmänna slutsatser. Mer allvarliga biverkningar identifierades vid analys av biverkningar av Office of Drug Quality Control, men denna information kan orsaka en allmän panik. Denna analys avslöjade endast 284 acceptabla fall av 18 000 (under förutsättning att ephedrin accepterades 24 timmar före undersökningen). Av detta följer att 98,5% av icke-medicinska fall orsakas av hypokondrier, även om detta inte utesluter möjligheten att orsaka denna skada. 34) För personer som har tagit droger i det förflutna kan efedrin orsaka stroke. Åtminstone ett fall av hjärtsvikt hos en 44-årig man registrerades, men siffrorna förvrängdes på grund av användningen av många olika droger. En annan fallrapport nämnde användningen av ephedra, xenadrin och hydroxykat i 2 år, vilket orsakade en kranskärlstörning, även om detta var mer troligt på grund av xenadrin snarare än efedrin. 35) I ett fall historia var efedrin associerad med bildandet av njurstenar. Efedrinalkaloider stod för 95% av njurstenens vikt hos en person med en njure, som tog 4 typer av läkemedel och tidigare drabbats av njursvikt. Men mer än 200 andra fall av njursten som innehåller ephedraalkaloider noterades. Minst en gång efedrin användes för att begå självmord. Den exakta dosen är okänd, men den är mycket högre än den rekommenderade dosen för terapeutiska ändamål. 36)

Lagligheten av efedrin

Många länder begränsar försäljningen av efedrin för att undvika massproduktion av metamfetamin, eftersom efedrin är dess substrat. 37)

tillgänglighet:

Efedrin är allmänt tillgänglig i USA och i flera andra länder. Förfalskat läkemedel är ganska sällsynt. På Ryska federationens territorium frigörs läkemedlet strikt på recept.

Efedrin / efedrin (aktiv substans) instruktioner för användning, kontraindikationer, biverkningar, recensioner

Sympatomimetisk (adrenerg indirekt verkan)

Farmakologisk aktivitet Efedrin / efedrin (verksamt ämne)

Sympatomimetisk (adrenerg indirekt verkan); alkaloid härledd från olika typer av ephedra (Ephedra L.) av ephedra-familjen (Ephedraceae). Efedrin som ingår i växter är en levorotationsisomer. Syntetiskt erhållet racemat, sämre i aktivitet till den levorotationsisomeren.

Efter administrering av efedrin förekommer excitering av - och adrenoreceptorer: som verkar på förhöjning av blåsan av de efferenta adrenerga fibrerna, bidrar efedrin till frigöringen av mediatorn noradrenalin i synaptisk klyfta. Dessutom har den en svag stimulerande effekt direkt på adrenoreceptorerna.

Stimulerar aktiviteten i hjärtat (ökar frekvensen och styrkan av sammandragningar), underlättar AV-överledning, ökar blodtryck, orsakar en bronkodilaterande effekt, inhiberar intestinala peristaltiken, vidgar pupillen (utan att påverka de boende och det intraokulära trycket), ökar tonen i skelettmuskulaturen, vilket orsakar hyperglykemi.

Till skillnad från epinefrin utvecklas effekten av efedrin långsamt, men varar längre. Med upprepad administrering av efedrin med ett litet intervall (10-30 min) minskar dess pressorverkan snabbt - takykylaxi (snabb missbruk) inträffar, associerad med en progressiv minskning av norepinefrinserver i varicoseförtjockning.

Efedrin stimulerar centrala nervsystemet, genom psykostimulerande verkan ligger nära fenamin.

Fördröjer aktiviteten för MAO och COMT.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

I små mängder metaboliseras i levern. T1 / 2 är 3-6 timmar. Det utsöndras av njurarna, mestadels oförändrad.

Indikationer för användning:

Hypotension i kirurgiska ingrepp (speciellt i ryggradsbedövning), trauma, blodförlust, infektionssjukdomar.

Bronkial astma och andra obstruktiva respiratoriska sjukdomar, vasomotorisk och allergisk rinit, sinusit (för att begränsa kärlen i nässlemhinnan), serumsjukdom, urtikaria och andra allergiska tillstånd.

Narcolepsy, enuresis (som en följd av en stimulerande effekt på centrala nervsystemet, blir sömn mindre djup, vaken blir lättare när urinering uppstår), myasthenia gravis.

I oftalmisk praxis: för expansion av eleven för diagnostiska ändamål.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Vuxna n / a, in / m eller / in injiceras med 20-50 mg; inuti - 25-50 mg 2-3 gånger per dag.

För lokal användning

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

Maximal dos: För vuxna när de tas oralt och s / c enstaka doser - 50 mg, daglig dos - 150 mg.

Efedrin / efedrin (aktiv) biverkningar:

På den del av det centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: huvudvärk, sömnstörningar, trötthet, nervositet, rastlöshet, yrsel, kramper, muskelspasmer, darrningar, domningar i händer eller fötter, dåsighet, vidgade pupiller, dimsyn; när det används i höga doser - hallucinationer, förändringar i humör eller psyke.

Eftersom kardiovaskulärsystemet: angina, bradykardi eller takykardi, hjärtklappningar, ökat eller minskat blodtryck, ventrikelarytmier, obehag eller smärta i bröstet, ovanliga ansiktsblödningar, perifer vasokonstriktion.

På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, torrhet eller irritation i munhålan eller svalget (med parenteral administrering), aptitförlust, halsbränna.

På urinvägarna: svårighet och smärtsam urinering.

Andra: ökad svettning, blek hud, allergiska reaktioner, andfåddhet eller andningssvårigheter, frossa, hypertermi; lokala reaktioner - smärta eller brännande i stället för injektionen / m.

Kontraindikationer mot drogen:

Okontrollerad arteriell hypertoni och takykardi, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, sömnlöshet, feokromocytom, ventrikelflimmering.

Använd under graviditet och amning.

Användningen av efedrin under graviditet och amning (amning) är endast möjlig om den potentiella nyttan för moderen överväger den möjliga risken för fostret eller spädbarnet.

Särskilda anvisningar för användning Efedrin / efedrin (aktiv substans).

C försiktig med metabolisk acidos, hyperkapni, hypoxi, förmaksflimmer, trångvinkelglaukom, pulmonell hypertension, hypovolemi, hjärtinfarkt, ocklusiva vaskulära sjukdomar (inklusive historia): arteriell emboli, ateroskleros, Buergers sjukdom, förfrysning, diabetisk endarteritis Raynauds sjukdom; sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (inklusive angina, takyarytmi, ventrikulär arytmi, koronarinsufficiens, arteriell hypertoni), diabetes, tyreotoxikos, benign prostatahyperplasi, organ för samtidig applicering inhalationsanestesi.

För att undvika att störa nattens sömn, ska efedrin och preparat som innehåller den inte användas vid slutet av dagen och före sänggåendet.

Det är opraktiskt att ansöka om en lång tid. I samband med stimulerande effekt på centrala nervsystemet kan efedrin vara ett medel för missbruk.

Interaktion efedrin / efedrin (aktiv substans) med andra droger.

Efedrin minskar effekterna av opioidanalgetika och andra CNS-depressiva medel.

Medan användningen av icke-selektiva betablockerare och nitrater - försvagningen av den terapeutiska effekten (adrenoceptor blockad kan leda till en dominans av alfa-adrenerg aktivitet med risken för högt blodtryck och uttalad bradykardi med möjlig utveckling av hjärtblock, adrenoceptor blockad inhiberar även beta2-adrenerga bronkodilator handling).

Urinalkaliserande medel (inklusive antacida innehållande kalcium- och magnesiumjoner, kolsyraanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbotat) ökar T1 / 2 efedrin och risken för förgiftning.

När den appliceras samtidigt med hjärtglykosider, kinidin, tricykliska antidepressiva medel, dopamin, organ för anestesier (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoxifluran, trikloretylen) ökar risken för svåra ventrikulära arytmier; med andra sympatomimetika - ökad allvarlighetsgrad av biverkningar från kardiovaskulärsystemet; med antihypertensiva läkemedel (inklusive sympatholytika, diuretika, rauwolfiaalkaloider) - minska hypotensiv effekt.

Samtidig användning av bronkodilatatorer med beta-adrenerga mimetiska läkemedel kan resultera i ytterligare överdriven stimulering av centrala nervsystemet, vilket kan orsaka ångest, irritabilitet, sömnlöshet, konvulsioner, arytmier.

Samtidig användning med reserpin och MAO-hämmare (inklusive furazolidon, prokarbazin, selegilin), huvudvärk, hjärtrytmstörningar, kräkningar, plötslig och uttalad ökning av blodtrycket, hyperhypertensi är möjliga. med fenytoin - plötslig minskning av blodtryck och bradykardi (beroende på dos och administrationshastighet); med sköldkörtelhormonpreparat - ömsesidig ökning av verkan.

Ökar metabolisk clearance av GCS, ACTH med långvarig användning (du kan behöva justera doserna). Ergometrin, ergotamin, metylergometrin, oxytocin ökar vasokonstrictor effekten och risken för ischemi och gangren.

Levodopa ökar risken för arytmier (en lägre dos av sympatomimetik krävs).

Stärker stimulerande effekt på centrala nervsystemet och risken för giftiga effekter av xantiner (inklusive aminofyllin, teofyllin, koffein).

Kokain ökar stimulerande effekt på centrala nervsystemet och hjärt-kärlsystemet.