itrakonazol

Itrakonazol: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Itraconazole

ATX-kod: J02AC02

Aktiv beståndsdel: Itrakonazol

Tillverkare: Biocom CJSC (Ryssland), Atoll (Ryssland), Sandoz (Slovenien)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/19/2018

Priser på apotek: från 342 rubel.

Itrakonazol är ett bredspektrat antifungalt oralt medel.

Släpp form och sammansättning

Doseringsform - kapslar: storlek # 0, hård gelatin, beroende på tillverkaren - med vit kropp och rött lock eller med kropp och lock i orange eller med en genomskinlig naturlig gelatin och ett ogenomskinligt blått lock (1, 3, 4, 5, 6 eller 7 stycken i blisterförpackningar, i en kartongpaket med 1-5 förpackningar, 5 eller 10 vardera i blisterförpackningar, i kartongpaket med 1-6 eller 10 förpackningar, 15 st. I blister, kartongförpackning 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 eller 100 stycken i polymerburkar, i en kartongförpackning 1 ANCA).

Aktiv beståndsdel: itrakonazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Kompositionen av ytterligare ämnen varierar beroende på tillverkaren av läkemedlet.

Vita kapslar med röd keps:

• hjälpkomponenter: neutrala pellets (sockerbollar), propylenglykol 20000, povidon K-30, hypromellos-E5 (HPME-E5), sackaros, Eudragit E-100 (sampolymer av metyl, dimetylaminoetyl och butylmetakrylat);
• kapsel: gelatin, metylparahydroxibensoat, propylparahydroxibensoat; kroppsfärg - titandioxid (E 171); Färgämnena på locket är titandioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) och solnedgången är gul (E 110).

Kapslar med väskan och ett lock av orange färg:

• Hjälpkomponenter: sockerpellets, poloxamer 188 (lutrol) mikroniserad, hypromellos, poloxamer 188 (lutrol);
• kapsel: gelatin, renat vatten, titandioxid, färgämne solnedgång solgul.

Kapslar med transparent naturfärggelatin och ogenomskinlig blå keps:

• hjälpkomponenter: sockerpellets (sackaros, stärkelsirap), sackaros, natriummetylparahydroxibensoat, natriumpropylparahydroxibensoat, hypromellos, butylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat och metylmetakrylat-sampolymer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsel: kropp - gelatin; cap - gelatin, titandioxid och indigo karminfärg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Itrakonazol är ett triazolderivat, ett syntetiskt antifungalt medel vars mekanism orsakas av inhiberingen av biosyntesen av huvudkomponenten i svampcellmembranet, ergosterol, vilket är involverat i upprätthållandet av membranets strukturella integritet. På grund av nedsatt syntes förändras således membranpermeabiliteten och celllysen.

Läkemedlet är aktivt mot infektionssjukdomar som orsakas av följande svampar: dermatofyter (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), jästliknande svampar (Candida spp., Inklusive C. krusei, C. tropicalis, C. albicans och C. parapsy såväl som Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inklusive H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis och många andra.

Candida arter som Candida glabrata, Candida tropicalis och Candida krusei är minst känsliga för verkan av itrakonazol.

Itrakonazol är inte aktiv mot följande svampar: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Motståndskraft mot azoler, inklusive itrakonazol, utvecklas långsamt och är vanligtvis resultatet av flera genetiska mutationer. Resistensbildningsmekanismer innefattar överuttryck av ERGll-genen som kodar för 14a-demetylasenzymet, vilket är huvudmålet för azolerna och ERGll-punktmutationer, vilka leder till aktivering av transportsystemen och / eller minskning av bindningen av enzymer till azolen, vilket resulterar i ökad eliminering av läkemedlet.

Det finns rapporter om stammar av Aspergillus fumigater som är resistenta mot itrakonazol.

I studier noterades korsresistensen av Candida spp. Svampar. till droger från gruppen azoler, men motståndet mot en av drogerna i denna grupp betyder inte nödvändigtvis förekomsten av resistens mot andra droger från samma grupp.

farmakokinetik

Vid upprepad användning av itrakonazol ackumuleras i blodplasma. Maximal koncentration (Cmax) och arean under kurvan "koncentrationstid" (AUC) med långvarigt intag är 4-7 gånger högre än i en enstaka dos. Likvärdeskoncentrationen av läkemedlet uppnås vanligen inom 15 dagar. Vid användning av itrakonazol 1 gång per dag är den maximala jämviktsplasmakoncentrationen ca 2 μg / ml.

Efter avbrytande av läkemedlet minskar koncentrationen av substansen i blodplasmen till ett nästan odetekterbart värde under 7-14 dagar, beroende på vilken dos som applicerats och varaktigheten av behandlingen.

Slutlig halveringstid: med en engångsdos - 16-28 timmar, med flera doser - 34-42 timmar.

Efter oral administrering absorberas itrakonazol snabbt. Cmax i plasma uppnås inom 2-5 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 55%. Maximal biotillgänglighet noteras vid drogen omedelbart efter en måltid.

Kommunikation med plasmaproteiner (främst albumin) är 99,8%. Affiniteten hos substansen för lipider noteras också. Fördelningsvolymen mer än 700 liter. Koncentrationer i mage, njurar, mjälte, muskler, ben och lungor är 2-3 gånger högre än i plasma. Koncentrationen av itrakonazol i vävnader innehållande keratin (speciellt i huden), cirka 4 gånger koncentrationen i plasma.

Trots det faktum att nivån av itrakonazol i cerebrospinalvätskan är signifikant lägre än i plasma har läkemedlet visat effektivitet mot patogener närvarande i cerebrospinalvätska.

Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen med deltagande av CYP3A4-isoenzym i levern med bildandet av ett stort antal metaboliter, varav huvuddelen är hydroxitrakonazol.

Cirka 35% av substansen utsöndras av njurarna som inaktiva metaboliter, cirka 54% av tarmarna.

Omfördelningen av läkemedlet från vävnaderna innehållande keratin är obetydlig, så dess avlägsnande från dessa vävnader är associerad med regenerering av epidermis. I huden, i motsats till blodplasma, fortsätter itrakonazolkoncentrationen i 2-4 veckor efter utgången av 4 veckors behandlingstid och i nagelkeratin - i 6 månader efter utgången av 3 månaders behandlingstakt.

Eftersom itrakonazol metaboliseras huvudsakligen i levern, efter en engångsdos på 100 mg, är den genomsnittliga maximala koncentrationen hos patienter med levercirros betydligt lägre än hos friska frivilliga. Det finns ingen information om den långsiktiga användningen av läkemedlet för antimykotisk behandling hos patienter med samtidig cirros.

Information om användning av itrakonazol i oral doseringsform för behandling av patienter med samtidig nedsatt njurfunktion är begränsad. Dialys påverkar inte clearance och halveringstiden för itrakonazol eller hydroxitrakonazol.

Indikationer för användning

Itrakonazol - ett läkemedel för behandling av infektioner orsakade av mottagliga patogener:

• onychomycosis orsakad av dermatofyter och / eller jästliknande svampar;
• hudskador och slemhinnor: candidiasis i munslimhinnan; vulvovaginal candidiasis; ringorm; svampkeratit; pityriasis versicolor;
• systemiska mykoser: sporotrichos; histoplasmos; systemisk aspergillos och candidiasis; parakoccidioidomykos; blastomykos; kryptokocker (inklusive kryptokock meningit); andra sällsynta systemiska eller tropiska mykoser.

Kontra

• fruktosintolerans, brist på sukras / isomaltos, malabsorption av glukos och galaktos;
• kroniskt hjärtsvikt, inklusive en historia av (med undantag för extremt farliga eller livshotande infektioner);
• graviditet och amning
• barn upp till 3 år
• samtidig användning av midazolam (oral), triazolam, nisoldipin, eletriptan, CYP3A4 isoenzymsubstrat, ergotalkaloider (ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin, metylergometrin);
• överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Relativa kontraindikationer (tillstånd / situationer som kräver försiktighet):

• allvarliga kränkningar av lever och njurar
• överkänslighet mot andra droger från gruppen azoler;
• barn och ålderdom
• samtidig användning av läkemedel som kan förändra koncentrationen av itrakonazol i blodplasma, och innebär att koncentrationen i plasma kan förändras under inverkan av itrakonazol.

Instruktioner för användning Itrakonazol: Metod och dosering

Kapslar ska tas oralt, svälja hela, omedelbart efter en måltid.

Behandling av onychomykos orsakad av dermatofyter och / eller mögel- och jästliknande svampar kan genomföras enligt ett av två system:

1. Kontinuerlig behandling för nagelplattskador, inklusive de med naglar i händerna: 200 mg per dag i 3 månader.
2. Pulsbehandling: 200 mg 2 gånger om dagen i 1 vecka, följt av en 3 veckors paus. Vid skador på nagelplattorna på händerna utförs 2 sådana kurser, om naglarna på fötterna är skadade (med eller utan naglar på händerna) - 3 kurser.

Det är möjligt att bedöma resultatet av behandlingen 6-9 månader efter slutet av den terapeutiska kursen, som är förknippad med en långsammare jämförelse med plasma, utsöndring av itrakonazol från nagelplattan.

Instruktioner för dosering med skador på hud och slemhinnor:

• oral slemhinnekandidats: 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar;
• vulvovaginal candidiasis: 200 mg 2 eller 1 gång per dag i respektive 1 eller 3 dagar;
• dermatomykos av slät hud: 100 eller 200 mg en gång om dagen med en kurs på 15 respektive 7 dagar;
• svampkeratit: 200 mg 1 gång per dag i 21 dagar, beroende på utvecklingen av den positiva behandlingen, kan behandlingens längd justeras.
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 gång per dag i 7 dagar;
• skador på högt keratinerade områden i huden (händer och fötter): 200 mg 2 gånger om dagen eller 100 mg 1 gång om dagen med en kurs om 7 eller 30 dagar.

Om immuniteten försämras (i fråga om transplanterade organ, neutropeni eller aids) kan biakoncentrationen av itrakonazol minska, vilket kräver en ökning med dubbel dos.

Det är möjligt att bedöma resultatet av behandlingen i 2-4 veckor efter slutet av den terapeutiska kursen, vilket är förknippad med en långsammare, jämfört med plasma, avlägsnande av itrakonazol från huden.

Dosering av läkemedlet för systemiska mykoser och genomsnittlig behandlingstid (det kan justeras beroende på effektiviteten av behandlingen):

• aspergillos: 200 mg 1 gång per dag i 2-5 månader. Om infektionen är invasiv eller sprids ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen.
• candidiasis: 100 eller 200 mg 1 gång per dag i en kurs från 3 veckor till 7 månader. Om sjukdomen är invasiv eller sprids ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen.
• blastomycos: dosen bestäms individuellt och kan sträcka sig från 100 mg 1 gång per dag till 200 mg 2 gånger per dag, behandlingen är 6 månader;
• kromomykos: 100 eller 200 mg 1 gång per dag i 6 månader;
• histoplasmos: 200 mg 1 eller 2 gånger om dagen i 8 månader;
• parakoccidioidomykos: 100 mg 1 gång per dag med en kurs på 6 månader *;
• sporotrichos: 100 mg 1 gång per dag i 3 månader;
• kryptokock meningit **: 200 mg 2 gånger om dagen, behandlingens varaktighet - 2-12 månader;
• kryptokockos **: 200 mg 1 gång per dag, behandlingstiden är från 2 till 12 månader.

* Det finns inga data om effektiviteten av denna dos för behandling av parakoccidioidomykos hos AIDS-patienter.

** För centralnervesystemet kryptokocker hos alla patienter, kryptokocker och kryptokock meningit hos patienter med nedsatt immunförsvar, används Itraconazol endast om de första linjens läkemedel var ineffektiva eller inte kunde ordineras av vissa skäl.

Biverkningar

Fördelningen av biverkningar efter frekvent förekomst: Mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - från ≥ 1/100 till

itrakonazol

Beskrivning från och med 04/28/2015

• Latinska namnet: Itraconazole
• ATC-kod: J02AC02
• Aktiv beståndsdel: Itrakonazol
• Tillverkare: Biocom CJSC (Ryssland), Atoll (Ryssland), Sandoz (Slovenien)

struktur

Kapseln innehåller den aktiva substansen Itraconazol 100 mg

Ytterligare komponenter: gelatin, färgämne, titandioxid.

Släpp formulär

Farmakologisk aktivitet

Antifungalt medel.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Den aktiva substansen är ett triazolderivat. Producerad syntetiskt har ett brett spektrum av effekter.

Antifungal mekanism är baserad på undertryckande av produktion, syntesen av ergosterol i svampens cell. Aktiv mot mögelsvampar, dermatofyter, jästsvampar.

Effektiviteten av antifungal behandling utvärderas en månad efter avslutad behandling (med mykoser). Med onychomycosis utvärderas effektiviteten som nagelplattans förändringar (6-9 månader).

Indikationer för användning

Itrakonazol kapslar administreras med pityriasis versicolor, ringorm, keratomikozah, systemisk mykos, oral candidiasis, vulvovaginal candidiasis, kryptokockos, systemisk aspergillos, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrikos, blastomykos, tropisk mykos.

Kontra

Itrakonazol är inte föreskriven vid samtidig användning av midosolam, triazolam.y nisoldpina, ergotalkaloider, substrat av CYP3A4 isoenzym, intolerans.

Läkemedlet är inte ordinerat för amning, under graviditetsgraviditet.

Biverkningar

Itrakonazol kan orsaka allergiska reaktioner, trombocytopeni, serumsjukdom, leukopeni, anafylaktoida reaktioner, hypertriglyceridemi, hypokalemi.

Nervsystemet: hypersthesi, parestesi, yrsel, perifer neuropati.

Andningsorgan: lungödem.

Mag-tarmkanalen: diarré, dyspepsi, levertoxicitet, ökad leverenzymsystem, kräkningar, förstoppning, hepatit, brott mot smakuppfattning, hyperbilirubinemi, epigastriesmärta.

Sinnorgan: tinnitus, konstant dövhet, suddig syn, diplopi.

Kanske utveckling av artralgi, myalgi, urininkontinens, pollakiuri, erektil dysfunktion, menstruationssjukdomar, svullnad.

Itrakonazoltabletter, bruksanvisningar (metod och dosering)

Är inne, önskad tid för inträde - efter måltider.

Vulvovaginal candidiasis: två gånger dagligen, 200 mg eller 3 dagar, 200 mg en gång om dagen.

Dermatomykos: 7 dagar i en dos av 200 mg per dag, eller 15 dagar i en dos av 100 mg en gång om dagen.

Pityriasis versicolor: 7 dagar, 200 mg dagligen.

Oral candidiasis: 15 dagar, 100 mg dagligen.

Vid mykoser på händerens hudplattor utförs antifungal behandling två gånger med ett intervall på tre veckor. Eliminering av nagelplattor och huden är långsam.

Instruktioner för användning av itrakonazol för systemisk aspergillos: 2-5 månader, 200 mg dagligen.

överdos

Fall är inte fastställda.

interaktion

Absorptionen av läkemedlet störs med samtidig intag av läkemedel som minskar surhetsgraden i magsaften. Fenytoin, rifampicin, rifambutin och andra inducerare av CYP3A4-isoenzymet försämrar biotillgängligheten för det antifungala medlet. Hämmare av detta enzym har motsatt effekt. Medan utse BCCI, antitumörmedel (trimetrexat, docetaxel, busulfan, vincaalkaloider), immunsuppressiva medel (sirolimus, takrolimus), kortikosteroider, digoxin, antikoagulantia måste vara försiktig.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

På en torr, mörk plats otillgänglig för barn vid en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Hållbarhet

Inte mer än två år.

Särskilda instruktioner

Förebyggande av reinfektion består i samtidig antifungal behandling av alla kontakt med sexuella partners, noggrann överensstämmelse med reglerna för personlig hygien. Antifungal behandling innebär abstinens från sexuell aktivitet under hela behandlingsperioden.

Om, efter avslutad antifungoterapi, symtomen på sjukdomen kvarstår, upprepas en mikrobiologisk undersökning för att bekräfta diagnosens korrekthet. I allvarlig neutropeni föreskrivs itrakonazol för ineffektivitet vid förstahandsbehandling.

När riskfaktorer för CHF upptäcks (märkt ödem, ventrikulär hjärtsjukdom, kranskärlssjukdom, svår lungpatologi, COPD), stoppas antifungal behandling. Användningen av ett antimykotiskt läkemedel kan orsaka dövhet (övergående och permanenta former).

Analoger Itrakonazol

Läkemedels analoger är: Isolering, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MFI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioxan, Funit, Eszol.

Recensioner för Itraconazole

Effektiv botemedel mot mykoser, candidiasis och antimykotisk terapi.

Enligt recensioner av itrakonazol lämnat av patienter kan agenten orsaka biverkningar.

Pris Itraconazole, var du kan köpa

Priset på itrakonazol i tabletter på 100 mg är 340-420 rubel per paketnummer 14.

Det är möjligt att köpa medicin i Ukraina, till exempel i Kharkov till ett pris på 110-480 UAH för liknande förpackningar, beroende på tillverkaren.

Analoga kapslar Itrakonazol

Lista över analoger: sortering efter pris, betyg

Itrakonazol (kapslar) Betyg: 239

Listan över möjliga substitut för läkemedlet Itrakonazol

Flukonazol (kapslar) Betyg: 189 Upp

Analog billigare från 342 rubel.

Tillverkare: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Ryssland);
Utgivningsformer:

• Kapslar 150 mg, 1 st. (Biocom)
• Kapslar 150 mg, 1 st. (Kanonfarma)
• Kapslar 150 mg, 1 st. (Ozon)
• Kapslar 150 mg, 2 st. (Vertex)

Pris för fluconazol i apotek: från 9 rubel. upp till 355 rubel. (6663 meningar)
Instruktioner för användning

Flukonazol är den billigaste analogen av itrakonazol idag. Det säljs också i form av kapslar för internt bruk, men innehåller en annan aktiv ingrediens, flukonazol, i en möjlig dos på 50 till 150 mg.

Analog billigare från 166 rubel.

Mycoflucan är ett antifungalt läkemedel av indiskt ursprung. Sålt i förpackningar med en tablett innehållande flukonazol. Det ordineras för behandling av svampsjukdomar i slemhinnorna, huden och naglarna. Mer information finns i bruksanvisningen.

Analog billigare från 131 rubel.

Diflazon tillhör också den farmaceutiska gruppen av svampdödande medel för systemisk användning, men skiljer sig från itrakonazol i sammansättning. Det ordineras för behandling och förebyggande av svampinfektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för flukonazol.

Micomax (kapslar) Betyg: 78 Upp

Analog billigare från 63 rubel.

Mikomax - antimykotiskt läkemedel av tjeckisk produktion. Finns i kapslar baserade på flukonazol och skiljer sig från "original" i kompositionen och doseringen av den aktiva beståndsdelen. Det finns begränsningar i ålder och samtidigt tar drogen med andra läkemedel.

Analog mer från 12 rubel.

Irunin är ett mycket populärt antifungalt läkemedel av systemisk verkan. Behandlingstiden och den dagliga dosen beror på sjukdoms typ och stadium. För okomplicerade svampinfektioner tar behandlingen 3-7 dagar.

Analog mer från 41 rubel.

Trots det faktum att Itrazol produceras i Ryssland är det betydligt dyrare än Itrakonazol, även om de inte skiljer sig åt i kompositionen. Samtidigt har Itrazol färre kapslar i förpackningen och med långvarig behandling blir det mindre fördelaktigt.

Analog mer från 42 rubel.

Rumicoz är ett antimykotiskt läkemedel av ryskt ursprung. Kan säljas i förpackningar med 6 och 15 kapslar innehållande itrakonazol i en dos av 100 mg. Enligt indikationerna för utnämning från "originalet" är det väsentligen inte annorlunda.

Analog mer från 318 rubel.

Canditral är en itrakonazolbaserad indisk antifungal medicinering. Tilldelas inuti efter att ha ätit. Används inte vid överkänslighet mot något av läkemedlets komponenter, såväl som hos barn under 3 år (för kapslar).

Analog mer från 771 rubel.

Tillverkare: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazakstan)
Utgivningsformer:

• Capps. 100 mg, 15 st.

Instruktioner för användning

Technazole säljs i förpackningar med 15 kapslar, därför kostar det betydligt mer än itrakonazol, även om de inte skiljer sig åt i den aktiva substansen (det finns skillnader i dosering i kapslarna). Utsedd med svampinfektioner av naglar, fötter, slät hud, slemhinnor.

itrakonazol

1 stycke - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
1 stycke - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
1 stycke - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
1 stycke - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
1 stycke - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
3 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
3 stycken - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
3 stycken - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
3 stycken - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
3 stycken - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
4 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
4 stycken - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
4 stycken - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
4 stycken - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
4 stycken - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
5 stycken - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
6 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
6 stycken - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
6 stycken - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
6 stycken - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
6 stycken - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
7 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
7 stycken - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
7 stycken - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
7 stycken - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
7 stycken - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.

Syntetiskt antifungalt medel med bredspektrum. Triazolderivatet. Undertrycker syntesen av ergosterolcellmembranet av svampar. Aktiv mot dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), jästsvampar Candida spp. (färger av t ex färger, Candy albicans, Candida parapsilosis), formar (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, av detaljerna för företagens bekymmer, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Vissa stammar kan vara resistenta: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

Effektiviteten av behandlingen utvärderas efter 2-4 veckor efter att behandlingen avslutats (för mykoser), efter 6-9 månader för onychomycosis (som nagelbyte).

Absorberas från mag-tarmkanalen (GIT) ganska fullständigt. Att ta itrakonazol i kapslar omedelbart efter en måltid ökar biotillgängligheten. Att ta det i form av en lösning på tom mage leder till en högre grad av att uppnå C_max och ett högre värde av koncentrationen av jämviktsfasen (Css) i jämförelse med mottagningen efter att ha ätit (med 25%).

Tid för att nå C_max när du tar kapslar - ca 3-4 timmar. Css när du tar 100 mg av läkemedlet 1 gång per dag - 0,4 μg / ml; när man tar 200 mg 1 gång per dag -1,1 μg / ml, 200 mg 2 gånger per dag - 2 μg / ml.

Tid för att nå C_max när lösningen tas - ca 2 timmar när den tas i tom mage och 5 timmar efter att ha ätit. Tidpunkten för CSS i plasma med långvarig användning är 1-2 veckor. Kommunikation med plasmaproteiner - 99,8%.

Det tränger in i vävnader och organ (inklusive vaginala slemhinna), och ingår i sekret från talgkörtlar och svettkörtlar. Itrakonazol koncentration i lungor, njurar, lever, ben, magsäck, mjälte, skelettmuskel 2-3 gånger högre än dess koncentration i plasma; i tyger som innehåller keratin - 4 gånger. Den terapeutiska koncentrationen av itrakonazol i huden kvarstår i 2-4 veckor efter att ha stoppat 4 veckors behandlingskurs. Den terapeutiska koncentrationen i nagelkeratin uppnås 1 vecka efter behandlingens början och varar i 6 månader efter avslutad 3 månaders behandling. Låga koncentrationer bestäms i hudens sebaceous och svettkörtlar. Metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, inklusive hydroxitrakonazol. Det är en hämmare av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7.

Avlägsnande från plasma är bifasisk: vid njurarna i 1 vecka (35% som metaboliter, 0,03% i oförändrad form) och genom tarmen (3-18% oförändrad). T_1/2 - 1-1,5 dagar. Avlägsnas inte under dialys.

Vulvovaginal candidiasis; ringorm, psoriasis, candidiasis av munslemhinnan, keratomer; onychomycosis orsakad av dermatofyter eller jästliknande svampar; systemiska mykoser - systemisk aspergillos eller candidiasis, kryptokockos (inklusive kryptokockmeningit) vid immunokompromitirovannyh individ och centrala nervsystemet kryptokockos, oberoende av immunstatus hos behandlingsmisslyckande vid 1: a raden; histoplasmos, blastomycos, sporotrichos, parakoccidioidos; andra sällsynta systemiska och tropiska mykoser.

Överkänslighet, kroniskt hjärtsvikt, inkl. i historien (förutom behandling av livshotande förhållanden); Samtidig användning av CYP3A4-isoenzymsubstrat som förlänger QT-intervallet (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); HMG-CoA-reduktashämmare, metaboliserad av CYP3A4-isoenzym (lovastatin, simvestatin); samtidig administrering av triazolam och midazolam, ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergotamin), nisoldipin, eletriptan; graviditet, amning.

Med omsorg. Njur- och leverfel, perifer neuropati, riskfaktorer: kroniskt hjärtsvikt (ischemisk hjärtsjukdom, hjärtskada, svår lungsjukdom, inklusive kronisk obstruktiv lungsjukdom, tillstånd i samband med edematöst syndrom), hörselnedsättning, samtidig mottagning av blockerare långsamma kalciumkanaler, barn och ålderdom.

Inside. Omedelbart efter måltiden. Kapslarna sväljs hela.

Avlägsnande av läkemedlet Itrakonazol från hud och nagelvävnad är långsammare än från plasma. Således uppnås optimala kliniska och mykologiska effekter 2-4 veckor efter behandlingens slut för hudinfektioner och 6-9 månader efter avslutad behandling av nagelinfektioner. Varaktigheten av behandlingen kan justeras beroende på klinisk bild av behandlingen:

- med vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 gånger per dag i 1 dag eller 200 mg 1 gång per dag i 3 dagar;

- med ringmaskar - 200 mg 1 gång per dag i 7 dagar eller 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar;

- lesioner av högt keratinerade hudområden (dermatofytos av fötter och händer) -200 mg 2 gånger dagligen i 7 dagar eller 100 mg 1 gång om dagen i 30 dagar;

- med pityriasis lichen - 200 mg 1 gång per dag i 7 dagar;

- för candidiasis av munslemhinnan - 100 mg 1 gång per dag i 15 dagar (i vissa fall kan de immunkompromiterade individerna minska biotillgängligheten av itrakonazol, vilket ibland kräver en dosfördubbling)

- för keratomykos - 200 mg 1 gång per dag i 21 dagar (behandlingens längd beror på det kliniska svaret)

- med onykomykos - 200 mg 1 gång per dag i 3 månader eller 200 mg 2 gånger per dag i 1 vecka per kurs

- med nederlag av tånaglarna (oavsett närvaron av naglarna på händerna) spendera 3 kurser med ett intervall på 3 veckor. Med neglernas nederlag spenderar endast 2 kurser med 3 veckors mellanrum på händerna.

- eliminering av itrakonazol från huden och naglarna är långsam; optimalt kliniskt svar i fall av ringmask uppnås 2-4 månader efter avslutad behandling, onychomycosis - 6-9 månader;

- med systemisk aspergillos - 200 mg / dag i 2-5 månader med progressionen och spridningen av sjukdomen ökas dosen till 200 mg 2 gånger om dagen;

- Med systemisk candidiasis - 100-200 mg 1 gång per dag i 3 veckor - 7 månader, med progression och spridning av sjukdomen, ökas dosen till 200 mg 2 gånger per dag.

- med systemisk kryptokockos utan tecken på meningit - 200 mg 1 gång per dag i 2-12 månader. Med kryptokock meningit - 200 mg 2 gånger om dagen i 2-12 månader;

- behandling av histoplasmos börjar med 200 mg 1 gång per dag, en underhållsdos på 200 mg 2 gånger dagligen i 8 månader;

- med blastomycos - 100 mg 1 gång per dag, underhållsdos - 200 mg 2 gånger per dag i 6 månader;

- med sporotrichos - 100 mg 1 gång per dag i 3 månader

- med parakoccidioidos - 100 mg 1 gång per dag i 6 månader

- med kromomykos -100-200 mg 1 gång per dag i 6 månader

- Barn föreskrivs om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken.

På mag-tarmkanalen: dyspepsi (illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, aptitlöshet), buksmärtor.

Av hepatobiliärsystemet: En reversibel ökning av "lever" -enzymer, hepatit, i mycket sällsynta fall med användning av itrakonazol, utveckling av allvarlig toxisk leverskada, inklusive fall av leverfel.

På nervsystemet: huvudvärk, yrsel, perifer neuropati.

På immunsystemet: anafylaktiska, anafypaktoida och allergiska reaktioner.

På hudens del: i mycket sällsynta fall - exudativ erytem multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem, alopeci, ljuskänslighet.

Annat: menstruationsstörningar, hypokalemi, edematöst syndrom, kroniskt hjärtsvikt och lungödem.

Inga data tillgängliga. Vid oavsiktlig överdosering bör stödåtgärder vidtas. Under den första timmen utförs en magsvamp och om nödvändigt förskriva aktivt kol. Itrakonazol utsöndras inte genom hemodialys. Det finns ingen specifik motgift.

1. Läkemedel som påverkar absorptionen av itrakonazol Läkemedel som minskar magsyra, minskar absorptionen av itrakonazol, som är förknippad med kapselskalans löslighet.

2. Läkemedel som påverkar itrakonazolets metabolism. Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4-isoenzymet. Samspelet mellan itrakonazol och rifampicin, rifabutin och fenytoin, som är potenta inducers av CYP3A4-isoenzymet, har studerats. Studien visade att iakttagandet av itrakonazol och pyroxnitrakonazol i dessa fall reduceras signifikant, vilket leder till en signifikant minskning av läkemedlets effektivitet. Samtidig användning av itrakonazol med dessa läkemedel, som är potentiella inducerare av mikrosomala leverenzymer, rekommenderas inte. Studier av interaktionen med andra inducerare av levermikrosomala enzymer, såsom karbamazepin, fenobarbital och isoniazid, har inte genomförts, men liknande resultat kan antas.

Potentiella hämmare av CYP3A4-isoenzym, såsom ritonavir, indinavir, klaritromycin och erytromycin, kan öka biotillgängligheten av itrakonazol.

3. Effekten av itrakonazol på metabolismen av andra droger. Itrakonazol kan hämma metabolismen av läkemedel som klyvs av CYP3A4-isoenzymet. Resultatet av detta kan vara en förbättring eller förlängning av deras verkan, inklusive biverkningar. Innan du börjar ta samtidig medicinering bör du rådgöra med din läkare om ämnesomsättningen för detta läkemedel, som anges i anvisningarna för medicinsk användning. Efter behandlingen upphört plasmakoncentrationen av itrakonazol
minska gradvis beroende på dos och varaktighet. Detta bör beaktas vid diskussion av itrakonazolets migrerande effekt vid samtidig medicinering.

Exempel på sådana droger är:

Läkemedel som inte kan ordineras samtidigt med itrakonazol:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinerad användning av dessa läkemedel med itrakonazol kan orsaka ökning i koncentrationen av dessa ämnen i plasmat och ökar risken för att förlänga QT-intervallet och, i sällsynta fall - inträffandet av atriella ventrikulära arytmier ( torsade des pointes);

- CYP3A4-isoenzymmetaboliserade HMG-CoA-reduktashämmare, såsom simvastatin och lovastatin;

- Oralt midazolam och triazolam;

- ergotalkaloider såsom dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin och metylergometrin;

- blockerare "långsam" kalciumkanaler - förutom en möjlig farmakokinetisk interaktion associerad med en gemensam metabolismvägen involverar isoenzymet CYP3A4, blockerare "långsam" kalciumkanaler kan ha negativ inotrop effekt som förstärks genom samtidig administrering med itrakonazol.

Läkemedel, vilken utnämning är nödvändig för att övervaka deras plasmakoncentrationer, effekter, biverkningar. Vid samtidig administrering med itrakonazol bör dosen av dessa läkemedel, om så är nödvändigt, minskas.

HIV-proteashämmare, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;

- vissa cancermedicin, såsom Vinca-rosala alkaloider, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- CYP3A4-isoenzymmedierade blockerare av "långsamma" kalciumkanaler, såsom verapamil och dihydropyridinderivat;

- Vissa immunsuppressiva medel: cyklosporin, takrolimus, sirolimus (även känd som rapamycin);

- Vissa CYP3A4-isoenzymmetaboliserade hämmare av HMG-CoA-reduktas, såsom atorvastatin;

- vissa glukokortikosteroider, såsom budesonid, dexametason och metylprednisolon;

- andra produkter: dngoksin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam intravenösa, rifabutin, ebastin, reboxetin cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinid.

Ingen interaktion mellan itrakonazol och zidovudin och fluvastatin upptäcktes. Ingen effekt av itrakonazol på metabolismen av etinylestradiol och noretisteron noterades.

4. Effekt på plasmaproteinbindning.

In vitro-studier har visat brist på interaktion mellan itrakonazol och droger som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid och sulfametazin när de är bundna till plasmaproteiner.

- Kvinnor i fertil ålder, som tar itrakonazol, måste du använda tillförlitliga preventivmedel under hela behandlingen tills den första menstruationen efter avslutad behandling.

- Itrakonazol visade sig ha en negativ inotropisk effekt. Samtidigt tar itrakonazol och kalciumkanalblockerare, som kan ha samma effekt, måste man ta hand om det. Fall av kroniskt hjärtsvikt i samband med behandling med itrakonazol har rapporterats. Itrakonazol ska inte tas till patienter med kroniskt hjärtsvikt eller med förekomsten av sjukdomen i historien, utom i de fall där de potentiella fördelarna överstiger den potentiella risken. Vid en individuell bedömning av balansen mellan fördelar och risker bör hänsyn tas till faktorer som indikationernas allvar, doseringsregimen och individuella riskfaktorer för förekomst av kroniskt hjärtsvikt. Riskfaktorer inkluderar närvaron av hjärtsjukdom, såsom hjärt-kärlsjukdom eller ventrikulära skador; allvarliga lungsjukdomar såsom obstruktiva lungskador njursvikt eller andra sjukdomar som är associerade med ödem. Sådana patienter behöver informeras om tecken och symtom på hjärtsvikt. Behandlingen ska utföras med försiktighet och patienten ska övervakas för symtom på hjärtsvikt. När de uppträder är det nödvändigt att sluta ta itrakonazol.

- Vid lågt surhetsinnehåll i magen: i detta tillstånd bryts absorptionen av itrakonazol från kapslarna. Patienter som tar antacida preparat (till exempel aluminiumhydroxid) rekommenderas att använda dem inte tidigare än 2 timmar efter att ha tagit Itrakonazol kapslar. Patienter med achlorhydrier eller N-blockerare₁ histaminreceptorer och protonpumpshämmare rekommenderas att ta itrakonazolkapslar med drycker som innehåller cola.

- I mycket sällsynta fall, när itrakonazol användes, utvecklades allvarlig toxisk leverskade, inklusive fall av leverfel. I de flesta fall observerades detta hos patienter som redan hade leversjukdom hos patienter med andra allvarliga sjukdomar som fick systemisk behandling med itrakonazol såväl som hos patienter som fick andra läkemedel med hepatotoxisk effekt. Vissa patienter visade inte uppenbara riskfaktorer för leverskador. Flera av dessa fall inträffade under den första behandlingsmånaden och några under den första veckan av behandlingen. I detta avseende rekommenderas det att regelbundet övervaka leverfunktionen hos patienter som behandlas med itrakonazol. Patienterna ska varna om behovet av att omedelbart kontakta sin läkare vid symptom som föreslår förekomsten av hepatit, nämligen anorexin, illamående, kräkningar, svaghet, buksmärtor och mörk urin. I händelse av att sådana symptom uppträder är det nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen och genomföra en studie av leverfunktionen. Patienter med förhöjda koncentrationer av leverenzym eller leversjukdom i den aktiva fasen eller när toxisk leverskada tolereras medan andra läkemedel tas ska inte ges behandling med itrakonazol, såvida inte den förväntade nyttan motiverar risken för leverskador. I dessa fall är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av "lever" enzymer under behandlingen.

- Leverdysfunktion: itrakonazol metaboliseras huvudsakligen i levern. Eftersom patienterna med nedsatt leverfunktion ökar den fullständiga halveringstiden för itrakonazol något, rekommenderas att övervaka plasmakoncentrationen av itrakonazol och om nödvändigt justera dosen av läkemedlet.

- Nedsatt njurfunktion: Eftersom patienter med nedsatt njurfunktion har en något ökad total halveringstid för itrakonazol rekommenderas det att övervaka plasmakoncentrationen av itrakonazol och om nödvändigt justera dosen av läkemedlet.

- Patienter med immunbrist: Den orala biotillgängligheten av itrakonazol kan reduceras hos vissa patienter med nedsatt immunförsvar, till exempel hos patienter med neutropeni, aids-patienter eller genomgår en organtransplantation.

- Patienter med systemiska svampinfektioner som utgör ett hot mot livet: På grund av de farmakokinetiska egenskaperna rekommenderas itrakonazol i form av kapslar inte för behandling av systemiska mykoser som utgör ett hot mot patienternas liv.

- Den behandlande läkaren ska utvärdera behovet av att utse underhållsbehandling till AIDS-patienter som tidigare har fått behandling för systemiska svampinfektioner såsom sporotrikos, blastomykos, histoplasmos eller kryptokockos (meningeal hur och nemeningealnogo) där det finns risk för återfall.

- Kliniska data om användning av itrakonazolkapslar i pediatrisk praxis är begränsade. Itrakonazolkapslar ska inte ges till barn, utom i de fall där den förväntade nyttan överväger den möjliga risken.

- Behandlingen ska avbrytas när perifer neuropati uppstår, vilket kan vara förenat med administrering av itrakonazolkapslar.

- Det finns inga tecken på överkänslighet mot itrakonazol och andra azoliska svampmedel.

Påverkan på förmågan att köra bil och arbeta med apparater. Itrakonazol kan orsaka yrsel och andra biverkningar som kan påverka förmågan att köra fordon och annan utrustning som kräver ökad uppmärksamhet vid arbetet.

Itrakonazol i Blagoveshchensk (Amur-regionen)

Utgivningsformer:

Apotek nära: Placera ditt apotek på kartan

Kartan innehåller adresser och telefonnummer till apotek i Blagoveshchensk (Amur-regionen), där du kan köpa Itraconazole. Det faktiska priset på ett apotek kan skilja sig från det som presenteras på webbplatsen. Vi ber att ange kostnad och tillgänglighet via telefon.

Onlineapotek: Placera ditt onlineapotek

Leverans av itrakonazol till hemmet är förbjudet enligt federal lag nr 429-ФЗ daterad 22 december 2014 "Vid ändring av federal lag" om läkemedelscirkulationen ". Ordern levereras till närmaste apotek.

analoger:

Synonymer av itrakonazol är läkemedel med samma aktiva substans. Före användning ska du rådgöra med din läkare, eftersom även droger med samma dos kan skilja sig åt i reningsgraden av den aktiva substansen, kompositionen av hjälpämnen och följaktligen effektiviteten av terapeutisk verkan och spektret av biverkningar.

Analyser av itrakonazol är läkemedel med samma farmakologiska verkan. Byte av föreskrivna läkemedel med liknande sådana kan endast göras av den behandlande läkaren, eftersom läkemedlet använder en annan aktiv ingrediens.

itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapslar.

Biokom (Ryssland) Drog: Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n15 kepsar.

Ozon (Ryssland) Drog: Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapslar.

AVVA RUS (Ryssland) Förberedelse: Itrakonazol

Instruktioner för användning Itrakonazol

Sammansättning och frisättningsform

Kapsel - 1 kapsel:

• Aktiv beståndsdel: Itrakonazolpellets (22%) 455 mg, i termer av itrakonazol 100 mg;
• Kapselkroppens sammansättning: gelatin - upp till 100%;
• Kapselkompositionens sammansättning: indigo karminfärgämne - 0,0471%, titandioxid - 1%, gelatin - upp till 100%.

15 kapslar i burkar av polyetylentereftalat för läkemedel eller polymerbanker för läkemedel. På 5 kapslar i en blisterförpackning (3) från en film av polyvinylklorid och aluminiumtryckt lackerad folie. En burk eller 3 blisterförpackningar tillsammans med instruktioner för användning placeras i en kartong (förpackning).

Kapslar, kropp - transparent, naturlig gelatinfärg, lock - opak blå Kapslarnas innehåll är vita eller nästan vita sfäriska pellets.

Antimykotiskt medel, ett triazolderivat. Verkningsmekanismen är associerad med förmågan att hämma cytokrom P450-beroende enzymer av känsliga svampar, vilket leder till störning av syntesen av svampcellens väggar ergosterol. Det har ett större antal antifungala effekter än ketokonazol. Aktiv mot Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Det har ett större antal antifungala effekter.

På grund av den icke-linjära farmakokinetiken ackumuleras itrakonazol i blodplasma vid upprepad administrering. Ekvivalentkoncentrationen av itrakonazol uppnås som regel inom cirka 15 dagar, med värdena för den maximala koncentrationen av itrakonazol och AUC (arean under koncentrations-tidskurvan) med upprepad administrering är 4-7 gånger högre än vid enkel administrering. Den maximala jämviktsplasmakoncentrationen av itrakonazol är ca 2 μg / ml när man använder 200 mg itrakonazol 1 gång per dag. Den slutliga halveringstiden är vanligen 16-28 timmar vid en enstaka dos och 34-42 timmar vid en multipeldos. Plasmakoncentrationen av itrakonazol reduceras till ett praktiskt taget odetekterbart värde inom 7-14 dagar efter avslutad behandling beroende på den föreskrivna dosen och behandlingens varaktighet.

Efter oral administrering absorberas itrakonazol snabbt. Högsta koncentrationer av oförändrad itrakonazol i plasma uppnås inom 2-5 timmar efter oral administrering. Den absoluta biotillgängligheten av itrakonazol är cirka 55%. Vid oral administrering observeras den maximala biotillgängligheten av itrakonazol vid kapslar omedelbart efter en måltid.

Itrakonazol är 99,8% bunden till plasmaproteiner, främst albumin (hydroxitrakonazol är 99,6% bunden till albumin). Också noterad affinitet för lipider. I obundet form kvarstår endast 0,2% itrakonazol i plasma. Den verkliga fördelningsvolymen är> 700 l, vilket indikerar sin signifikanta fördelning i vävnaderna. Koncentrationer i lungorna, njurarna, benen, magen, mjälten och musklerna är 2-3 gånger högre än motsvarande plasmakoncentrationer, medan koncentrationen av itrakonazol i vävnader som innehåller keratin, speciellt i huden, är ungefär 4 gånger högre än koncentrationen i plasma. Koncentrationen i cerebrospinalvätskan är signifikant lägre än i blodplasman, men det har visat sig att itrakonazol är effektivt mot patogenerna närvarande i cerebrospinalvätskan.

CYP3A4 är det viktigaste isoenzymet som är involverat i metaboliseringen av itrakonazol. Itrakonazol genomgår aktiv metabolism i levern med bildandet av många metaboliter. Huvudmetaboliten är hydroxitrakonazol, som in vitro har antifungal aktivitet jämförbar med itrakonazol. Koncentrationen av hydroxitrakonazol i plasma är ungefär 2 gånger koncentrationen av itrakonazol.

Cirka 35% av itrakonazol utsöndras som inaktiva metaboliter av njurarna inom en vecka och cirka 54% av tarmarna.

Eftersom omfördelning av itrakonazol från keratinhaltig vävnad är obetydlig, är borttagningen av itrakonazol från dessa vävnader associerad med regenerering av epidermis. Till skillnad från blodplasma fortsätter koncentrationen av itrakonazol till huden i 2-4 veckor efter att ha stoppat behandlingen med 4 veckor och koncentrationen i nagelkeratin, där itrakonazol kan detekteras så tidigt som 1 vecka efter behandlingens början, förblir minst inom sex månader efter utgången av 3 månaders behandling.

Leverdysfunktion.

Itrakonazol metaboliseras övervägande i levern. Hos patienter med levercirros med en engångsdos på 100 mg itrakonazol var den genomsnittliga maximala koncentrationen av itrakonazol i blodplasman signifikant lägre än hos friska frivilliga. Det finns inga uppgifter om den långsiktiga användningen av itrakonazol hos patienter med levercirros.

Nedsatt njurfunktion.

Data om oral administrering av itrakonazol för behandling av patienter med nedsatt njurfunktion är begränsade. Dialys påverkar inte halveringstiden eller clearance av itrakonazol eller hydroxitrakonazol.

Inne i dricksvatten.

Indikationer för användning Itrakonazol

Vulvovaginal candidiasis, mykos i huden, munhålan, ögon, onychomykos orsakad av dermatofyter och / eller jäst, systemiska mykoser (inklusive systemisk aspergillos, candidiasis, kryptokockos, histoplasmos, sporotrichos, parakoccidioidos, blastomykos och andra sällsynta systemiska störningar.

Kontraindikationer Itrakonazol

Samtidigt intag av terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, simvastatin, lovastatin, midazolam eller triazolam; överkänslighet mot itrakonazol.

Itrakonazol används med försiktighet vid överkänslighet mot andra azolderivat.

Itrakonazol användning under graviditet och barn

Under graviditeten används itrakonazol endast för systemiska mykoser, när den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.

Kvinnor i fertil ålder under användningstiden av itrakonazol rekommenderas att använda preventivmedel.

Om det är nödvändigt bör användning under amning bestämma om amningstiden avslutas.

I experimentella studier har det visat sig att itrakonazol har en embryotoxisk effekt och orsakar onormal utveckling av fostret.

För närvarande finns det otillräckliga data om användning av itrakonazol hos barn.

Itrakonazol Biverkningar

På matsmältningssidan: buksmärta, illamående, kräkningar, förstoppning, ökad aktivitet av leverenzym, kolestatisk gulsot; i vissa fall - hepatit.

Från sidan av centrala nervsystemet och perifert nervsystem: huvudvärk, yrsel, i vissa fall perifer neuropati.

Sedan kardiovaskulärsystemet: i vissa fall - ödem, kongestivt hjärtsvikt och lungödem.

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom.

Annat: med långvarig användning - dysmenorré, håravfall, hypokalemi.

Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4-isoenzymet. Andra droger som också metaboliseras med deltagande av detta isoenzym eller förändrar dess aktivitet kan påverka farmakokinetiken för itrakonazol. På liknande sätt kan itrakonazol påverka farmakokinetiken för läkemedel som också metaboliseras med deltagandet av detta isoenzym. Itrakonazol är en potent hämmare av isoenzym CYP3A4 och P-glykoprotein. Vid samtidig användning av itrakonazol med andra droger rekommenderas att du läser bruksanvisningen för att bestämma metabolismen av drogen och bestämma om du ska ändra dosen.

Läkemedel som kan minska koncentrationen av itrakonazol i blodplasma.

Läkemedel som minskar surhetsgraden av magsaften (till exempel antacida medel som aluminiumhydroxid eller medel som hämmar utsöndringen av saltsyra, såsom H2-histaminreceptorantagonister och protonpumpshämmare) stämmer överens med absorptionen av itrakonazol. Dessa läkemedel rekommenderas att användas med försiktighet i kombination med läkemedlet Itrakonazol.

Itrakonazol rekommenderas att tas i samband med drycker som innehåller cola, med gemensam användning av läkemedel som minskar surhetsgraden i magsaften.

Det rekommenderas att ta droger som neutraliserar saltsyra (till exempel aluminiumhydroxid), minst 1 timme före eller 2 timmar efter att ha tagit läkemedlet Itrakonazol.

När droger tas tillsammans, rekommenderas det att bekämpa itrakonazolets antifungala aktivitet och öka dosen av läkemedlet om det behövs.

Den kombinerade användningen av itrakonazol med starka inducerare av CYP3A4-isoenzymet kan bidra till att minska itraconazolets och hydroxitrakonazolets biotillgänglighet i en sådan utsträckning att läkemedlets effektivitet kommer att minskas betydligt:

Antibakteriella medel: isoniazid, rifabutin, rifampicin.

Antikonvulsiva medel: karbamazepin, fenobarbital, fenytoin.

Antivirala läkemedel: efavirenz, nevirapin.

Således rekommenderas inte användning av starka inducerare av CYP3A4-isoenzymet tillsammans med itrakonazol. Det rekommenderas att man undviker användning av dessa läkemedel i två veckor innan man börjar ta itrakonazol och under läkemedelsbehandling, utom i fall då den förväntade nyttan överväger den potentiella risken som är förknippad med en minskning av effektiviteten av itrakonazol. När droger tas tillsammans, rekommenderas det att bekämpa itrakonazolets antifungala aktivitet och öka dosen av läkemedlet om det behövs.

Läkemedel som kan orsaka en ökning av plasmakoncentrationen av itrakonazol.

Användningen av starka inducerare av CYP3A4-isoenzymet samtidigt med itrakonazol kan leda till ökad biotillgänglighet av itrakonazol. Starka hämmare av isoenzym CYP3A4:

Antibakteriella läkemedel: ciprofloxacin, klaritromycin, erytromycin.

Antivirala medel: darunavir i kombination med ritonavir, fosamprenavir i kombination med ritonavir, indinavir, ritonavir.

Dessa läkemedel rekommenderas att användas med försiktighet i samband med itrakonazol. Det rekommenderas att noggrant övervaka tillståndet för patienter som tar itrakonazol tillsammans med starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet för att i tid upptäcka symptom och tecken på en ökning eller förlängning av den farmakologiska effekten av itrakonazol, om det är nödvändigt, är det möjligt att minska dosen av itrakonazol.

Läkemedel vars koncentration i blodplasma kan öka när de kombineras med itrakonazol.

Itrakonazol och dess huvudmetabolit, hydroxitrakonazol, kan störa ämnesomsättningen av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet och störa läkemedlet i samband med P-glykoprotein. Detta kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av dessa läkemedel och / eller deras aktiva metaboliter när de tas tillsammans med itrakonazol. En ökning av plasmakoncentrationen kan orsaka en ökning eller förlängning av både terapeutiska och biverkningar av dessa läkemedel. Intag av droger som metaboliseras av ett CYP3A4-isoenzym och kan förlänga QT-intervallet på ett elektrokardiogram tillsammans med itrakonazol kan kontraindiceras, eftersom detta kan leda till utveckling av ventrikulära takyarytmier, inklusive en "pirouette" -rytmi, vilket är ett potentiellt livshotande tillstånd. Efter avslutad behandling minskar plasmakoncentrationen av itrakonazol till nästan obestämbar inom 7 till 14 dagar, beroende på dosen av läkemedlet och behandlingens varaktighet. Livshotande hjärtarytmi och / eller plötslig död observerades hos patienter med samtidig användning av metadon. Hos patienter med levercirros eller de som samtidigt tar CYP3A4-hämmare kan minskningen av läkemedelskoncentrationen vara ännu långsammare. Detta är särskilt viktigt under initieringen av terapi med användning av droger, vars metabolism påverkas av itrakonazol.

Läkemedel, vars plasmakoncentration kan minska under inverkan av itrakonazol.

Samtidig användning av itrakonazol med en icke-steroidal antiinflammatorisk drogmiloxikam kan minska plasmakoncentrationen av meloxikam. Det rekommenderas att vara försiktig med meloxicam samtidigt med itrakonazol, samt noggrant övervaka patientens kliniska tillstånd och förekomsten av biverkningar. Om nödvändigt bör dosen av meloxicam justeras.

Dosering av itrakonazol

Inne i 100 mg 1 gång / dag eller 200 mg 1-2 gånger per dag beror behandlingens varaktighet på sjukdomsets etiologi.

Symptomen som observerades med en överdos av itrakonazol var jämförbara med de dosberoende biverkningar som observerades med vanliga doser av läkemedlet.

Behandling: Det finns ingen specifik motgift. Vid överdosering bör stödbehandling utföras, gastrisk spolning ska ske med en lösning av natriumbikarbonat, aktivt kol bör ges. Itrakonazol avlägsnas inte från kroppen under hemodialys.

Med en ökning av levertransaminasaktiviteten används itrakonazol i de fall där den förväntade nyttan av terapi överstiger den möjliga risken för leverskador.

Om itrakonazol används i mer än en månad, är det nödvändigt att kontrollera leverfunktionen.

Med utvecklingen av behandlingen av symtom på hjärtsvikt ska abnorm leverfunktion, perifer neuropati, itrakonazol avbrytas.