ANTIGRIBECUS CHEMICALS

Antimykotiska läkemedel eller antimykotika är en ganska omfattande klass av olika kemiska föreningar, både av naturligt ursprung, och erhållna genom kemisk syntes, som har specifik aktivitet mot patogena svampar. Beroende på den kemiska strukturen är de uppdelade i flera grupper, som skiljer sig åt aktivitetsspektrumets egenskaper, farmakokinetik och klinisk användning vid olika svampinfektioner (mykoser).

Klassificering av svampdödande medel

Amphotericin B liposomal

För systemanvändning

För lokal användning

För systemanvändning

För lokal användning

Förberedelser av olika grupper:

För systemanvändning

För lokal användning

Behovet av att använda svampdödande läkemedel har nyligen ökat avsevärt på grund av en ökad förekomst av systemiska mykoser, inklusive svåra livshotande former, vilket främst beror på en ökning av antalet patienter med immunosuppression av olika ursprung. Det är också viktigt att mer frekventa invasiva medicinska förfaranden och användningen (ofta obehörig) av kraftfulla bredspektrum AMP.

polyener

Polyenerna, som är naturliga antimykotika, inkluderar nystatin, levorin och natamycin, appliceras topiskt och oralt, såväl som amfotericin B, som används främst för behandling av svåra systemiska mykoser. Liposomal amfotericin B är en av de moderna doseringsformerna av denna polyen med förbättrad tolerans. Det erhålls genom inkapsling av amfotericin B i liposomer (fettbubblor bildas när fosfolipider dispergeras i vatten), vilket säkerställer frisättningen av den aktiva substansen endast när den kommer i kontakt med svampens celler och intakt i förhållande till normala vävnader.

Verkningsmekanism

Polyener kan, beroende på koncentrationen, ha både fungistatisk och fungicid verkan på grund av bindningen av läkemedlet med ergosterol i svampmembranet, vilket leder till en överträdelse av dess integritet, förlust av cytoplasmatiskt innehåll och celldöd.

Aktivitetsspektrum

Polyener har det bredaste in vitro-spektret av antifungala medel.

Med systemisk användning (amphotericin B), Candida spp. (resistenta stammar finns bland C.lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus kan vara resistent), C.neoformaner, orsaksmedel av mucomycos (Mucor spp., Rhizopus spp. Och andra), S. schenckii, orsakande medel för endemiska mykoser (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) och några andra svampar.

Men när de appliceras topiskt (nystatin, levorin, natamycin), verkar de främst på Candida spp.

Polyener är också aktiva mot några av de enklaste trichomonaderna (natamycin), leishmania och amoebae (amphotericin B).

Polyenomerna är resistenta mot dermatomyceter och pseudo-alexander (P. boydii).

farmakokinetik

Alla polyener absorberas praktiskt taget inte i matsmältningsorganet och appliceras topiskt. Amphotericin B med på / i introduktionen distribueras i många organ och vävnader (lungor, lever, njurar, binjurar, muskler, etc.), pleural, peritoneal, synovial och intraokulär vätska. Dåligt passerar genom BBB. Utsöndras långsamt av njurarna, 40% av den administrerade dosen elimineras inom 7 dagar. Halveringstiden för eliminering är 24-48 timmar, men med långvarig användning kan det öka upp till 2 veckor på grund av kumulation i vävnaderna. Farmakokinetiken för liposomal amfotericin B är generellt mindre undersökt. Det finns bevis för att det skapar högre toppblodkoncentrationer än standard. Det tränger i praktiken inte ner i njurvävnaden (därför mindre nefrotoxisk). Det har mer uttalade kumulativa egenskaper. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är 4-6 dagar, med långvarig användning är det möjligt att öka upp till 49 dagar.

Oönskade reaktioner

Nystatin, levorin, natamycin

(med systemisk användning)

GIT: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Allergiska reaktioner: utslag, klåda, Stevens-Johnsons syndrom (sällsynt).

(vid lokal administrering)

Irritation av hud och slemhinnor, tillsammans med en brännande känsla.

Amphotericin B

Reaktioner på i / v-infusion: feber, frossa, illamående, kräkningar, huvudvärk, hypotoni. Förebyggande åtgärder: Förmedling med införande av NSAID (paracetamol, ibuprofen) och antihistaminläkemedel (difenhydramin).

Lokala reaktioner: Smärta vid infusionsstället, flebit, tromboflebit. Förebyggande åtgärder: Heparin administrering.

Njurar: dysfunktion - sänkning av diurese eller polyuri. Kontrollåtgärder: övervakning av urinanalys, bestämning av serumkreatininnivå varannan dag medan dosen ökas, och därefter minst två gånger i veckan. Förebyggande åtgärder: hydratisering, uteslutning av andra nefrotoxiska läkemedel.

Lever: hepatotoxisk effekt är möjlig. Kontrollåtgärder: klinisk och laboratorieövervakning (transaminasaktivitet).

Elektrolytbalansstörningar: hypokalemi, hypomagnesemi. Kontrollåtgärder: bestämning av serumelektrolytkoncentration 2 gånger i veckan.

Hematologiska reaktioner: oftast anemi, mindre leukopeni, trombocytopeni. Kontrollåtgärder: CBC med blodplättantal 1 gång per vecka.

GIT: buksmärta, anorexi, illamående, kräkningar, diarré.

Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, pares, nedsatt känslighet, tremor, konvulsioner.

Allergiska reaktioner: utslag, klåda, bronkospasm.

Amphotericin B liposomal

Jämfört med standardläkemedlet är mindre sannolikt att det orsakar anemi, feber, frossa, hypotoni, mindre nefrotoxisk.

vittnesbörd

Nystatin, levorin

Candidiasis av huden, munhålan och svalg, tarmar.

(Förebyggande användning är ineffektivt!)

natamycin

Candidiasis av huden, munhålan och svalg, tarmar.

Amphotericin B

Svåra former av systemiska mykoser:

endemiska mykoser (blastomycos, koccidioidos, parakoccidioidos, histoplasmos, penicilliosis).

Candidiasis av huden och slemhinnorna (lokal).

Primär amoeb meningoencefalit orsakad av N. fowleri.

Amphotericin B liposomal

Svåra former av systemiska mykoser (se Amphotericin B) hos patienter med njurinsufficiens, med ineffektiviteten hos standardläkemedlet, med dess nefrotoxicitet eller uteslutna reaktioner på intravenös infusion.

Kontra

För alla polyener

Allergiska reaktioner mot polyengruppens läkemedel.

Dessutom för amfotericin B

Leverdysfunktion.

Nedsatt njurfunktion.

Alla kontraindikationer är relativa, eftersom amfotericin B nästan alltid används av hälsoskäl.

varningar

Allergy. Det finns inga data om crossallergi mot alla polyener, men hos patienter med allergier mot en av polyenerna bör andra läkemedel i denna grupp användas med försiktighet.

Graviditet. Amphotericin B passerar genom placentan. Tillräckliga och strikt kontrollerade studier av säkerheten hos polyener hos människor har inte genomförts. I många rapporter om användningen av amfotericin B vid alla skeden av graviditeten har dock inga negativa effekter på fostret registrerats. Det rekommenderas att använda med försiktighet.

Amning. Inga data finns tillgängliga om polyenes penetration i bröstmjölk. Biverkningar hos ammande barn observerades inte. Det rekommenderas att använda med försiktighet.

Pediatrics. Inga allvarliga specifika problem i samband med utnämningen av polienov barn, hittills inte registrerade. Vid behandling av oral candidiasis hos barn under 5 år är det bättre att ordinera en natamycinsuspension, eftersom användningen av nystatin eller levorintabletter kan vara svårt.

Geriatrik. På grund av möjliga förändringar i njurfunktionen hos äldre är det möjligt att öka risken för amfotericin B-nefrotoxicitet.

Nedsatt njurfunktion. Risken för nefrotoxicitet av amfotericin B ökar signifikant, varför liposomal amfotericin B är att föredra.

Leverdysfunktion. En högre risk för den hepatotoxiska effekten av amfotericin B är möjlig. Det är nödvändigt att jämföra de potentiella fördelarna med användning och den potentiella risken.

Diabetes mellitus. Eftersom amfotericin B-lösningar (standard och liposomal) för IV-infusioner framställs med en 5% glukoslösning, är diabetes en relativ kontraindikation. Det är nödvändigt att jämföra de potentiella fördelarna med ansökan och den potentiella risken.

Droginteraktioner

Med samtidig användning av amfotericin B med myelotoxiska läkemedel (metotrexat, kloramfenikol etc.) ökar risken för att utveckla anemi och andra blodproppssjukdomar.

Kombinationen av amfotericin B med petrotoxiska läkemedel (aminoglykosider, cyklosporin, etc.) ökar risken för allvarligt nedsatt njurfunktion.

När det kombineras med Amphotericin B med icke-Pallic diuretika (tiazid, slinga) och glukokortikoider ökar risken för hypokalemi och hypomagnesmi.

Amphotericin B, som orsakar hypokalemi och hypomagnesemi, kan öka toxiciteten hos hjärtglykosider.

Amphotericin B (standard och liposomal) är inkompatibel med 0,9% natriumkloridlösning och andra lösningar innehållande elektrolyter. Vid användning av system för intravenös injektion, fastställd för införande av andra läkemedel, är det nödvändigt att spola systemet med 5% glukoslösning.

Patientinformation

När du använder nystatin, levorin och natamycin, följ noggrant regimen och behandlingsregimer under hela behandlingsperioden, hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Följ reglerna för lagring av droger. Använd inte droger som har gått ut.

azoler

Azoler är den mest representativa gruppen av syntetiska antimykotika, inklusive läkemedel för systemiska (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol) och topisk (bifonazol, isokonazol, clotrimazol, mikonazol, oxikonazol, ekonazol) användning. Det bör noteras att den första av de föreslagna "systemiska" azolerna - ketokonazol - efter att ha introducerat itrakonazol i klinisk praxis, har praktiskt taget förlorat sin betydelse på grund av hög toxicitet och har nyligen blivit vanligare använt topiskt.

Verkningsmekanism

Azoler har i första hand en fungistatisk effekt som är associerad med hämning av cytokrom P-450-beroende 14a-demetylas, vilket katalyserar omvandlingen av lanosterol till ergosterol, den huvudsakliga strukturella komponenten i svampmembranet. Lokala droger i skapandet av höga lokala koncentrationer i förhållande till ett antal svampar kan verka fungicid.

Aktivitetsspektrum

Azoler har ett brett spektrum av antifungal aktivitet. Genom itrakonazol känslig större patogener Candida (C. albicans, C.parapsilosis, C. tropicalis, C.lusitaniae et al.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomitsetami (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis och några andra svampar. Motstånd är vanligt i C.glabrata och C.krusei.

Ketokonazol ligger nära spektrat för Itrakonazol, men verkar inte på Aspergillus spp.

Flukonazol är mest aktiv mot de flesta orsakerna av candidiasis (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae och andra), kryptokocker och koccidioid och dermatomycetes. Blastomycetes, histoplasmer, parakoccidioid och sporotrix är något mindre känsliga för det. Fungerar inte på aspergilla.

Azoler, som används topiskt, är huvudsakligen aktiva mot Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Påverka ett antal andra svampar som orsakar yta mykoser. Några gram-positiva cocci och corynebakterier är också känsliga för dem. Clotrimazol är måttligt aktiv mot vissa anaerober (bakterier, G.vaginalis) och trichomonads.

farmakokinetik

Ketokonazol, flukonazol och itrakonazol absorberas väl i matsmältningssystemet. Samtidigt kräver absorptionen av ketokonazol och itrakonazol en tillräcklig surhet i magen, eftersom de omsätter i mycket lösliga hydroklorider, eftersom de reagerar med saltsyra. Biotillgängligheten av itrakonazol, administrerad i form av kapslar, är högre när den tas i mat och i form av en lösning på en tom mage. Högkoncentrationer av flukonazol uppnås om 1-2 timmar, ketokonazol och itrakonazol i 2-4 timmar.

Flukonazol karakteriseras av en låg grad av bindning till plasmaproteiner (11%), medan ketokonazol och itrakonazol nästan 99% är bundna till proteiner.

Flukonazol och ketokonazol är relativt jämnt fördelade i kroppen, vilket skapar höga koncentrationer i olika organ, vävnader och hemligheter. Flukonazol tränger in i BBB och hemato-oftalmiska barriären. Flukonazolnivåer i cerebrospinalvätska hos patienter med svampinitit är 52-85% plasmakoncentration. Ketokonazol passerar inte bra genom BBB och skapar mycket låga koncentrationer i CSF.

Itrakonazol, som är mycket lipofil, distribueras huvudsakligen i organ och vävnader med hög fetthalt: lever, njurar, större omentum. Det kan ackumuleras i vävnader som är särskilt mottagliga för svampattack, såsom huden (inklusive epidermis), nagelplattan, lungvävnad, könsorgan, där dess koncentration är nästan 7 gånger högre än i plasma. I inflammatoriska exsudat är nivåerna av itrakonazol 3,5 gånger högre än plasmanivåerna. Samtidigt tränger saliv, intraokulär vätska, CSF-itrakonazol, praktiskt taget inte in i "vattenhaltiga" medierna.

Ketokonazol och itrakonazol metaboliseras i levern, som huvudsakligen utsöndras av mag-tarmkanalen. Itrakonazol utsöndras delvis med utsöndringen av hudens sebaceous och svettkörtlar. Flukonazol metaboliseras endast delvis, utsöndras av njurarna, mestadels oförändrad. Halveringstiden för ketokonazol är 6-10 timmar, itrakonazol är 20-45 timmar, med njursvikt förändras det inte. Halveringstiden för flukonazol är 30 timmar, med njursvikt kan det öka till 3-4 dagar.

Itrakonazol avlägsnas inte från kroppen under hemodialys, koncentrationen av flukonazol i plasma minskar med 2 gånger under denna procedur.

Azoler för lokal användning skapar höga och relativt stabila koncentrationer i epidermis och de underliggande drabbade hudskikten och de skapade koncentrationerna överstiger BMD för huvudsvamparna som orsakar mykos i huden. De längsta resterande koncentrationerna är karakteristiska för bifonazol, vars halveringstid är 19-32 timmar (beroende på densitet). Systemisk absorption genom huden är minimal och har ingen klinisk betydelse. Vid intravaginal administrering kan absorptionen vara 3-10%.

Oönskade reaktioner

Vanligt för alla systemazoler

Magtarmkanalen: buksmärta, aptitlöshet, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning.

CNS: huvudvärk, yrsel, sömnighet, synstörningar, parestesier, tremor, konvulsioner.

Allergiska reaktioner: utslag, klåda, exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom (oftare vid användning av flukonazol).

Hematologiska reaktioner: trombocytopeni, agranulocytos.

Lever: ökad transaminasaktivitet, kolestatisk gulsot.

Dessutom för itrakonazol

Kardiovaskulärt system: kongestivt hjärtsvikt, arteriell hypertension.

Lever: hepatotoxiska reaktioner (sällsynta)

Metaboliska störningar: Hypokalemi, ödem.

Endokrina system: försämrad produktion av kortikosteroider.

Dessutom för ketokonazol

Lever: svåra hepatotoxiska reaktioner, upp till utveckling av hepatit.

Endokrina system: brott mot testosteron och kortikosteroider, åtföljd av män gynekomasti, oligospermi, impotens, hos kvinnor - menstruationssjukdomar.

Vanliga för lokala azoler

Vid intravaginal applicering: klåda, brännande, rodnad och svullnad i slemhinnan, vaginalt urladdning, ökad urinering, smärta under samlag, brinnande känsla i penis hos sexpartnern.

vittnesbörd

itrakonazol

Dermatomycosis: idrottsman, trichophytosis, microsporia.

Candidiasis av matstrupen, hud och slemhinnor, naglar, candidal paronychia, vulvovaginit.

Aspergillos (med resistens eller dålig tolerans mot amfotericin B).

Förebyggande av mykoser med AIDS.

flukonazol

Candidiasis av huden, slemhinnor, matstrupe, Candida paronychia, onychomycosis, vulvovaginit.

Dermatomycosis: idrottsman, trichophytosis, microsporia.

Några endemiska mykoser.

ketokonazol

Candidiasis av huden, matstrupe, candida paronychia, vulvovaginit.

Pityriasis versicolor (systemisk och lokal).

Seborréisk eksem (lokal).

Azoler för lokal användning

Candidiasis av huden, munhålan och svalg, candidal vulvovaginit.

Dermatomykos: trichofytos och idrottare slät hud, händer och fötter med begränsade skador. Med onychomycosis ineffektiv.

Kontra

Allergisk reaktion på droger av azolagruppen.

Amning (systemisk).

Allvarlig abnorm leverfunktion (ketokonazol, itrakonazol).

Ålder upp till 16 år (itrakonazol).

varningar

Allergy. Det finns inga data om överallergi mot alla azoler, men hos patienter med allergier mot en azol bör andra läkemedel i denna grupp användas med försiktighet.

Graviditet. Lämpliga studier av azoles säkerhet hos människor har inte genomförts. Ketokonazol passerar genom placentan. Flukonazol kan interferera med östrogensyntes. Det finns tecken på teratogena och embryotoxiska effekter av azoler hos djur. Systemisk användning hos gravida kvinnor rekommenderas inte. Intravaginal användning rekommenderas inte under första trimestern, hos andra - högst 7 dagar. Försiktighet bör utövas vid utomhusbruk.

Amning. Azoler tränger in i bröstmjölk, och flukonazol ger i sig de högsta koncentrationerna nära plasmanivåerna. Systemisk användning av azoler vid amning rekommenderas inte.

Pediatrics. Lämpliga säkerhetsstudier av itrakonazol hos barn under 16 år har inte utförts, så det rekommenderas inte att användas i denna åldersgrupp. Hos barn är risken för hepatotoxicitet hos ketokonazol högre än hos vuxna.

Geriatrik. Hos äldre kan nedsatt flukonazol utsöndring på grund av åldersrelaterade förändringar i njursfunktionen förekomma, vilket kan kräva korrigering av doseringsregimen.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion försämras utsöndringen av flukonazol, vilket kan åtföljas av kumulation och toxiska effekter. Därför krävs i samband med njursvikt korrigering av doseringsregimen för flukonazol. Periodisk kontroll av kreatininclearance krävs.

Leverdysfunktion. På grund av att itrakonazol och ketokonazol metaboliseras i levern är ackumulering och utveckling av hepatotoxiska effekter möjliga hos patienter med nedsatt funktion. Därför är ketokonazol och itrakonazol kontraindicerat hos sådana patienter. Vid användning av dessa antimykotika är det nödvändigt att regelbundet genomföra klinisk och laboratorieövervakning (transaminasaktivitet varje månad), speciellt vid förskrivning av ketokonazol. Strikt övervakning av leverfunktionen är också nödvändig hos personer som lider av alkoholism eller får andra läkemedel som kan påverka leveren negativt.

Hjärtfel. Itrakonazol kan bidra till utvecklingen av hjärtsvikt, så det ska inte användas för behandling av mykos i huden och onychomykos hos patienter med nedsatt hjärtfunktion.

Hypokalemi. Vid utnämningen av itrakonazol beskrivs fall av hypokalemi, vilket var associerat med utvecklingen av ventrikulära arytmier. Därför är det med sin långsiktiga användning nödvändigt att övervaka elektrolytbalansen.

Droginteraktioner

Antacida, sukralfat, antikolinergika, N2-blockerare och protonpumpshämmare minskar biotillgängligheten av ketokonazol och itrakonazol, eftersom de sänker surheten i magen och stör omvandlingen av azoler till lösliga former.

Didanosin (innehållande buffertmediet som är nödvändigt för att höja pH i magen och förbättra absorptionen av läkemedlet) minskar också biotillgängligheten för ketokonazol och itrakonazol.

Ketokonazol, itrakonazol och i mindre utsträckning flukonazol är inhibitorer av cytokrom P-450, så att de kan störa metabolismen av följande droger i levern:

oral antidiabetika (klorpropamid, glipizid, etc.), kan resultatet vara hypoglykemi. Kräver strikt kontroll av blodglukos med en eventuell korrigering av dosen av antidiabetika;

indirekta antikoagulanter av kumarengruppen (warfarin etc.), som kan åtföljas av hypokoagulering och blödning. Laboratoriekontroll av hemostasindikatorer krävs;

cyklosporin, digoxin (ketokonazol och itrakonazol), teofyllin (flukonazol), vilket kan leda till ökad koncentration i blodet och toxiska effekter. Klinisk kontroll, övervakning av läkemedelskoncentrationer med en eventuell korrigering av dosen är nödvändig. Det finns rekommendationer för att minska dosen av cyklosporin 2 gånger sedan samtidig behandling av itrakonazol.

terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid. Tillväxten av deras koncentration i blodet kan åtföljas av förlängning av QT-intervallet på EKG med utveckling av svåra, potentiellt dödliga ventrikulära arytmier. Därför är kombinationen av azoler med dessa läkemedel oacceptabel.

Kombinationen av itrakonazol med lovastatin eller simvastatin åtföljs av en ökning av koncentrationen i blodet och utvecklingen av rabdomyolys. Under behandling med itrakonazol bör statiner avbrytas.

Rifampicin och isoniazid ökar metabolismen av azoler i levern och sänker deras plasmakoncentrationer, vilket kan vara orsaken till behandlingsfel. Därför rekommenderas azolen inte i kombination med rifampicin eller isoniazid.

Carbamazepin minskar koncentrationen av itrakonazol i blodet, vilket kan orsaka ineffektiviteten hos den senare.

Cytokrom P-450-hämmare (cimetidin, erytromycin, klaritromycin etc.) kan blockera metabolismen av ketokonazol och itrakonazol och öka koncentrationen i blodet. Samtidig användning av erytromycin och itrakonazol rekommenderas inte på grund av den eventuella utvecklingen av den senare kardiotoxiciteten.

Ketokonazol stör metabolism av alkohol och kan orsaka disulfippia-liknande reaktioner.

Patientinformation

Läkemedel azoler vid förtäring bör tas med tillräckligt med vatten. Ketokonazol och itrakonazol kapslar måste tas under eller omedelbart efter en måltid. Med låg syrahalt i magen rekommenderas dessa läkemedel att tas med drycker som har en sur reaktion (till exempel med koks). Det är nödvändigt att observera intervall på minst 2 timmar mellan att ta dessa azoler och droger som sänker surheten (antacida, sukralfat, antikolinergika, H2-blockerare, protonpumpshämmare).

Under behandling med systemiska azoler ska du inte ta terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin. Vid behandling av itrakonazol - lovastatin och simvastatin.

Drick inte alkohol under behandlingen.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Använd inte droger som har gått ut.

Använd inte azoler systematiskt under graviditet och amning. Intravaginal användning av azoler är kontraindicerad under graviditetens första trimester, hos andra - högst 7 dagar. Vid behandling av systemiska azoler bör man använda tillförlitliga preventivmedel.

Innan du börjar använda den intravaginala användningen av azoler, studera noggrant bruksanvisningen för läkemedlet. Under graviditeten diskutera med din läkare möjligheten att använda applikatorn. Använd endast speciella tamponger. Följ reglerna för personlig hygien. Man bör komma ihåg att vissa intravaginala former kan innehålla ingredienser som skadar latex. Därför bör du avstå från att använda barriärmedel mot latex under behandlingen och i 3 dagar efter det att den har fullbordats.

Låt inte droger användas för lokal användning på slemhinnan i ögon, näsa, mun, öppna sår.

Vid behandling av mykoser av fötterna måste svampdödande behandling av skor, strumpor och strumpor utföras.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

allylaminer

Allylaminerna, som är syntetiska antimykotika, inkluderar terbinafin, appliceras oralt och topiskt, och naftifin, avsedda för lokal användning. Huvudindikationerna för användningen av allylamino är dermatomykos.

Verkningsmekanism

Allylaminer har en övervägande fungicid effekt associerad med nedsatt ergosterolsyntes. Till skillnad från azoler blockerar allylaminer tidigare stadier av biosyntes, som hämmar enzymet squalenepoxidas.

Aktivitetsspektrum

Allylaminer har ett brett spektrum av antifungal aktivitet. Dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplasma, blastomyceter, kryptokocker, sporotrix, patogener av kromomykos är känsliga för dem.

Terbinafin är också aktivt in vitro mot ett antal protozoer (vissa typer av Leishmania och trypanosomer).

Trots det breda aktivitetsområdet för allylaminer har endast deras effekt på ringmaskens patogener klinisk betydelse.

farmakokinetik

Terbinafin absorberas väl i matsmältningssystemet, och biotillgängligheten är nästan oberoende av matintag. Nästan helt (99%) binder till plasmaproteiner. Innehåller hög lipofilitet, terbinafin distribueras i många vävnader. Diffusera genom huden, liksom att sticka ut med hemligheten hos talgkörtlarna och svettkörtlarna, skapar höga koncentrationer i hudens stratum corneum, nagelplattor, hårsäckar, hår. Metaboliserad i levern, utsöndras av njurarna. Halveringstiden för eliminering är 11-17 h, den ökar med njur- och leverinsufficiens.

När den appliceras topiskt är systemisk absorption av terbinafin mindre än 5%, naftifin är 4-6%. Droger skapar höga koncentrationer i olika skikt av huden, vilket överstiger IPC för ringorms främsta orsaksmedel. Den absorberade delen av naftifin metaboliseras delvis i levern, utsöndras i urinen och i avföringen. Halveringstiden är 2-3 dagar.

Oönskade reaktioner

GI: buksmärtor, aptitlöshet, illamående, kräkningar, diarré, förändringar och smakförlust.

CNS: huvudvärk, yrsel.

Allergiska reaktioner: utslag, urtikaria, exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom.

Hematologiska reaktioner: neutropeni, pankytopeni.

Lever: ökad transaminasaktivitet, kolestatisk gulsot, leversvikt.

Andra: artralgi, myalgi.

Terbinafin Local, Naftifine

Hud: klåda, brännande, hyperemi, torrhet.

vittnesbörd

Dermatomycosis: idrottsman, trichophytosis, microsporia (med begränsad lesion - lokal, med utbredd - inuti).

Mykos i hårbotten (inuti).

Candidiasis av huden (lokal).

Pityriasis versicolor (lokal).

Kontra

Allergisk reaktion på läkemedel av allylaminkoncernen.

Ålder upp till 2 år.

varningar

Allergy. Data om överallergi mot terbinafin och naftifin är dock inte tillgängliga, men hos patienter med allergier mot ett läkemedel bör den andra användas med försiktighet.

Amning. Terbinafin passerar i bröstmjölk. Användning vid amning rekommenderas inte.

Pediatrics. Lämpliga säkerhetsstudier hos barn under 2 år har inte genomförts, så det rekommenderas inte att använda i denna åldersgrupp.

Geriatrik. Hos äldre kan terbinafinsekretion på grund av åldersrelaterade förändringar i njurfunktionen försämras, vilket kan leda till korrigering.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion försämras utsöndringen av terbinafin, vilket kan åtföljas av kumulation och toxiska effekter. Därför krävs en korrigering vid terbinafindoseringsregimen vid njurinsufficiens. Periodisk kontroll av kreatininclearance krävs.

Leverdysfunktion. Kan öka risken för terbinafins hepatotoxicitet. Lämplig klinisk och laboratorieövervakning krävs. Med utvecklingen av allvarlig leverdysfunktion under behandling med terbinafin, ska läkemedlet dras tillbaka. Strikt övervakning av leverfunktionen är nödvändig för alkoholism och personer som får andra läkemedel som kan påverka leveren negativt.

Droginteraktioner

Induktorer av levermikrosomala enzymer (rifampicin etc.) kan förbättra terbinafins metabolism och öka dess clearance.

Hämmare av levermikrosomala enzymer (cimetidin och andra) kan blockera terbinafins metabolism och sänka dess clearance.

I de beskrivna situationerna kan det vara nödvändigt att justera doseringen av terbinafin.

Patientinformation

Terbinafin inuti kan tas oberoende av måltiden (i tom mage eller efter en måltid), ska du dricka mycket vatten.

Drick inte alkohol under behandlingen.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen. Oregelbunden användning eller för tidig uppsägning av behandlingen ökar risken för återkommande.

Använd inte droger som har gått ut.

Använd inte allylaminer under graviditet och amning.

Låt inte droger användas för lokal användning på slemhinnan i ögon, näsa, mun, öppna sår.

Vid behandling av fotmykoser bör antifungal behandling av skor, strumpor och strumpor utföras.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

Läkemedel av olika grupper

griseofulvin

En av de tidigaste naturliga antimykotika, med ett smalt spektrum av aktivitet. Det produceras av svampen av släktet Penicillium. Den används endast för ringmask orsakad av dermatomycete svampar.

Verkningsmekanism

Det har en fungistatisk effekt, som orsakas av inhibering av den mitotiska aktiviteten hos svampceller i metafas och ett brott mot DNA-syntesen. Selektivt ackumulerande i "prokeratin" -cellerna i huden, håret, naglarna, ger griseofulvin det nybildade keratinmotståndet mot svampskador. Bota kommer efter fullständig ersättning av infekterat keratin, så den kliniska effekten utvecklas långsamt.

Aktivitetsspektrum

Dermatomycetes är känsliga för griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Andra svampar är resistenta.

farmakokinetik

Griseofulvin absorberas väl i matsmältningssystemet. Biotillgängligheten ökar när den tas med feta livsmedel. Maximal koncentration i blodet noteras efter 4 timmar. Höga koncentrationer skapas i hudens, hårets, naglarna och keratinskikten. Endast en liten del av griseofulvina distribueras till andra vävnader och hemligheter. Metaboliserad i levern. Utsöndras i avföring (36% i aktiv form) och urin (mindre än 1%). Halveringstiden är 15-20 timmar, med njursvikt förändras inte.

Oönskade reaktioner

GIT: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, perifer neurit.

Hud: utslag, klåda, fotodermatit.

Hematologiska reaktioner: granulocytopeni, leukopeni.

Lever: ökad transaminasaktivitet, gulsot, hepatit.

Andra: oral candidiasis, lupusliknande syndrom.

vittnesbörd

Dermatomycosis: idrottsman, trichophytosis, microsporia.

Mykos i hårbotten.

Kontra

Allergisk reaktion mot griseofulvin.

Leverdysfunktion.

Systemisk lupus erythematosus.

varningar

Graviditet. Griseofulvin penetrerar genom placentan. Lämpliga säkerhetsstudier på människor har inte genomförts. Det finns tecken på teratogena och embryotoxiska effekter hos djur. Användning hos gravida kvinnor rekommenderas inte.

Amning. Tillräckliga säkerhetsuppgifter är inte tillgängliga. Amning rekommenderas inte.

Geriatrik. Hos äldre kan risken för hepatotoxicitet hos griseofulvin öka på grund av åldersrelaterade förändringar i leverfunktionen. Kräver strikt klinisk och laboratorieövervakning.

Leverdysfunktion. På grund av griseofulvins hepatotoxicitet krävs regelbunden klinisk och laboratorieövervakning för administrationen. Om onormal leverfunktion inte rekommenderas. Strikt övervakning av leverfunktionen är också nödvändig vid alkoholism och hos personer som får andra läkemedel som kan påverka leveren negativt.

Droginteraktioner

Induktorer av levermikrosomala enzymer (barbiturater, rifampicin, etc.) kan öka griseofulvinets metabolism och försvaga dess effekt.

Griseofulvin inducerar cytokrom P-450, därför kan det stärka leverans metabolism och därmed försvaga effekten:

indirekta antikoagulantia av kumaringruppen (kontroll av protrombintiden är nödvändig, korrigering av dosen av antikoagulanten kan krävas);

orala antidiabetika (kontroll av blodsockernivån med möjlig dosjustering av antidiabetika);

teofyllin (övervakning av dess koncentration i blodet med en eventuell dosjustering);

östrogenhaltiga orala preventivmedel. Detta kan åtföljas av intermenstruell blödning, amenorré, förekomsten av oplanerad graviditet. Under behandlingsperioden med griseofulvin och i 1 månad efter slutförandet är det därför nödvändigt att använda ytterligare eller alternativa preventivmedel.

Griseofulvin ökar effekten av alkohol.

Patientinformation

Griseofulvin ska tas oralt under eller omedelbart efter en måltid. Om en låg fetthalt används ska griseofulvin tas med 1 matsked vegetabilisk olja.

Drick inte alkohol under behandlingen.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen. Oregelbunden användning eller för tidig uppsägning av behandlingen ökar risken för återkommande.

Använd inte droger som har gått ut.

Var försiktig vid yrsel.

Utsätt inte direkt isolering.

Använd inte Griseofulvin under graviditet och amning.

Under behandling med griseofulvin och i 1 månad efter avslutad användning, använd inte bara östrogenhaltiga orala läkemedel för preventivmedel. Var noga med att använda ytterligare eller alternativa metoder.

Vid behandling av fotmykoser bör antifungal behandling av skor, strumpor och strumpor utföras.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

Kaliumjodid

Som ett antifungalt läkemedel används kaliumjodid internt i form av en koncentrerad lösning (1,0 g / ml). Verkningsmekanismen är okänd.

Aktivitetsspektrum

Det är aktivt mot många svampar, men den huvudsakliga kliniska signifikansen har en effekt på S. schenсkii.

farmakokinetik

Absorberas snabbt och nästan helt i matsmältningssystemet. Distribueras huvudsakligen i sköldkörteln. Samlas också i spytkörtlarna, magslemhinnan, bröstkörtlar. Koncentrationer i saliv, magsaft och bröstmjölk är 30 gånger högre än i blodplasma. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.

Oönskade reaktioner

GIT: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Endokrina system: förändringar i sköldkörtelfunktionen (kräver lämplig klinisk och laboratorieövervakning).

Reaktioner av jod: utslag, rinit, konjunktivit, stomatit, laryngit, bronkit.

Andra: lymfadenopati, svullnad av de submaxillära spytkörtlarna.

Med utvecklingen av uttalad HP bör reduceras dosen eller tillfälligt sluta ta. Efter 1-2 veckor kan behandlingen återupptas vid lägre doser.

vittnesbörd

Sporotrichos: hud, hud och lymfatisk.

Kontra

Överkänslighet mot jodpreparat.

Hyperfunktion i sköldkörteln.

Tumörer av sköldkörteln.

varningar

Graviditet. Inga adekvata säkerhetsstudier har genomförts. Användning hos gravida kvinnor är endast möjlig i de fall den avsedda fördelen råder över risken.

Amning. Koncentrationer av kaliumjodid i bröstmjölk är 30 gånger högre än plasmanivåer. Under behandlingen ska amning avbrytas.

Droginteraktioner

Vid kombination med kaliumpreparat eller kaliumsparande diuretika kan hyperkalemi utvecklas.

Patientinformation

Kaliumjodid ska tas oralt efter måltid. En enstaka dos rekommenderas att spädas ut med vatten, mjölk eller fruktjuice.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen. Oregelbunden användning eller för tidig uppsägning av behandlingen ökar risken för återkommande.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

amorolfin

Syntetiska antimykotika för lokal användning (i form av nagellack), som är ett derivat av morfolin.

Verkningsmekanism

Beroende på koncentrationen kan det ha både fungistatiska och fungicida effekter på grund av störningen av strukturen hos cellmembranet av svampar.

Aktivitetsspektrum

Det kännetecknas av ett brett spektrum av antifungal aktivitet. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Är känsliga för det. och ett antal andra svampar.

farmakokinetik

När den appliceras topiskt tränger den väl in i nagelplattan och nagelbädden. Systemisk absorption är försumbar och har ingen klinisk betydelse.

Oönskade reaktioner

Lokalt: brännande, klåda eller irritation av huden runt nageln, missfärgning av naglarna (sällan).

vittnesbörd

Onychomycosis orsakad av dermatomycetes, jäst och mögelsvampar (om inte mer än 2/3 av nagelplattan påverkas).

Kontra

Överkänslighet mot amorolfin.

Ålder upp till 6 år.

varningar

Graviditet. Inga adekvata säkerhetsstudier har genomförts. Användning hos gravida kvinnor rekommenderas inte.

Amning. Tillräckliga säkerhetsuppgifter är inte tillgängliga. Amning rekommenderas inte.

Pediatrics. Inga adekvata säkerhetsstudier har genomförts. Användning till barn under 6 år rekommenderas inte.

Droginteraktioner

Systemiska antimykotika förstärker den terapeutiska effekten av amorolfin.

Patientinformation

Läs noggrant bruksanvisningen.

Strikt följa regimen och behandlingsregimen under hela behandlingsperioden.

Att motstå varaktigheten av behandlingen. Oregelbunden användning eller för tidig uppsägning av behandlingen ökar risken för återkommande.

Under behandlingen rekommenderas det inte att använda kosmetiska nagellack och falska naglar.

Vid arbete med organiska lösningsmedel måste du bära skyddande ogenomträngliga handskar.

Det bör regelbundet slipa bort eventuell förändrad nagelvävnad. Filer som används för att behandla drabbade naglar bör inte användas för att bearbeta friska naglar.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

Följ lagringsreglerna.

ciklopirox

Syntetisk antifungala läkemedel för lokal användning, med ett brett spektrum av aktivitet. Verkningsmekanismen är inte installerad.

Aktivitetsspektrum

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Är känsliga för ciklopirox. och många andra svampar. Det verkar också på vissa gram-positiva och gramnegativa bakterier, mykoplasmer och trichomonader, men det har ingen praktisk betydelse.

farmakokinetik

När den appliceras topiskt tränger den snabbt in i olika skikt av huden och dess tillägg, vilket ger höga lokala koncentrationer, 20-30 gånger högre än IPC för de huvudsakliga patogenerna hos ytliga mykoser. Vid applicering på stora områden kan det absorberas något (1,3% av dosen detekteras i blodet), 94-97% är bunden till plasmaproteiner, utsöndras av njurarna. Halveringstiden för eliminering är 1,7 h.

Oönskade reaktioner

Lokalt: brännande, klåda, irritation, flaking eller flushing av huden.

vittnesbörd

Ringorm orsakad av dermatomycetes, jäst och mögelsvampar.

Onychomycosis (om inte mer än 2/3 av nagelplattan påverkas).

Svampvaginit och vulvovaginit.

Förebyggande av svampinfektioner i fötterna (pulver i strumpor och / eller skor).

Kontra

Överkänslighet mot ciklopirox.

Ålder upp till 6 år.

varningar

Graviditet. Inga adekvata säkerhetsstudier har genomförts. Användning hos gravida kvinnor rekommenderas inte.

Amning. Tillräckliga säkerhetsuppgifter är inte tillgängliga. Amning rekommenderas inte.

Pediatrics. Inga adekvata säkerhetsstudier har genomförts. Användning till barn under 6 år rekommenderas inte.

Droginteraktioner

Systemiska antimykotika förbättrar terapeutisk effekt av ciklopirox.

Patientinformation

Läs noggrant instruktionerna för användning av den föreskrivna doseringsformen för läkemedlet.

Strikt följa regimen och behandlingsregimen under hela behandlingsperioden.

Att motstå varaktigheten av behandlingen. Oregelbunden användning eller för tidig uppsägning av behandlingen ökar risken för återkommande.

Under behandlingen rekommenderas det inte att använda kosmetiska nagellack och falska naglar.

Vid arbete med organiska lösningsmedel måste du bära skyddande ogenomträngliga handskar.

Vid behandling av onychomykos bör du regelbundet slipa av alla förändrade nagelvävnader. Filer som används för att behandla drabbade naglar bör inte användas för att bearbeta friska naglar.

Undvik att få lösningen och grädden i ögonen.

Vaginal kräm måste sättas djupt in i slidan med hjälp av de bifogade engångsapplikatorn, företrädesvis över natten. En ny applikator används för varje procedur.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppträder vid den tid som doktorn indikerar eller om nya symptom uppträder.

Antifungala läkemedel

Svamp sjukdomar (mykoser) är mycket vanliga. Källor för infektion kan vara den yttre miljön (mark, växter, etc.), Sjuka människor, husdjur. Infektion sker genom skadad hud, mag-tarmkanalen, andningsorganen. Dessutom finns det på människahuden i övre luftvägarna på genitala slemhinnor i matsåren konstant potentiella patogener av ett antal mykoser, särskilt svampar av släktet Candida. Orsaken till omvandlingen av saprofytisk flora till patogen är en minskning av kroppens resistens vid immunbrist (allvarliga sjukdomar, användning av hormoner, cytostatika, vissa antibiotika).

Med hjälp av ursprunget och kemisk struktur av drogerna är indelad i:

1,1. Polyenserier (amfotericin, nystatin, pimafucin).

1,2. Bensofurancyklohexanderivat (griseofulvin).

2. Syntetiska droger:

2.1.1. Imidazoler - ketokonazol (nizoral, dermatol), clotrimazol (kanesten, candid) och andra.

2.1.2. Riazoler - flukonazol (diflukan), itrakonazol (orgel).

2,2. Allylamino-terbinafin (lamisil).

2,3. Andra: undecylsyra och dess kombinationer (mikoseptin, tiolak, zinkundan), naftifin (exoderil), jodpreparat, borsyra, natriumbikarbonat, natriumtetraborat, färgämnen.

3. Växtbaserade läkemedel: Växtbaserade läkemedel mutter, äggbär, burdock.

Preparat för behandling av mykoser, beroende på typen av svampar och lokaliseringen av processen, kan delas in i tre grupper.

1. Medel som används för att behandla sjukdomar orsakade av patogena svampar.

1,1. Medel för behandling av systemiska eller djupa mykoser:

- Antibiotika: Amphotericin B, Amphoppocamin, Mykoheptin;

- Imidazolderivat: mikonazol, ketokonazol, clotrimazol;

- Triazolderivat: itrakonazol, flukonazol.

1,2. Läkemedel för behandling av ringmaskar:

- Antibiotika: griseofulvin, nizoral;

- Derivat av N-metylnaftolan: terbinafin (lamisyl)

- Nitrofenolderivat: nitrofungin;

- Jodberedningar: En lösning av jodalkohol, kaliumjodid;

- Undecyl-syraderivat: Undecinsalva, Tsinkundan.

1,3. Fonder för behandling av mykos orsakade av opportunistiska svampar:

- Antibiotika: nystatin, levorin, amfotericin B, amphoglukamin, terbinafin (lamisil), pimafucin;

- Imidazolderivat: mikonazol, klotrimazol, oxikonazol;

- Bis-kvaternära ammoniumsalter av deamin;

- Halogener, oorganiska syror, alkalier.

Medel för behandling av systemiska eller djupa mykoser

Med djup eller systemisk mykos finns det leverskador, ben- och ledapparater, lymfkörtlar, mag-tarmkanalen, hjärnan och dess membran, generaliserade mykoser av sepsis-typen. Djupa mykoser är sällsynta och svåra att behandla. Mer än hälften är resultatet av aktiveringen av saprofytiska jästliknande svampar. Mycket mindre ofta djupa mykoser orsakade av patogener av coccidioidos, kryptokocker, sporotrichos, histoplasmoser, blastoplasmoser och andra. När epidermikozy (dermatomycosis) påverkar naglarna, huden, håret. Deras patogener är epitheliophytes, Trihofit, mikrosporer och andra svampar. Med opportunistiska svampar är patogener oftast jästliknande svampar, ibland mögelsvampar (aspergillospatogener).

En av de viktigaste drogerna för behandling av systemiska mykoser är amfotericin B (fungizon), vilket är ett polyenantibiotikum, en produkt av Streptomycesnodosum.

Farmakokinetik. Läkemedlet absorberas praktiskt taget inte från mag-tarmkanalen. Antibiotikum tränger inte igenom blod-hjärnbarriären. Omkring 95% av amfotericin B som cirkulerar i blodet binder till plasmaproteiner. Huvudplatsen för biotransformation är levern. Amfotericin B-uttag sker långsamt (cirka 20-40% av den administrerade dosen per vecka) av njurarna.

Farmakodynamik. Funktionsmekanismen för amfotericin är förknippad med en överträdelse av transportfunktionen och permeabiliteten hos svampcellmembranet. Selektiviteten av läkemedlets antifungala effekt beror på det faktum att amfotericin binds till svampens, ergosterolens huvud lipidvägg. Huvudlipiden av humana celler och bakterier är kolesterol. Drogen orsakar en fungistatisk effekt och påverkar inte bakterier, rickettsia och virus.

Indikationer. Histomatos, koccidioidos, viscerala former av candidomykos, blastomycos, djup generaliserad trichofytos. Amphotericin B administreras intravenöst, i kroppshålan, administrerad genom inandning och topisk administrering. Amphotericin B är högt giftigt. Därför administreras läkemedlet intravenöst endast i fall där mykos hotar patientens liv. Läkemedlet löses med 5% glukoslösning och injiceras intravenöst över 3-6 timmar. Introduktionen utförs på en dag eller två gånger i veckan.

Biverkningar Med biverkningar typiskt huvudvärk, feber, dyspepsi, lägre blodtryck, nefrotoxicitet, anemi, hypokalemi, onormal leverfunktion, neurotoxicitet, tromboflebit, allergiska reaktioner. Amphotericin B är kontraindicerat i lever och njurar.

Amphoglukamin är ett mindre giftigt läkemedel än amphotericin B.

Farmakokinetik. Läkemedlet absorberas gradvis i mag-tarmkanalen, så en hög koncentration i blodet uppnås om 2-3 dagar. Utsöndras av njurarna helt inom 10 dagar.

Farmakodynamik. Verkningsmekanism, handlingsspektrum som i amfotericin. 200 000 IE administreras 2 gånger dagligen efter måltid (därefter ökas dosen till 500 000 IE). När viscerala mykoser (urinvägar, andningsorgan, gastrointestinala organ) tas i 10-14 dagar. Vid kronisk (granulomatös) candidiasis och djupa mykoser kan behandlingen varar i 3-4 veckor.

Biverkning, som i amfotericin B, men mindre uttalad.

Egenskaper Mykoheptinliknande egenskaper för amfotericinbism Det är ett antibiotikum som erhålls från Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete. Läkemedlet absorberas delvis från mag-tarmkanalen, utsöndras i urinen. Det administreras oralt i tabletter i 10-14 dagar, två gånger om dagen. Dessutom kan Mycoheptin appliceras topiskt. Enteral administrering av läkemedlet kan åtföljas av störningar i mag-tarmkanalen, njurarna och allergiska reaktioner.

Indikationer: viscerala och djupa mykoser, candidasepsi, aspergillos, geotrichos.

Miconazol (Ginesol) är ett imidazolderivat. Miconazol används topiskt för lesioner av slidan hos slemhinnan genom jästliknande svampar och för behandling av ringmask. För dermatomycos föreskrivs dessutom detta läkemedel som helhet och intravenöst och vid behandling av djupa mykoser - intravenöst och subaraknoid. Mikonazol kan orsaka många biverkningar: tromboflebit, illamående, anemi, hyperlipidemi, hyponatremi, leukopeni, allergiska reaktioner.

Ketokonazol (nizoral) är ett bredspektrum antifungalt läkemedel.

Farmakokinetik. När det administreras oralt absorberas det lätt av mag-tarmkanalen, men passerar inte bra genom blod-hjärnbarriären. Cirka 90% ketokonazol är bunden till plasmaproteiner. Ketokonazol upplever metaboliska förändringar i levern, utsöndras i urinen och gallan.

Farmakodynamik. Det verkar på jäst och mögelsvampar, de flesta patogener av ringmaskar och andra typer av svampar, liksom vissa gram-positiva bakterier. Verkningsmekanismen - inhibition av biosyntesen av ergosteroler, triglycerider och fosfolipider, bryter mot bildandet av cellmembranet av svampar, deras vitala aktivitet.

Indikationer. Läkemedlet är indicerat för djupa systemiska mykoser, onychomycos och lesioner av slemhinnor av jästliknande svampar.

Biverkningar Dyspeptiska störningar, sömnighet, huvudvärk, allergier, onormal leverfunktion är möjliga.

Itrakonazol är ett triazolderivat. När man förskrivar läkemedlet inuti, absorberas det väl från mag-tarmkanalen och penetrerar nästan inte genom blodhårens fallhinder. Itrakonazol upplever metaboliska förändringar i levern. De resulterande metaboliterna och oförändrat läkemedel utsöndras genom njurarna. Biverkningar kännetecknas av dyspeptiska störningar, huvudvärk, onormal leverfunktion och allergiska reaktioner.

Flukonazol är också ett triazolderivat. Det är en av de mest effektiva lösningarna för olika mykoser. Flukonazol tränger lätt in i blod-hjärnbarriären. Utsöndras oförändrat av njurarna. Flukonazol är indicerat för behandling av svampinitit, coccidiomycosis, candidiasis. Tilldela inuti och intravenöst. Biverkningarna kan vara dyspeptiska störningar, hepatotoxicitet, hudutslag av allergi.