Översikt över populära bisfosfonater för osteoporos och inte bara

Bisfosfonater är en grupp läkemedel som används för skelettsjukdomar, ofta föreskriver en läkare bisfosfonater för behandling av osteoporos. De ökar skelettets styrka och förbättrar förmågan att motstå negativa faktorer. Så bisfosfonater - vad är det?

Vad är det

Människokroppen har många sätt att självreglera. En av dem handlar om ben - "specialutbildade" celler utlöser mekanismer för restaurering eller förstörelse av benvävnad. Osteoblaster ansvarar för restaureringen, osteoklaster ansvarar för förstörelsen. Bisfosfonater påverkar den andra gruppen - de stör sitt arbete, hämmar eller helt stoppar effekterna av osteoklaster i benet. Det är värt att notera att det inte är helt klart hur de gör det, men effekten är kliniskt bekräftad.

I industrin har denna grupp av kemikalier använts sedan mitten av förra seklet, men ingen kom ihåg att använda dessa ämnen i medicin.

Endast i slutet av förra seklet upptäckte kemister att bisfosfonater sakta ner benförstöringen. Sedan dess har intresset för dessa ämnen ökat starkt, och nu är bisfosfonater med osteoporos vanliga.

Klassificering och listor

Bisfosfonater (preparat) kan delas upp i 2 grupper: innehållande kväve och inte innehållande kväve. Den senare tillhör den tredje och sista för närvarande generationen av bisfosfonater.

Nedan finns en lista över droger och kort information (namn, aktiv beståndsdel, form, användning, kontraindikationer, pris).

Innehåller kväve

Bonviva

Aktiv beståndsdel: ibandronsyra. Formlösning: piller, injektioner. Användning: Läkemedlet är avsett för behandling av osteoporos orsakad av klimakteriet.

Kontraindikationer: Överkänslighet, hypokalcemi, graviditet och amning.

Pris: ca 1.800 rubel per piller, 5.500 rubel per injektion.

Bondronat

Aktiv beståndsdel: ibandronatnatrium. Formlösning: piller, injektioner. Ansökan: i onkologi, för att förhindra bildandet av metastaser och skydda ben.

Kontraindikationer: Överkänslighet, barnålder, graviditet och amning.

Pris: cirka 11400 rubel för 28 piller, 5100-13900 rubel per injektion.

Rezorba

Aktiv beståndsdel: zoledronsyra. Formutsläpp: injektion. Användning: Injektioner är avsedda att eliminera hyperkalcemi orsakad av maligna tumörer.

Kontraindikationer: överkänslighet, graviditet och amning, ålder upp till 18 år.

Pris: 6200 rubel per injektion.

alendronat

Aktiv ingrediens: alendronsyra. Släpp form: tabletter. Användning: osteoporos av olika ursprung, Pagets sjukdom.

Kontraindikationer: överkänslighet, graviditet och laktation, hypokalcemi, svårt njursvikt, svår hypoparathyroidism, barndom.

Pris: 260 rubel per piller.

Kvävefri

Bonefos

Aktiv ingrediens: klodronsyra. Släpp form: tabletter. Användning: Hyperkalcemi på grund av maligna tumörer.

Kontraindikationer: överkänslighet, njursvikt, graviditet och amning.

Pris: 10.000 rubel för 60 tabletter.

ksidifon

Aktiv beståndsdel: etidronovsyra. Frigivningsform: lösning för intag. Tillämpning: osteoporos, reglering av kalcium, vitaminer och metaller i kroppen.

Kontraindikationer: överkänslighet, graviditet och amning, hypokalcemi.

Pris: 400 rubel för 50 ml.

tiludronat

Aktiv beståndsdel: natrium tiludronat. Släpp form: tabletter. Användning: Pagets sjukdom.

Kontraindikationer: allergiska reaktioner, graviditet och amning, hypokalcemi.

Pris: 12 000 rubel per förpackning.

Phospotech, 99mTc

Aktiv beståndsdel: etidronovsyra. Formutsläpp: injektion. Tillämpning: nefrolourithiasis, hypervitaminosis D, hyperparathyroidism, hypercalcemia hos maligna tumörer, interstitiell nefrit, osteoporos.

Kontraindikationer: allergiska reaktioner, graviditet och amning, barnålder, hypokalcemi.

Pris: 8000 rubel för 5 ampuller.

Inträdesregler

Bruksanvisning visar att bisfosfonater för osteoporos ska tas på tom mage (om vi talar om tabletter), dricker mycket vatten. Efter det är det omöjligt att gå och lägga sig, så att den upplösande tabletten inte "går" genom magen. Måltider ska ätas en halv och en halv innan du tar medicinen eller en halvtimme efter det. Du kan inte ta bisfosfonater och kalcium samtidigt, helst kan bara rent vatten tas med en tablett.

Juicer, mjölk, mineralvatten och te kan störa processen i samband med absorptionen av läkemedlet.

Titta på en video om detta ämne.

vittnesbörd

Preparat används i ett stort antal fall:

• Osteoporos. I detta fall anses läkemedlen (bisfosfonater) nästan de mest effektiva drogerna, eftersom deras huvudsyfte är att sänka katabolismen och därmed öka styrkan i skelettsystemet.
• Brott mot benbildning. Övervägande av resorption över utbildning, som kan ha flera orsaker.
• Ansökan om dentala indikationer. Med försiktighet kan du använda droger för patienter med tandproblem.
• Osteit deformans.
• Hyperkalcemi. Bisfosfonater reglerar nivån av kalcium i blodet, vilket ger det tillbaka till det normala.
• Myelom, andra cancerformer, metastaser. Läkemedel av denna typ saktar ner utvecklingen av vissa typer av cancer och bildandet av benmetastaser. Mekanismen är inte helt klar, men det antas att i detta fall fungerar bisfosfonatets reglerande egenskaper. I vilket fall som helst föreskrivs bisfosfonater med benmetastaser ofta.
• Postmenstruell osteoporos. På grund av en minskning av östrogenproduktionen utvecklar vissa kvinnor osteoporos under klimakteriet och bisfosfonater slår av med framgång.

Komplikationer och biverkningar

För användningen av läkemedlet måste betala biverkningar:

• allergiska reaktioner;
• sår i matsmältningsorganet;
• ökad stress på njurarna och leveren;
• ökat blodtryck, fibrillering;
• osteonekros hos käften;
• fall i syn;
• hypokalcemi.

Vid biverkningar ska du omedelbart kontakta en läkare, eftersom konsekvenserna kan vara skrämmande.

Läkemedelskompatibilitet

Vid injektioner ska detta läkemedel inte blandas med andra droger i samma spruta. För tabletter ska 30 minuter passera mellan att ta bisfosfonater och andra läkemedel.

Med samtidig användning av loopdiuretika och bisfosfonater ökar risken för hypomagnesemi och hypokalcemi.

NSAID ökar belastningen på mag-tarmkanalen, aminoglykosider ökar belastningen på njurarna, alkohol ökar belastningen på njurarna, lever och mag-tarmkanalen.

Användningen av bisfosfonater och alkohol kan orsaka oförutsägbara effekter.

recensioner

Otroligt nog, svarar patienterna på medicin bättre än läkare. Ur patientens synvinkel är läkemedlet effektivt i de flesta fall, det stärker benen och förhindrar utvecklingen av metastaser. Det var naturligtvis de som användningen inte gav några påtagliga resultat, men sådana - en tydlig minoritet.

Läkare beter sig försiktigt i uttalanden.

Trots den positiva effekten noterar de också en hög risk för allvarliga biverkningar. Enligt deras uppfattning måste bisfosfonater vara försiktiga och lita på dem endast när det inte finns några andra alternativ kvar.

Vilka läkemedel kan ersätta bisfosfonater?

Nej. Dessa läkemedel är unika på egen väg. Du kan uppnå en del effekt om du tar vitamin D i terapeutiska doser, men det här verktyget har inte fullständiga analoger.

Bisfosfonater - en grupp läkemedel som hämmar destruktionen av benvävnad, vilket ökar styrkan. De är ganska dyra, men har nästan unik effekt.

Den största nackdelen är närvaron av farliga biverkningar, vilket skapar behovet av konstant medicinsk övervakning under mottagandet.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos

Trots det faktum att människor hela tiden lidit av osteoporos, beskrivs denna sjukdom först först 1925. Det var emellertid inte möjligt att ta reda på mekanismen för dess förekomst i ytterligare 40 år, fram till 1965, då Robert Heaney analyserade de möjliga sätten att utveckla osteoporos. Grundaren av den moderna teorin som förklarar beskaffenheten av utspädning av benstäthet är William Albright, som föreslog det 1984.

För behandling av osteoporos är bisfosfonater de valfria läkemedlen, de ordineras som den huvudsakliga behandlingen för sjukdomen. De relaterar till medel som kan sakta ner och till och med stoppa benförlust som har upprepats bevisats av internationella kliniska studier. Dessutom kan användningen av bisfosfonater för patologier åtföljda av benfraghet minska risken för frakturer signifikant.

Vad är bisfosfonater

Benstrukturerna i människokroppen uppdateras kontinuerligt, medan två typer av celler stöder självreglering. Osteoblaster (översatt från grekisk spruit, skott) - nya benceller som finns på de förstörda och återställande områdena. De unga utveckla benostoblasterna är täckta med ett kontinuerligt lager.

Osteoklaster avlägsnar benceller genom att upplösa mineralkomponenten och förstöra kollagen. Normalt är antalet osteoklaster reglerade genom självförstöring, men vid olika störningar i kroppen störs hemostasen och saktas ner - som ett resultat börjar osteoklaster att dominera över osteoblaster.

Bifosfaternas verkan syftar till att stabilisera homeostas (självreglering) och återställa det normala förhållandet mellan återhämtning och förstörelse. När de tas in verkar dessa läkemedel som en strukturell analog av de naturliga regulatorerna för kalciummetabolism och bidrar till kvarhållandet av kalcium i cellerna. Dessutom hindrar de kemiska reaktionerna av bisfosfonater och kalcium deponering av kalciumsalter i leder och mjuka vävnader.

Efter att ha tagit drogen binder de aktiva substansmolekylerna till kalciumjoner och tränger in i benvävnaden, där de ackumuleras. Som ett resultat undertrycks osteoklasternas aktivitet och homeostas normaliseras - tack vare detta minskar benmineraltätheten och deras förmåga att läka sig själv bevaras.

Typer och klassificering

Läkemedel tillverkas på basis av två PO3-fosfonater och kan kompletteras med kväveatomer. De verkar olika, men med samma resultat - förstörelsen av osteoklastceller. Bifosfonater av icke-kvävehalt hör till första generationens läkemedel och började senare producera kvävehaltiga ämnen. Moderna läkemedel tillverkas på grundval av ibandroniska och zoledronsyror, men har ännu inte fått massfördelning.

Förteckningen över icke-kvävefonder från den första generationen innehåller följande droger:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrium etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

För närvarande används kvävehaltiga bisfosfonater oftast för osteoporos:

• Zoledroninsyra - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoklastin, Zolerik, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
• Ibandronsyra - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendroninsyra - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nyckeln till framgångsrik behandling av osteoporos med bisfosfonater är en snabb start, eftersom det alltid är lättare att förebygga sjukdomen än att behandla den. Därför ges en viktig roll för förebyggande undersökningar och utnämning av BF till patienter från gruppen med ökad risk att utveckla osteoporos och frakturer.

Till vem är tilldelade

Behandlingen av osteoporos med BF-medel är alltid individuell och beror på resultaten av patientens undersökning. Fram till nyligen användes densitometryindikatorer för att ordinera droger. Världshälsoorganisationen har utvecklat en klassificering av osteoporos för postmenopausala kvinnor, enligt vilken indikationen för användning av bisfosfonater är en minskning av T-indexet till -2,5 och lägre.

Senare utvidgade National Osteoporosis Foundation vittnesbördet genom att lägga till följande för dem:

• fraktur i lårhalsen eller kotorna, identifierad med en klinisk eller morfologisk metod;
• frakturer som var typiska för osteoporos, som tidigare inträffade mot bakgrund av minskad benmassa vid -1
• minskning av T-indexet till -2,5 och lägre, förutsatt att det inte finns någon sekundär OP;
• osteopeni hos patienter som är patienter med hög risk och bäddar och personer som får hormonbehandling.

Kvävehaltiga ämnen kallas aminobisfosfonater och är mest effektiva för osteoporos.

Zoledronsyra

Läkemedel baserade på zoledronsyra har många handelsnamn och har en selektiv effekt på benvävnad och hämmar aktiviteten hos osteoklaster. Fördelen med detta ämne är avsaknaden av en negativ effekt på bildandet, mineraliseringen och styrkan hos benen.

Vid användning av zoledronat frigörs kalcium från benvävnaden och återställande av skadade områden. Läkemedlet är förskrivet i form av intravenösa infusioner för långsam administrering. Det terapeutiska systemet beror på graden av osteoporos, men för att uppnå maximal effekt bör intervallet mellan den första och den andra infusionen inte vara mindre än 7 dagar.

Ibandronsyra

Ibandronsyra är en inhibitor av benresorption och används främst vid behandling av postmenopausal osteoporos. Det kan användas i form av tabletter eller intravenöst. Ta piller i en halvtimme före måltider och andra droger.

Efter att ha tagit läkemedlet rekommenderas att vara upprätt i en timme. Patienter med esofagusskador, som leder till en fördröjning i dess tömning, ibandronsyradroger administreras intravenöst och endast under sjukhusförhållanden.

Alendroninsyra

Alendroninsyra minskar aktiviteten hos osteoklaster och ökar benmineraldensiteten, vilket främjar bildandet av nya celler. Den huvudsakliga aktiva substansen i droger är alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kända läkemedlet i denna grupp är Alendronat, som är tillgängligt i tablettform.

Alendronat tabletter tas 1 gång per dag 2 timmar före frukost. Det är tillåtet att ta drogen efter en måltid, men inte tidigare än i 2 timmar. Vid intagning binder 80% av alendronatet till blodproteiner och fördelas jämnt i mjuka vävnader, och sedan i benen, där ackumuleringen sker. Koncentrationen av natriumalendronat i blodet minskar snabbt och substansen går in i benvävnaden.

Den rekommenderade dosen är 10 mg dagligen eller 70 mg per vecka. Användningen av Alendronat är effektiv vid osteoporos hos kvinnor (i postmenopausen) och hos män, liksom vid minskning av bentäthet som ett resultat av behandling med kortikosteroider.

Instruktioner för användning

Det är viktigt att veta att bisfosfonater för behandling av osteoporos endast föreskrivs av en läkare. Självbehandling är i detta fall oacceptabel och kan orsaka irreparabel hälsorisk. Läkemedel som ingår i BF kan orsaka biverkningar, så de ska tas rätt.

Förberedelser tas på morgonen på tom mage, inte rensas, tuggas inte och tvättas med tillräckligt enkelt vatten. Kaffe, fruktjuicer och mjölkdrycker minskar läkemedlets effektivitet med nästan hälften. I minst en timme efter att du har tagit piller måste du behålla ett vertikalt läge för att undvika traumatiska effekter på matstrupen och magehinnan.

Parallellt med bisfosfonater rekommenderas kalcium och / eller vitamin D, men du bör komma ihåg om 2-3 timmars intervall mellan att ta olika mediciner. Intravenös administrering av BF utförs långsamt, genom droppmetoden över flera timmar. För snabb administrering kan orsaka akut njursvikt, särskilt farligt på grund av hyperkalcemi.

Kontraindikationer och biverkningar

Kontraindikationer för användning av bisfosfonater är:

• graviditet och amning
• ålder upp till 18 år;
• förvärring av sjukdomar i mag-tarmkanalen;
• njursvikt
• individuell intolerans.

Även om dosregimen och regimen observeras kan biverkningar av droger inträffa. Följande noteras oftast:

• gastrit och gastrisk blödning, magont och dyspeptiska symptom (flatulens, förstoppning);
• återkommande artikulär, muskulös och huvudvärk;
• hypokalcemi;
• allergiska reaktioner;
• onormal njure- och leverfunktion med långvarig användning.

De allvarligaste konsekvenserna är fibrillering (hjärtrytm desynkronisering), osteonekros i käken och subversiv höftfraktur. Risken för sådana komplikationer reduceras signifikant med ett väl utformat terapeutiskt system baserat på en grundlig undersökning.

Läkemedelskompatibilitet

Egenskaperna relaterade till läkemedelsinteraktion är följande:

• i kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ökar BF irriterande effekter på slemhinnorna i mag-tarmkanalen;
• kombinationen av BF och loop diuretics ökar risken för hypokalcemi och hypomagnesemi signifikant - en kraftig minskning av kalcium och magnesium i kroppen uppstår;
• antibakteriella medel från gruppen av aminoglykosider ökar den toxiska effekten av bisfosfonater på njurarna.

Enkla bisfosfonater

Enkla bisfosfonater är läkemedel som inte innehåller kväve: Etidronat, Tiludronat och Clodronat. Medlen hör till den första generationen BF och genomgår intracellulär utbyte med deltagande av adenosintrifosfat (ATP). Denna syra är den främsta källan till cellenergi. Nitrogenbisfosfonater inhiberar produktionen av ATP-beroende cellulära enzymer, vilket leder till osteoklasternas död.

Tiludronat finns tillgängligt i 400 mg tabletter, vilket för osteoporos tas dagligen i tre månader var sjätte månad. Mottagning sker 2 timmar före måltid eller 2 timmar efter.

Clodronat sänker avsevärt resorptionen av ben, har en analgetisk effekt och minskar risken för sprickor. Det ordineras för osteoporos, malign metastasering av ben (huvudindikering). Finns i kapslar för oral administrering och ampuller för intravenös injektion. 800 mg tablett kan delas upp i två delar för att svälja lätt, men ska tas omedelbart. Innehållet i ampullerna förblandas med 500 ml saltlösning eller glukos 5%.

Indikationer för etidronat är ett brott mot kalciummetabolism, osteoporos och bendegenerering. Läkemedlet är tillgängligt i tabletter och ampuller. Detta är en av de få produkter som kan användas i barndomen.

Etidronat ordineras vanligtvis i kombination med kalcium-, vitamin D- och magnesiumpreparat. Indikationerna för användning är osteoporos och minskning av benmassan på grund av reumatoid artrit. Med osteoporos varierar den terapeutiska kursen från två till tre månader och efter en och en halv månad upprepas den. Dosen beräknas i enlighet med patientens vikt - 5-7 mg / kg.

Vid en minskning av mineralbensdensiteten vid reumatoid artrit, föreskrivs etidronat i en dos av 5-10 mg / kg och är berusad i minst ett år. Under behandlingen med läkemedlet rekommenderas att man konsumerar tillräckligt med kalciumhaltiga produkter.

Behandling av osteoporos kräver ett integrerat tillvägagångssätt och omfattar flera grupper av droger. Bisfosfonater är dock idag de läkemedel som utses först. Deras mottagning kan inte bara sakta ner benresorptionen utan också stoppa den patologiska processen.

Bisfosfonater för osteoporos: är de så effektiva och säkra?

Bisfosfonater är syntetiska analoger av naturliga pyrofosfater, som ligger till grund för benmatrisen och hämmar destruktionen av benämnet.

Hur bisfosfonater agerar är ännu inte helt klart. Det har bara visat sig att de kombinerar med hydroxiapatitbensegment, minskar böjningen och sänker nivån av hydroxiprolin och alkaliskt fosfatas i systemcirkulationen. De hämmar aktiviteten hos osteoblaster, vilket saktar resorptionen av benvävnad.

Vissa typer av bisfosfonater kan blockera processen för framställning av mevalonat, huvudämnet som är nödvändigt för bildandet av osteoblaster, samt minska nivån av geranyldifosfat som är involverad i bildandet av osteoklaster. Dessutom har dessa föreningar antitumör och analgetiska effekter.

Bisfosfonater, beroende på den kemiska strukturen, är indelade i två grupper:

• de som inte innehåller kväveatomer;
• aminobisfosfonater, som innefattar kväve.

Den kemiska formeln för bisfosfonater

Enkla bisfosfonater - vad ska man välja mellan?

Enkla bisfosfonater inkluderar:

1. Tiludronat (Skelid) är ordinerat för behandling av osteoporos och deformering av osteodystrofi. Ta 1 gång per dag (400 mg) 2 timmar före måltid eller 2 timmar efter måltid. Tvätta det med lite vatten eller fruktjuice. Varaktigheten av behandlingen är 3 månader. Efter 6 månaders paus får kursen att upprepas.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ordineras för deformering av osteodystrofi, osteoporos, hyperkalcemi, som utvecklas mot bakgrund av maligna tumörer och oxalatstenar i njurarna. Släpp dem i injicerbara och orala former. Under behandlingen ordineras vanligtvis kalcium-, magnesium- och vitamin D-preparat. Behandlingsregimen beror på sjukdomens allvar och patientens ålder. Etidronatbaserade läkemedel är godkända för användning hos barn under 3 år. För behandling och förebyggande av osteoporos används läkemedlet i en dos av 5-7 mg / kg i 2-3 månader, efter 1-2 månader upprepas behandlingen. Med minskad benmineraldensitet och förlust av svamp hos patienter med reumatoid artrit, är behandlingen minst 12 månader vid en daglig dos på 5-10 mg / kg kroppsvikt. Daglig dosering ska delas upp i 2 doser. Mot bakgrund av behandlingen måste du följa en diet rik på kalcium och vid behov ta farmaceutiska preparat med den.
3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) ordineras för osteoporos, benförlust, för förebyggande av benmetastaser hos patienter med primär bröstcancer och för onkologi med hyperkalcemi. Ampulerande och orala former är tillgängliga. Preparat för oral administrering innehållande klodronat ska inte tas ihop med vätskor som innehåller divalenta katjoner (mjölk, mineralvatten). Kapslarna tuggas inte. En tablett (800 mg) kan delas upp i två halvor, men de måste tas samtidigt, utan slipning och tuggning. Injicerbar form upplöses i 500 ml saltlösning eller 5% glukos. Behandlingsregimen i varje fall väljs individuellt.

Aminobisfosfonater - en mer avancerad form av droger

Bland aminobisfosfonater föreskrivs oftast:

1. Zoledroninsyra (Zoledronat, Aklast, Zometa) påverkar selektivt benvävnad, hämmar aktiviteten hos osteoklaster som orsakar lys av ben. Därför används den framgångsrikt hos patienter med osteoporos. Huvuddragen hos zoledronat är att den undertrycker resorptionen av benämnet och samtidigt uppvisar inte en oönskade effekt på bildandet och mineraliseringen av benvävnad på dess mekaniska egenskaper. Tilldela i form av långsamma intravenösa infusioner. Behandlingsregimen beror på svårighetsgraden av sjukdomen, men för att den första dosens terapeutiska effekt ska vara maximal, kan det andra systemet endast sättas in i en vecka.
2. Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Detta bisfosfonat är förskrivet för behandling och förebyggande av osteoporos, inklusive under klimakteriet, för förebyggande av benfrakturer, benmetastaser, ett överskott av kalcium orsakat av cancer.
   Orala doseringsformer tas en timme före måltid, med medicin eller vätskor (förutom vanligt vatten). Efter att ha tagit mediciner på grundval av Ibandronate, måste du ligga i vertikal position i 1 timme. Låt inte deras mottagning på natten.
   Intravenösa injektioner är endast tillåtna inom patienten. Det är nödvändigt att säkerställa att det aktiva ämnet inte kommer in i artären och närliggande vävnader när IV är i.
3. Alendroninsyra (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) är en icke-hormonell hämmare av benresorption, normaliserar benmetabolism, aktiverar osteogenes, kontrollerar balansen mellan processerna för destruktion och återställande, stimulerar bildandet av benvävnad med normal histologisk struktur. Tilldela postmenopausal och senil osteoporos för att förhindra sprickor, med Pagets sjukdom och malign hyperkalcemi.
4. Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) inkluderar behandlingsregimen för osteoporos och deformering av osteit. Finns i tabletter.

Eventuella komplikationer under behandling med bisfosfonater

Dessa föreningar uppvisar en hög effekt vid osteoporos, lindrar smärta vid maligna tumörer, som åtföljs av benmetastaser, eliminerar hypercalcemi associerad med cancer, men de har många oönskade biverkningar.

Bland de huvudsakliga negativa effekterna som observerats under behandling med bisfosfonater bör avbrytas:

• giftig effekt på njurarna;
• hypokalcemi som härrör från användning av intravenösa doseringsformer;
• osteonekros hos käken, utvecklas vid behandling av bisfosfonater innehållande kväve;
• hög risk för höftfrakturer under behandling med zoledronater, vilket är förenat med blockeringen av regenerativa processer i benen hos cancerpatienter;
• förmaksflimmer, speciellt hos patienter med hjärtkärlssjukdomar;
• dyspeptiska störningar: gastralgi, förstoppning eller lös avföring, illamående, dysfagi;
• sår i matsmältningssystemet;
• feber, myalgi och andra influensaliknande symtom som orsakas av T-lymfocytaktivering;
• hudreaktioner (utslag, erytem);
• generell svaghet
• synförlust, ögonsmärta, konjunktivit och sklerit
• allergiska reaktioner: urtikaria, anafylaktisk chock.

Kompatibilitet med andra droger

Man bör komma ihåg att medan utnämningen av bisfosfonater och:

• NSAID ökar risken för biverkningar på matsmältningssystemet.
• när det tas parallellt med loopdiuretika ökar sannolikheten för hypokalcemi och hypomagnesemi;
• i kombination med aminoglykosider förbättras den toxiska effekten på njurarna;
• Tillsammans med behandling med bisfosfonater är alkohol inte tillåten.

Yttrande från folket

Jag har postmenopausal osteoporos, en gång om året tar jag Zoledroninsyra. För första gången inom 3 dagar fanns influensaliknande symtom, såg Paracetamol att eliminera dem.

Efterföljande infusioner tolererade väl. Jag genomgår regelbundet benets densitometri, doktorn noterade en positiv trend.

Maria, Moskva

Vad tycker läkare

Bisfosfonater används framgångsrikt vid behandling av olika typer av osteoporos, de minskar sannolikheten för frakturer, inklusive höftled.

Men tyvärr har de vissa kontraindikationer att använda och ett antal ganska allvarliga biverkningar, därför kan de endast behandlas under strikt medicinsk övervakning och med obligatorisk hänsyn till laboratorieparametrar. Det är nödvändigt att strikt följa den föreskrivna behandlingsregimen.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater finns strikt på receptform. Förvara dem i ett mörkt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 grader.

Behandling med bisfosfonater vid osteoporos: typer av droger och användning

Det tjugoförsta århundradet har fört oss inte bara teknisk utveckling, utan också många användbara upptäckter på olika områden som bidrar till att rädda och underlätta människors liv. Medicin är också känd för sådana upptäckter.

Hittills har en sådan farlig sjukdom, som osteoporos, som tidigare lett många människor till tidigt funktionshinder, korrigerats med de senaste bisfosfonatmedicinerna.

Osteoporos som bensjukdom

Osteoporos är ett patologiskt tillstånd, i vilket benvävnaden gradvis blir tunnare, förlorar densiteten, vilket leder till en minskning av styrkan hos benen och en ökning av deras tendens till frakturer.

Den första etappen av sjukdomen anses vara en liten styrka, kallad osteopeni, då fortskrider den och skelettet blir onormalt bräckligt, poröst, på grund av vilket det lätt utsätts för mekanisk stress och skadas. Osteoporos leder till frekventa benfrakturer, även med mindre droppar och stötar.

Huvudkomponenterna som utgör skelettet är ansvariga för benens styrka:

När dessa ämnen tvättas ut, är balansen störd och risken för skador som sprickor - en fraktur i bäckenet ökar. förstörelse - fraktur på grund av komprimering av ryggkotorna.

Det finns fall där patienter under lång tid inte är medvetna om sjukdommens närvaro. Ofta utvecklas sjukdomen i postmenopausala perioden hos kvinnor.

Följande symtom kan indikera osteoporos:

• konstant smärta lokaliserad vid skadan;
• skolios, dålig hållning;
• minskad tillväxt;
• frekventa frakturer som orsakas av mild exponering förekommer huvudsakligen i revbenen, handlederna, bäcken, ryggraden, fötterna, koxartros
• långsam läkning av benskador.

Gruppdroger bisfosfonater

Bisfosfonater är en grupp läkemedel som är utformade för att förhindra uttunning av benvävnad. Namnet på denna läkemedelsklass mottogs på grund av innehållet i sammansättningen av två fosfater. I benen stoppar de destruktionen av hydroxiapatit - den huvudsakliga mineralkomponenten i benen.

Den största fördelen är den säkra selektiva effekten av droger, på grund av vilka kalciumjoner ackumuleras endast i skelettet. Denna förmåga bestämmer effektiviteten hos denna grupp av ämnen vid behandling av osteoporos.

Bisfosfonats verkningsmekanism eller fördelarna med behandlingen

Formeln för bisfosfonater består av två organiska fosforföreningar, deras fördelar för behandling:

• Efter starten av pillret kommer dessa substanser in i benens struktur och interagera med kalcium. Vid användning av droger håller de elementet inuti och bidrar till ackumulering i benen, vilket ökar styrkan.
• Penetrerar sig i skelettets sammansättning förstör bisfosfonater funktionen hos osteoklaster. I det normala tillståndet är dessa celler ansvariga för resorptionen av den gamla benstrukturen och samverkar med osteoblaster - vars uppgift är bildandet av nya benvävnader.
• I tillståndet av osteoporos bryts detta förhållande, vilket gör att skelettet blir poröst, genomträngligt och sprött.
• När bisfosfonater konsumeras minskar deras aktivitet, tillväxten saktar ner och processen med självförstöring accelererar. Behandlingen resulterar i förstärkning av benen och restaurering av de tunna områdena.

Jämförande aktivitet av bisfosfonater presenteras i tabellen nedan.

Analyser och indikationer för utnämning av bisfosfonater

För behandling av osteoporos föreskrivs bisfosfonater som första och huvudsakliga medel. När han kommer till läkarmottagningen börjar han fylla i sin medicinska historia, och det första han gör gör en undersökning. Det är också viktigt att bestämma orsaken till sjukdomen. Eftersom en del av behandlingen är eliminering av provokationsfaktorn.

Indikationer för utnämning

Vanligtvis orsaker osteoporos är:

• kränkningar i mag-tarmkanalen i samband med absorptionen av Ca, obalanserad diet, som saknar produkter som innehåller kalcium;
• brist på vitamin D i kroppen
• endokrina sjukdomar och början av tidig klimakteriet;
• minskat kroppsmassförhållande eller övervikt, stillasittande livsstil;
• kroniska och förvärvade skelettdefekter, benvävnadsnekros i onkologi;
• långvarig användning av hormonella droger
• lång återhämtningsperiod efter frakturen.

Analyser och studier

Om man misstänker osteoporos, föreskrivs följande test:

• densitometri - ultraljud eller röntgenstrålning;
• radioisotopskanning av skelettet;
• trepanobiopsy - ett förfarande där en partikel av benvävnad tas från ett drabbat område;
• bestämning av nivån av sköldkörtelzymer.

Även för utnämning av bisfosfonater föreskrivs forskning. Ett blodprov ger en möjlighet att bedöma kalcium-fosformetabolismen.

Blod tas från en ven och fortsätter sedan till studien av listan över parametrar:

• Osteokalcin - det huvudsakliga kollagenämnet, en hög nivå som indikerar förekomst av sjukdomen.
• Oorganisk fosfor vars innehåll överskrids indikerar en överträdelse.
• Kalcium är huvudelementet i benvävnad, om volymen är mer än normalt, har patienten hyperparathyroidism, om innehållet är mindre, så är detta en manifestation av rickets eller osteomalaki.
• D-korsmarkeringsmarkören anger mängden klyvbara ämnen, en förhöjd nivå är ett tecken på osteopati och osteoporos.
• Enzymet alkaliskt fosfatas i värdet som överskrider standardindikatorerna indikerar benskador.

Urinalys hjälper till att bestämma oorganisk fosfor och DPID. Överskott indikerar ett överskott av vitamin D, rickets, salter i njurarna, fraktur. Minskningen indikerar närvaron av atrofiska processer, sekundära skador eller akromegali och behovet av att få bisfosfonater.

Kärnan i dessa analyser är att bestämma data om metabolism i benen, hormonnivåerna hos de endokrina körtlarna i blodet och för att identifiera volymen av spårämnen i benvävnad i patientens urin.

Tilldelar test för utnämning av en bisfosfonat läkare, enligt resultaten av densitometri, klagomål, symptom och manifestationer av sjukdomen. Biokemiska studier är en av de mest informativa metoderna för att diagnostisera och övervaka terapeutiska effekter.

Typer eller klassificering av bisfosfonater

Det finns två huvudgrupper av bisfosfonater som påverkar osteoklaster på olika sätt:

• Den första generationen - utan kväve;
• andra generationens (nya) kväveinnehållande

Första generationen - kvävefri

Dessa läkemedel produceras och används i form av lösningar för intravenösa och intramuskulära injektioner och oral administrering såväl som i tablettform. Farmakologi erbjuder en omfattande lista över analoger. Det rekommenderas att följa administreringen av bisfosfonater med kalciumkomplex med magnesium och vitamin D.

Dinatrium tiludronat tabletter deltar i mineraliseringen av benstrukturen, ökar dess densitet och hållfasthet. Främjar ackumulering av fosfor och kalcium saktar ner osteoblasterna. Läkemedlet Skelid finns i form av tabletter, priset varierar från 450 till 600 rubel per förpackning.

Etidronat används huvudsakligen hos kvinnor under klimakteriet, används också vid behandling av metastaser i cancer, hjälper till att återställa och bibehålla benvävnad:

• Phospotech - i form av en lösning. Kostnaden är cirka 800 rubel.
• Ksiphon - i form av en lösning. Priset är 550-760 rubel.
• Ksikrem - i form av en kräm. Priset varierar från 480 till 535 rubel.

Clodronsyra förbättrar interaktionen mellan fosfor och kalcium, stärker ben, slutar förstöring och accelererar regenerering:

• Syndronat - piller. Pris från 2000 till 10 000 rubel.
• Clodronate - kapslar. Kostnaden för 3500 rubel.
• Difosfonalkapslar. Pris från 4 150 rubel.
• Bonefos - pris från 4750 till 7500 rubel.

Andra generationens kvävehaltiga eller aminobisfosfonater

Moderna bisfosfonater skiljer sig från sina föregångare med följande sammansättning.

Ibandronatsyra är en nyligen utvecklad frisläppande nyligen av läkemedelsindustrin:

• Ibandronat - Teva - 3 tabletter av 150 mg. Det kostar från 1590 rubel.
• Bonviva - 1 spruta med 3 ml lösning. Det kostar från 4960 rubel.
• Bondronat - 28 tabletter av 50 mg vardera, 1 injektion av 2 ml vardera. Kostnaden för 5350 rubel.
• Ibandroninsyrapulver för injektionsvätskor. Kostnad från 1500 rubel.

Zoledronsyra kommer att ha en selektiv effekt, som har en effekt på benvävnad, har en antitumöregenskaper, detta ämne kan hittas i sådana preparat:

• Zometa - flaskor för injektionsvätskor. Kostnaden för 10100 rubel.
• Teva Zoledronate - Injektioner. Kostnaden för 1190 rubel.
• Resorb - i form av injektioner. Kostnaden för 5960 rubel.
• Aklast - injektioner. De kostar 3850 rubel.

Alendronatnatrium är en icke-steroid metabolismregulator i benen som säkerställer korrekt skelettutveckling, analoger:

• Alendronat - tabletter. Kostnad från 300 till 500 rubel.
• FOSAMAX - tabletter. Kostnaden för 500 rubel.
• Tevanat - piller. Kostnaden för 890 rubel.
• Ostepar - tabletter. Kosta 380 rubel.

Effektivitetsstudier

Studier har visat att långvarig användning av bisfosfonater stärker benen och minskar risken för sprickor.

I denna tabell kan du jämföra den kliniska effekten av bisfosfonater för att förebygga osteoporosrelaterade frakturer.

Läkemedlet Denosumab

Denosumab är ett läkemedel som helt och hållet består av humana antikroppar (lgG2) och ersätts av bisfosfonater. Verkningsmekanismen för detta ämne har förmågan att hämma funktionaliteten hos osteoklaster som förstör den gamla benstrukturen.

Denosumab-baserade droger:

• Det gör skelettet starkare, ökar densiteten och skyddar därmed benet från frakturer. Producerad under namnet Proli, i delstaten Puerto Rico, är kostnaden för drogen i Ryssland i genomsnitt 15580 rubel.
• Behandlingen utförs genom att injicera en lösning i lår- och bukområdet under huden, kursen är var sjätte månad.
• Den används vid hög risk för frakturer, i de fall där användningen av andra medel är omöjlig.

Instruktioner för användning av bisfosfonater

Det finns inga speciella regler för att ta bisfosfonater, det finns allmänna rekommendationer som måste följas. I annat fall kan resultatet av behandlingen skilja sig från det förväntade, liksom risken för oönskade reaktioner i kroppen.

Enligt officiella instruktioner bör bisfosfonater användas enligt följande:

• Ät bisfosfonater ska vara i tom mage, senast en halvtimme före måltid.
• För att undvika eventuell skada på slemhinnorna i magen, för en tid efter att du tagit läkemedlet, måste du ligga i vågrätt läge, om inte detta villkor följs kommer det att leda till återflöde.
• Du måste dricka drogen med mycket vatten.
• Injektioner med bisfosfonatlösningar ska utföras av en kvalificerad tekniker.

Mer detaljerade instruktioner för bisfosfonater kan erhållas från den behandlande läkaren. Allmänna administreringsregler anges också i anvisningarna för läkemedlet.

Kontra

Kontraindikationer finns för alla läkemedel, bisfosfonater är inget undantag, du bör vägra använda bisfosfonater eller uppmärksamma deras användning i följande fall:

• exacerbation av gastrointestinala sjukdomar, mottaglighet för utseende av gastrit;
• graviditetsperioden och amning och barndom och ungdomar
• njursvikt
• kränkningar av duodenum, magsår
• dysfunktion av sväljning, störning av matstrupen;
• lågt blodkalciumnivåer;
• brist på vitamin D i kroppen.

Biverkningar

Skador på patientens kropp eller bisfosfonaternas biverkningar inkluderar:

• inflammation i magslemhinnan och blödning i mag-tarmkanalen, irritation i duodenum;
• illamående och kräkningar, smärta i buken, uppblåsthet och flatulens, förstoppning;
• migrän och muskel- och ledvärk
• akut nedsatt njur- och leverfunktion
• minskning av kalcium i blodet
• allergiska reaktioner.

Kompatibilitet med andra ämnen

Bifosfonaternas kompatibilitet med droger:

• Icke-hormonella antiinflammatoriska tabletter ökar sannolikheten för gastrointestinal irritation och blödning.
• Loop-diuretika kan orsaka en minskning av mängden magnesium och kalcium i blodet.
• Aminoglykodyser ökar toxiska effekter på lever och njurar.
• Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater hotar utvecklingen av komplikationer.

Behandling av osteoporos utan bisfosfonater

Huvudmålet med behandling med osteoporos är att minska destruktionen av benvävnad och aktivera dess återhämtning:

• För behandling används hormonella preparat, vitamin-mineralkomplex, kalcitonin.
• För att öka tillväxten av benstruktur, bioflavonoider, kalcium D3, strontium och fluorföreningar rekommenderas. Kalcitonin och östrogener blockerar skelettets förstörelse.
• Medlen av hormonell typ väljs individuellt med beaktande av kön, ålder och egenskaper hos patienten.
• Som ytterligare stödåtgärder tilldelas terapeutiska övningar och specialdiet, inklusive produkter som innehåller kalcium, fosfor och vitamin D.

Dr Myasnikov om biofosfonater

Dr Alexander Myasnikov bekräftar effekten av bisfosfonater vid behandling av osteoporos och rådgör deras användning vid sjukdom. De hjälper till att stärka benen, hämmar deras förstörelse, men behandlingen måste stödjas genom att använda kalcium i form av tabletter såväl som med mat.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos: en förteckning över läkemedelsnamn

Sjukdomar i lederna är alltid ganska obehagliga och försämrar kvaliteten på människans liv väsentligt.

En av dem är osteoporos.

Efter diagnosen och bestämma orsaken förklarar doktorn adekvata åtgärder för behandling, vanligtvis med drogbehandling.

Bisfosfonater används för att lindra symtomen och förhindra utveckling av osteoporos.

Dessa är moderna läkemedel som visat sig förstärka benvävnad.

Tänk på vad de är och vem rekommenderas.

Beskrivning av droger

Verkningsmekanism

Bisfosfonater är det generiska namnet för en grupp läkemedel som syftar till att minska progressionen av benförlust. De används framgångsrikt för att behandla osteoporos och liknande sjukdomar.

De aktiva ingredienserna i fondens sammansättning syftar till att minska avkalkning med osteoporos och benbrotthet. I huvudsak är preparaten fullständiga analoger av de naturliga intercellulära substanserna i benvävnad, men de syntetiseras artificiellt.

Basen för de komplexa effekterna av droger är mekanismen för inhibering av osteoblaster. Det senare är unga celler som med väldigt aktiv tillväxt kan väsentligt försvaga benvävnadens stabilitet, därför bör denna process sakta ner i osteoporos.

Bisfosfonater fungerar som inhibitorer av osteoblaster

Bisfosfonater verkar enligt följande:

• De är inblandade i bildandet av protein och saktar nedbrytningen av benvävnad. Detta hjälper benen att behålla sin styrka, och risken för frakturer minskar. Drogerna har också en bedövningsmedel och bekämpar tillväxten och utvecklingen av tumörceller, vilket gör att de kan användas i onkologi.
• Intag av droger bidrar till inträdet av kalciummolekyler i kroppen. De tränger in i benvävnaden, ackumuleras där och sover.
• Medicin bidrar till förstörelsen av osteoklasternas funktion, löser upp och förstör gammal benväv, parallellt, bildar nya.
• Med utvecklingen av osteoporos kan osteoblaster inte normalt bilda benvävnad och börja förstöra den gamla. Som ett resultat blir benen försvagad, blir tunn och spröd. Under verkan av bisfosfonater minskar osteoklaster aktivitet och slutar växa, de har en fördelaktig effekt på sjukdomsförloppet - benen slutar att tunna och börjar återhämta sig.

klassificering

Bisfosfonater är indelade i två grupper enligt deras kemiska struktur:

• Aminobisfosfonater, som innehåller kväve i strukturen.
• Enkla bisfosfonater, där det inte finns något kväve.

Behandling av osteoporos kan innehålla kväve och vara kvävefri.

Den senare gruppen av ämnen verkar mindre omfattande. Dessa läkemedel inhiberar osteoklasternas aktivitet, bidrar till deras förstörelse och assimilering av dem.

Aminobisfosfonater verkar i större utsträckning. De används ofta för att behandla kvinnlig osteoporos. Som regel är det ganska lång tid att ta dem - 2-5 år för frakturer, och effekten kan vara i tio år och utan att förlora benvävnadspreparatet.

Strukturella skillnader påverkar läkemedlets förmåga att blockera utarmningen av benvävnad. Bisfosfonater, som innehåller kväve, inhiberar effektiviteten av osteoklaster mer effektivt och bättre reducerar benresorptionen än läkemedel, i strukturen som det inte finns något kväve för.

Video: "Mottagande av bisfosfonater för osteoporos"

vittnesbörd

Indikationer för användning av bisfosfonater är som följer:

• osteoporos;
• förekomsten av benmetastaser;
• svullnad;
• osteogenes;
• hyperkalcemi;
• deformera osteodystrofi;
• myelom;
• giperparatireorez;
• nedsatt benbildning.

Användning av bisfosfonater för osteoporos

Bisfosfonater är extremt vanliga för osteoporos. Men det borde komma ihåg att du inte kan använda dem själv utan att utse en specialist, under alla omständigheter. Både läkaren måste ordinera och kontrollera användningen av dem.

Bisfosfonater ska endast ordineras av en läkare.

Dessa läkemedel absorberas av mag-tarmkanalen dåligt. Därför rekommenderas att du tar dem i tom mage eller minst en timme före måltid. Du måste också komma ihåg att de kan ha en negativ effekt på magen. Därför måste du hjälpa kroppen att assimilera dem så snabbt som möjligt. När du har fått p-piller inuti, ta inte en vågrät position.

• På grund av dålig absorption tas läkemedlet noga med kalcium. Kalsiumhaltiga läkemedel tas bäst 2-3 timmar efter att ha använts bisfosfonater.
• Den första intravenösa administreringen kan åtföljas av negativa fenomen: illamående, yrsel, feber, muskelsmärta. I framtiden kommer reaktionen att vara mindre stark eller kommer helt att vara frånvarande.
• Sådana fenomen är tillfälliga och symptomen behöver inte behandlas.

För att förbättra läkemedlets effektivitet kombineras de med kalciumtillskott, liksom D-vitamin. Det är nödvändigt att överväga alla tillgängliga kontraindikationer.

Video: "Moderna droger för osteoporos"

Biverkningar och kontraindikationer

Varje läkemedel har sina egna egenskaper, men det finns vanliga egenskaper. Bisfosfonater har en negativ effekt på matsmältningsorganets slemhinnor.

Deras mottagning kan orsaka sådana biverkningar:

• illamående och kräkningar
• buksmärtor;
• uppblåsthet, flatulens, halsbränna;
• Utseendet av erosioner på slemhinnan i matsmältningssystemet eller inflammation i organen;
• möjlig utveckling av gastrit eller peptisk sår sjukdom;
• mageblödning
• smalning av matstrupen;
• tarmsjukdomar.

Också på någon av drogerna kan utvecklas en allergisk reaktion. Ofta manifesteras det av hudutslag. Det kan vara huvudvärk, yrsel, smärta i muskler och leder. Det händer också att sår eller till och med osteonekros hos käftbenet utvecklas på munslimhinnan. Biverkningarna är möjliga och nedsatt njurfunktion, och ibland hjärtaktivitet.

Alla preparat av bisfosfonater är kontraindicerade för gravida och ammande kvinnor, såväl som i närvaro av individuell intolerans. På grund av att de utsöndras genom njurarna är de också förbjudna för brott mot urinvägarna. I vilket fall som helst är drogerna allvarliga, och endast en läkare ska ordinera dem.

Droglista

Ansökningsrecensioner

Patienter och läkare talar positivt om bisfosfonaternas effektivitet. Om du läser patientrecensionerna om användningen av bisfosfonater för osteoporos kan du se att de är mest positiva - dessa verktyg hjälper till att få snabb hjälp till osteoporos.

Läkemedlen är verkligen effektiva, men om du studerar yttrandena från dem redan läkare kan du förstå att detta inte är en universal panacea, och det är viktigt att använda dem noggrant.

Det är också nödvändigt att överväga alla tillgängliga kontraindikationer.

Medicin hjälper dock, och ger möjlighet att förebygga mycket allvarliga sjukdomar.

slutsats

Bisfosfonater är en integrerad del av den medicinska behandlingen av osteoporos. Om du tillämpar dem korrekt får du bara fördelen.

Sammanfattningsvis belyser vi följande huvudpunkter:

• Bisfosfonater hjälper effektivt till att minska progressionen av benförlust hos sjukdomar som osteoporos och liknande.
• De är uppdelade i enkla som inte innehåller kväve och aminobisfosfonater, som innehåller den i formeln och har en mer omfattande effekt.
• Läkemedel kan endast användas med läkares recept. Man måste komma ihåg att de har ett antal kontraindikationer och biverkningar.