metotrexat

Metotrexat är ett anticancerläkemedel som tillhör gruppen antimetaboliter som är antagonister av folsyra.

Läkemedlet saktar ner DNA-reparation och dess syntes, hämmar cell mitos. De känsligaste vävnaderna som har förmåga att proliferera är mest känsliga för effekterna av metotrexat: tumörvävnad, embryonala celler, benmärg, mukosalepitel.

I denna artikel kommer vi att överväga varför läkare ordinerar metotrexat, inklusive bruksanvisningar, analoger och priser för detta läkemedel i apotek. Verkliga recensioner av personer som redan har använt metotrexat finns i kommentarerna.

Sammansättning och frisättningsform

Metotrexat är tillgängligt i form av tabletter för oral användning. Läkemedlet säljs i plastburkar (50 tabeller). I blåsor (10 eller 50 tabeller) eller i glasburkar (50 tab.), Som placeras i kartongförpackningar med 1, 2, 3 eller 5 stycken.

  • Tabletter innehåller metotrexat i en mängd av 2,5 mg; 5 och 10 mg; i form av ytterligare ämnen - cellulosa, majsstärkelse, kiseldioxid, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.
  • Lösningen innehåller metotrexat i en mängd av 10 mg per 1 ml, i koncentrat för injektion 100 mg per 1 ml; Ytterligare komponenter: natriumhydroxid, vatten för injektion, natriumklorid.

Klinisk-farmakologisk grupp: ett läkemedel mot cancer.

Indikationer för användning

Metotrexat är vanligtvis ordinerat för behandling av sådana sjukdomar:

  1. Trofoblastisk sjukdom.
  2. Akut lymfocytisk leukemi.
  3. Svamp mykos i svåra steg.
  4. Germcell tumörer hos äggstockarna och testiklarna.
  5. Mild cell och osteogen sarkom, Ewing sarkom.
  6. Medulloblastom, retinoblastom, lymfogranulomatos.
  7. Reumatoid artrit (vid misslyckande med andra behandlingsmetoder).
  8. Svåra former av psoriasis (med misslyckad adekvat behandling).
  9. Kräftan i huden, vulkanen och livmoderhalsen, bröstet, penisens cancer, matstrupe, lung, squamous cellhals och huvudcancer, njurecancer, ureter och njurbäcken, levercancer.

Farmakologisk aktivitet

Ett antitumör, cytostatiskt medel av gruppen antimetaboliter, undertrycker dihydrofolatreduktas, vilket är involverat i reduktionen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra (bärare av kolfragment som är nödvändiga för syntesen av purinukleotider och deras derivat).

Hämmar syntes, DNA reparation och cell mitos. Snabba spridande vävnader är särskilt känsliga för åtgärden: celler av maligna tumörer, benmärg, embryonala celler, epitelceller i tarmslimhinnan, urinblåsa, munhålan. Tillsammans med antitumör har immunosuppressiv effekt.

Instruktioner för användning

Metotrexat tabletter administreras oralt. Doser och behandlingsvillkor för varje patient fastställs individuellt beroende på sjukdomsstadiet och indikationerna, antitumörbehandlingstiden, tillståndet för det hematopoietiska systemet.

  • Reumatoid artrit. Den initiala dosen är vanligen 7,5 mg en gång i veckan, som tas omedelbart eller delas in i tre doser med 12 timmars mellanrum. För att uppnå optimal effekt kan veckodosen öka, men den får inte överstiga 20 mg. När den optimala kliniska effekten uppnås ska dosen sänkas tills den lägsta effektiva dosen uppnås. Den optimala behandlingstiden är inte känd. Vid juvenil kronisk artrit är doser på 10-30 mg / m2 / vecka (0,3-1 mg / kg) effektiva för barn.
  • Akut lymfoblastisk leukemi (som en del av komplex terapi). Ta 3,3 mg / m2 i kombination med prednison tills remission uppnås, sedan 15 mg / m2 en gång i veckan eller 2,5 mg / kg var 14: e dag.
  • För trofoblastiska tumörer rekommenderas läkemedlet att tas dagligen vid 15-30 mg i 5 dagar med ett intervall på mer än en vecka (beroende på symptomen på toxicitet). Terapeutiska kurser måste upprepas 3 till 5 gånger.
  • Psoriasis. Metotrexatbehandling utförs i doser av 10 till 25 mg per vecka. Dosen ökar vanligen gradvis, när den optimala kliniska effekten uppnås, börjar dosreduktionen tills den lägsta effektiva dosen uppnås.

Läkemedlets cytotoxicitet kräver noggrann hantering. Utnämning av läkemedlet kan endast göras av en erfaren specialist Med tanke på egenskaper och egenskaper hos Methotrexate, måste läkaren informera patienten om läkemedlets förmåga att orsaka allvarliga och ibland dödliga biverkningar och behovet av att hålla sig till en strikt regim av behandling för att minimera dem.

Hittade svurit fiende MUSHROOM spik! Nails kommer att rengöras om 3 dagar! Ta det.

Metotrexat (metotrexat)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet Methotrexat

Kemiskt namn

N- [4 - [[(2,4-Diamino-6-pteridinyl) metyl] metylamino] bensoyl] -L-glutaminsyra (och i form av dinatriumsalt)

Brutto formel

Farmakologisk grupp av substans Metotrexat

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Metotrexat

En antimetabolitgrupp av strukturella analoger av folsyra. Gult eller orange gult kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten och alkohol, hygroskopisk och instabil för ljusets verkan. Finns i form av en lyofiliserad porös massa från gul till gulbrun, löslig i vatten. Molekylvikt 454,45.

farmakologi

Hämmar dihydrofolatreduktas (DHF), som omvandlar dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra, som är en donator av en-kolgrupper i syntesen av purin-nukleotider och tymidylat som är nödvändig för DNA-syntes. Dessutom genomgår metotrexat i en cell polyglutaminering för att bilda metaboliter som har en inhiberande effekt inte bara på DHF utan också på andra folatberoende enzymer, inklusive tymidylatsyntetas, 5-aminoimidazol-4-karboxamidorid-nukleotid (AICAR) -transamylas.

Undertrycker syntesen och reparationen av DNA, cell mitos, påverkar i mindre mån syntesen av RNA och protein. Den har S-fas-specificitet, är aktiv mot vävnader med hög proliferativ aktivitet hos celler, hämmar tillväxten av maligna tumörer. De mest känsliga delas aktivt celler av tumörer, liksom benmärgen, embryot, munnhinnorna i munhålan, tarmarna, blåsan.

Det har en cytotoxisk effekt, har teratogena egenskaper.

I studier om cancerframkallande har man funnit att metotrexat orsakar kromosomal skada i somatiska celler hos djur och mänskliga benmärgsceller, men detta gjorde det inte möjligt att dra slutliga slutsatser om läkemedlets cancerframkallande egenskaper.

Effekten av metotrexat vid behandling av bronkial astma (steroidberoende), Crohns sjukdom, kronisk ulcerös kolit, mycosis fungoides (sent stadium), Reiters syndrom, retikulär erytrodermi (Sezarys syndrom), psoriatisk artrit, juvenil reumatoid artrit, för förhindrande reaktioner "graft versus höst".

Efter intag i en dos av 30 mg / m och under absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen (biotillgänglighet om cirka 60%). Hos barn med leukemi varierar absorptionshastigheten från 23 till 95%. Absorptionen reduceras signifikant vid överskridande av dosen 80 mg / m 2 (möjligen beroende på mättnadseffekten). Cmax uppnåddes inom 1-2 timmar med oral administrering och efter 30-60 minuter med i / m administrering. Matintag sänker tiden som krävs för att nå Cmax, i ca 30 minuter, men nivån av absorption och biotillgänglighet förändras inte.

Efter på / i introduktionen av snabbt fördelad i volymen som motsvarar den totala volymen kroppsvätskor. Den ursprungliga fördelningsvolymen är 0,18 l / kg (18% kroppsvikt), jämviktsvolymen av fördelningen är 0,4-0,8 l / kg (40-80% kroppsvikt).

50-60% metotrexat som cirkulerar i kärlbädden är associerad med proteiner (främst albumin).

Genom BBB när det administreras oralt eller parenteralt endast i begränsad utsträckning (dosberoende); efter intratekal administrering i betydande mängder går in i den systemiska cirkulationen. Det utsöndras i bröstmjölk, passerar genom placentan (har en teratogen effekt på fostret).

Metaboliserad i leverceller och andra celler för att bilda polyglutamater (hämmare av DHF och tymidylatsyntetas), som kan omvandlas till metotrexat genom hydrolaser. Delvis metaboliserad av intestinal mikroflora (efter intag). En mindre mängd polyglutaminderivat hålls kvar i vävnaderna under lång tid. Retentionstiden och verkningsperioden för dessa aktiva metaboliter beror på celltyp, vävnad och typ av tumör. Något metaboliseras (vid användning av vanliga doser) till 7-hydroxymetotrexat (löslighet i vatten är 3-5 gånger lägre än för metotrexat). Uppsamling av denna metabolit uppträder vid höga doser metotrexat, som är föreskriven för behandling av osteosarkom.

Slutlig t1/2 dosberoende och är 3-10 timmar med introduktion av låga och 8-15 timmar - höga doser metotrexat. 80-90% v / v av den administrerade dosen utsöndras av njurarna oförändrade genom glomerulär filtrering och aktiv tubulär utsöndring inom 24 timmar och mindre än 10% från gallan. Upplösningen av metotrexat varierar kraftigt, minskar med höga doser.

Avlägsnande av läkemedlet hos patienter med svåra ascites eller effusion i pleurvätskan är långsam.

Användning av ämnet Metotrexat

Uterinkorionisk karcinom, akut lymfocytisk leukemi, CNS-tumörer (leukemoidinfiltrering av meninges), bröstcancer, huvud- och nackcancer, lungcancer, urinblåsa, mage; Hodgkins sjukdom, icke-Hodgkins lymfom, retinoblastom, osteosarkom, Ewing sarkom, mjukvävnadsarkom; eldfast psoriasis (endast med den fastställda diagnosen vid resistens mot andra typer av terapi), reumatoid artrit.

Kontra

Överkänslighet, immunbrist, anemi (inklusive hypo- och aplastisk), leukopeni, trombocytopeni, leukemi med hemoragisk syndrom, lever- eller njursvikt.

Begränsningar av användningen av

Infektionssjukdomar, orala sår och mag-tarmkanalen, nyligen operation, gikt eller njursten i historien (risk för hyperurikemi), äldre och barndom.

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerat vid graviditet (kan orsaka fosterdöd eller orsaka medfödda missbildningar).

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - X.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av metotrexat

Från nervsystemet och sinnesorgan: encefalopati (speciellt när de administreras multipla doser av intratekal samt i patienter efter hjärn bestrålning), yrsel, huvudvärk, dimsyn, dåsighet, afasi, ryggsmärta, stelhet i musklerna i nacken, kramper, förlamning, hemiparesis; i vissa fall - trötthet, svaghet, förvirring, ataxi, tremor, irritabilitet, koma; konjunktivit, kraftig riva, grå starr, fotofobi, kortikal blindhet (vid höga doser).

Eftersom cirkulationssystemet (blod, hemostas): anemi, leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, lymfopeni (speciellt T-lymfocyter), hypogammaglobulinemi, hemorragi, septikemi på grund av leukopeni; sällan - perikardit, perikardiell utgjutning, hypotension, tromboemboliska förändringar (arteriell trombos, cerebral trombos, djup ventrombos, renal ventrombos, tromboflebit, lungemboli).

På andningsorganets sida: sällan - interstitiell pneumonit, lungfibros, förvärring av lunginfektioner.

Från mag-tarmkanalen: gingivit, faryngit, ulcerös stomatit, anorexi, illamående, kräkningar, diarré, svårigheter att svälja, melena, sår i mag-tarmslemhinnan, gastrointestinal blödning, enterit, leverskada, fibros och levercirros (sannolikheten ökar hos patienter får kontinuerlig eller långvarig behandling).

Med urogenitalsystemet: cystit, nefropati, azotemi, hematuri eller allvarlig hyperurikemi nefropati, dysmenorré, instabil oligospermi, försämrad oogenes och spermatogenes process, fosterskador.

För huden: hudrodnad, klåda, håravfall (sällan), ljuskänslighet, ekkymos, acne-liknande utslag, skrubbsår, peeling, eller de-pigmentering av huden, blåsor, follikulit, telangiektasi, toxisk epidermal nekrolys, Stevens - Johnson.

Allergiska reaktioner: feber, frossa, utslag, urtikaria, anafylaksi.

Annat: immunosuppression, sällan - opportunistisk infektion (bakteriell, viral, svamp, protozoal), osteoporos, vaskulit.

interaktion

Förstärkt och förlängd verkan av metotrexat, vilket leder till berusning, främjar den samtidiga användningen av NSAID, barbiturater, sulfonamider, kortikosteroider, tetracyklin, trimetoprim, kloramfenikol, och paraaminogippurovoy para-aminobensoesyra, probenecid. Folsyra och dess derivat minskar effektiviteten. Det ökar effekten av indirekta antikoagulantia (kumarin eller indandedionderivat) och ökar risken för blödning. Penicillindroger reducerar renalt clearance av metotrexat. Med samtidig användning av metotrexat och asparaginas är det möjligt att blockera verkan av metotrexat. Neomycin (för oral administrering) kan minska absorptionen av metotrexat (för oral administrering). Läkemedel i samband med sjukliga förändringar i blodet, stärka leukopeni och / eller trombocytopeni, om dessa läkemedel har på samma sätt som metotrexat verkan på benmärgsfunktion. Andra läkemedel som hämmar benmärgsfunktionen eller strålterapi förstärker effekten och hämmar benmärgsfunktionen ytterligare. Eventuell synergistisk cytotoxisk effekt med cytarabin vid samtidig användning. Med samtidig användning av metotrexat (intratekalt) med acyklovir (parenteral) är neurologiska störningar möjliga. I kombination med levande virala vacciner kan orsaka intensifiering av replikation av vaccinvirus, ökade biverkningar av vaccinet och minskningen av antikroppsproduktion som svar på både levande och inaktiverade vacciner.

överdos

Symtom: Det finns inga specifika symptom.

Behandling: Omedelbar administrering av kalciumfolinat för att neutralisera den myelotoxiska effekten av metotrexat (oralt, intramuskulärt eller intravenöst). Dosen av kalciumfolinata ska vara minst lika med dosen av metotrexat, den måste föras in inom den första timmen; efterföljande doser administreras vid behov. De ökar organismens hydratisering, alkaliserar urinen för att undvika utfällning av läkemedlet och dess metaboliter i urinvägarna.

Administreringsväg

Insidan, parenteralt (v / m, iv, intraarteriell, intratekal), beroende på bevisen.

Försiktighetsåtgärder ämnen Metotrexat

Applicera under noggrann medicinsk övervakning. För tidig upptäckt av toxiska symtom behöver övervaka tillståndet av perifert blod (leukocyter och trombocyter: först, en dag, därefter var 3-5 dagar i den första månaden, sedan en gång i 7-10 dagar i remission - 1 var 1-2 veckor), levertransaminasaktivitet, njurefunktion, periodiskt fluoroskopi hos bröstorganen. MTX stoppas om antalet lymfocyter i blodet är mindre än 1,5 x 10 9 / L, antalet neutrofiler - mindre än 0,2 x 10 9 / L, antal blodplättar mindre än 75 x 10 9 / l. Ökad nivå av kreatinin med 50% eller mer av det ursprungliga innehållet kräver upprepad mätning av kreatininclearance. Ökad nivå av bilirubin kräver intensiv avgiftningsterapi. Studien av benmärgshematopoiesis rekommenderas före behandling, 1 gång under behandlingsperioden och vid slutet av kursen. Metotrexat nivå i plasman bestäms omedelbart efter slutet av infusionen, och 24, 48 och 72 timmar (för att upptäcka tecken på toxicitet, vilket är dockad genom införande kalciumfolinat).

Under behandling i höga och höga doser är det nödvändigt att övervaka urin pH (reaktionen ska vara alkalisk på administreringsdagen och under de närmaste 2-3 dagarna). I detta syfte injiceras en blandning av 40 ml av en 4,2% lösning av natriumbikarbonat och 400-800 ml av en isotonisk lösning av natriumklorid dagen innan, på behandlingsdagen och inom de närmaste 2-3 dagarna in i / in (dropp). Behandling med metotrexat i höga och höga doser kombineras med ökad hydrering (upp till 2 liter vätska per dag).

Det bör ägna särskild uppmärksamhet åt fall reducera hematopoetisk benmärgs orsakad av strålbehandling, kemoterapi, eller långvarig användning av vissa läkemedel (sulfonamidderivat amidopirina, kloramfenikol, indometacin). I sådana fall försvårar det allmänna tillståndet vanligtvis, vilket utgör den största risken för unga och gamla ålderspatienter.

Med utveckling av diarré och ulcerös stomatit måste behandling med metotrexat avbrytas, annars kan det leda till utveckling av hemorragisk enterit. Om det finns tecken på lung toxicitet (särskilt torrhosta utan sputum) rekommenderas behandling med metotrexat att avbrytas på grund av risken för eventuellt irreversibla toxiska effekter på lungorna. Var försiktig med patienter med nedsatt lever- och / eller njurefunktion (minska dosen).

Användningen av alkohol och droger med hepatotoxicitet bör undvikas, eftersom deras användning vid behandling av metotrexat ökar risken för leverskador; länge stanna i solen. Vid kombinerad behandling ska varje läkemedel tas vid den schemalagda tiden; Med den missade dosen tas drogen inte, dosen fördubblas inte.

Under behandlingstiden rekommenderas inte vaccination med virusvacciner, kontakt med personer som har fått vaccin mot poliomyelit och patienter med bakterieinfektioner bör undvikas. Levande virala vacciner ska inte användas till patienter med leukemi i eftergiftstiden i minst 3 månader efter den sista behandlingen av kemoterapi. Immunisering med oralt poliovaccin för personer som är i nära kontakt med en sådan patient, särskilt familjemedlemmar, bör skjutas upp.

Tecken på depression av benmärgsfunktion, ovanlig blödning eller blödning, svart tjärliknande avföring, blod i urin eller avföring eller peka röda fläckar på huden kräver omedelbar läkarhjälp.

Var försiktig så att du undviker oavsiktliga skärningar med skarpa föremål (rakhyvlar, saxar), undvik kontakt med kontakt eller andra situationer där blödning eller skada kan uppstå.

Närvaron av ascites, pleural exudates, effusion i området med operativa sår bidrar till ackumuleringen av metotrexat i vävnaderna och ökar dess verkan, vilket kan leda till förgiftning av kroppen.

Dentala ingrepp bör om möjligt slutföras innan behandlingsstart eller skjuts upp tills blodbilden normaliseras (möjligen öka risken för mikrobiella infektioner, sakta ner läkningsprocessen, blödande tandkött). Var försiktig vid användning av tandborstar, tandtråd eller tandpetare under behandling.

Patienter som utvecklar som resultat av metotrexat trombocytopeni rekommenderas vidta särskilda försiktighetsåtgärder (venpunktion frekvensgräns, fel i de / m injektioner håller urinanalys, och avförings ockult blod hemligheter, förebyggande av förstoppning, avvisande av användningen av acetylsalicylsyra, etc. ), med leukopeni - noggrant övervaka utvecklingen av infektioner. Hos patienter med neutropeni med ökande temperatur bör användningen av antibiotika startas empiriskt.

Särskilda instruktioner

Metotrexat för injektion i form av ett lyofiliserat pulver på grund av närvaron av ett konserveringsmedel är inte lämpligt för intratekal administrering.

Behandling bör undvikas under behandling med metotrexat och efter det (för män - 3 månader efter behandling, för kvinnor - minst en ägglossningscykel). Efter behandling med metotrexat rekommenderas användning av kalciumfolinat för att minska de toxiska effekterna av höga doser av läkemedlet.

Det är nödvändigt att följa de nödvändiga reglerna för användning och destruktion av läkemedlet.

metotrexat

50 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.

Ett antitumör, cytostatiskt medel av gruppen antimetaboliter, undertrycker dihydrofolatreduktas, vilket är involverat i reduktionen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra (bärare av kolfragment som är nödvändiga för syntesen av purinukleotider och deras derivat).

Hämmar syntes, DNA reparation och cell mitos. Snabba spridande vävnader är särskilt känsliga för åtgärden: celler av maligna tumörer, benmärg, embryonala celler, epitelceller i tarmslimhinnan, urinblåsa, munhålan. Tillsammans med antitumör har immunosuppressiv effekt.

Oral absorption beror på dosen: När 30 mg / m absorberas är den genomsnittliga biotillgängligheten 60%. Absorptionen reduceras vid dosering över 80 mg / m 2.

Hos barn med leukemi ligger absorptionen från 23% till 95%. Tid för att nå Cmax - från 40 min till 4 h. Mat saktar ner absorptionen och minskar Cmax. Kommunikation med plasmaproteiner är cirka 50%, främst med albumin.

Efter fördelning i vävnader finns höga koncentrationer av metotrexat i form av polyglutamater i lever, njurar och speciellt i mjälten, där metotrexat kan hållas i flera veckor eller tom månader.

När de tas i terapeutiska doser tränger de inte ihop blod-hjärnbarriären. Tränger in i bröstmjölk.

Efter oral administrering metaboliseras den delvis i tarmfloran, huvuddelen - i levern (oavsett administreringsväg) med bildandet av en farmakologiskt aktiv polyglutaminform, vilken också hämmar dihydrofolatreduktas och tymidinsyntes. T1/2 hos patienter som fick mindre än 30 mg / m 2 läkemedlet i en inledande fas av 2-4 timmar och i slutfasen (som är kontinuerlig) - 3-10 timmar med användning av små och 8-15 h - vid användning av större doser av läkemedlet. Vid kroniskt njursvikt kan båda faser av läkemedelsuttag förlängas betydligt.

Utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring, upp till 10% utsöndras i gallan (med efterföljande reabsorption i tarmen). Avlägsnande av läkemedlet hos patienter med nedsatt njurfunktion, svåra ascites eller transudat sänks avsevärt. När det återinföres ackumuleras i vävnader i form av polyglutamater.

- akut lymfoblastisk leukemi och icke-Hodgkin-lymfom;

- svamp mykos i avancerade skeden

- svåra former av psoriasis

- reumatoid artrit (med misslyckande med andra terapier).

Användningen av metotrexat är kontraindicerat vid graviditet och amning, med markerade förändringar av njurfunktionen och lever, hematologiska störningar (såsom benmärgshypoplasi, leukopeni, trombocytopeni, anemi), med den akuta fasen av infektionssjukdomar, immunbristsyndrom, överkänslighet mot metotrexat eller andra delar av p-piller, barn upp till 3 år.

Med omsorg. Med ascites, pleural effusion, magsår och duodenalsår, ulcerös kolit, uttorkning, gikt eller nephrolithiasis i historien, tidigare genomförd strålbehandling eller kemoterapi, infektionssjukdomar av viral, svamp eller bakteriell natur.

Metotrexat-tabletter används inuti. Doser och behandlingsvillkor fastställs individuellt beroende på kemoterapi.

- 15-30 mg oralt dagligen i 5 dagar med ett intervall av en eller flera veckor (beroende på tecken på toxicitet). Behandlingsförloppet upprepas vanligen 3 till 5 gånger.

- 50 mg 1 gång om 5 dagar med ett intervall på minst 1 månad Behandlingsförloppet kräver 300-400 mg.

Akut lymfoblastisk leukemi (som en del av komplex terapi):

- 3,3 mg / m 2 i kombination med prednison tills remission uppnås, sedan 15 mg / m 2 gånger per vecka eller 2,5 mg / kg var 14: e dag.

Non-Hodgkin lymfom (som del av komplex terapi):

- 15-20 mg / m 2 för 1 dos 2 gånger i veckan

- 7,5 mg / m 2 dagligen i 5 dagar.

Den initiala dosen är vanligen 7,5 mg en gång i veckan, som tas omedelbart eller delas in i tre doser med 12 timmars mellanrum. För att uppnå optimal effekt kan veckodosen öka, men den får inte överstiga 20 mg. När den optimala kliniska effekten uppnås ska dosen sänkas tills den lägsta effektiva dosen uppnås. Den optimala behandlingstiden är inte känd. Vid juvenil kronisk artrit är doser på 10-30 mg / m 2 / vecka (0,3-1 mg / kg) effektiva för barn.

Metotrexatbehandling utförs i doser av 10 till 25 mg per vecka. Dosen ökar vanligen gradvis, när den optimala kliniska effekten uppnås, börjar dosreduktionen tills den lägsta effektiva dosen uppnås.

- 25 mg 2 gånger i veckan. Dosreduktion eller avbrytande av läkemedlet bestäms av patientens respons och hematologiska parametrar.

Från det hematopoietiska systemet: anemi (inklusive aplastisk), trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, agranulocytos, eosinofili, pancytopeni, lymfoproliferativa sjukdomar, hypogammaglobulinemi, lymfadenopati.

Från matsmältningssystemet: anorexi, illamående, kräkningar, stomatit, gingivit, faryngit, enterit, erosiv och ulcerösa lesioner och blödning från mag-tarmkanalen (inklusive melena, hematemesis), hepatotoxicitet (akut hepatit, fibros och cirrhos, leversvikt, hypoalbuminemi, ökad aktivitet av "lever" transaminaser), pankreatit.

Ur nervsystemet: huvudvärk, yrsel, sömnighet, dysartri, aphasi, hemiparesis, pares, konvulsioner; vid användning i höga doser, övergående kognitiv försämring, känslomässig labilitet; ovanlig kraniell känslighet, encefalopati (inklusive leukoencefalopati).

På visionsorganets sida: konjunktivit, synnedgång (inklusive övergående blindhet).

Hjärtkärlsystemet: perikardit, perikardiell utgjutning, lägre blodtryck, trombos (inklusive arteriell trombos, cerebrala blodkärl, djup ventrombos, retinal ventrombos, tromboflebit, lungemboli).

Andningssystemet: sällan - lungfibros, andningssvikt, alveolit, interstitiell pneumonit (inklusive dödliga), kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), symptomen av potentiellt allvarliga interstitiell pneumoni - torr icke-produktiv hosta, andnöd, feber.

Från det urogenitala systemet: svår nefropati eller njurinsufficiens, azotemi, cystit, hematuri, proteinuri, försämrad spermato- och oogenes, övergående oligospermi, minskning av libido, impotens, dysmenorré, vaginala sekret, gynekomasti, infertilitet, missfall, fosterdöd, fetala defekter.

Med huden: erytematösa hudutslag, klåda, utslag, ljuskänslighet, försämrad pigmentering, alopeci, ekkymos, telangiektasi, akne, furunkulos, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys, sår och nekros i huden, exfoliativ dermatit. Vid behandling av psoriasis - en brännande känsla av huden, smärtsamma erosiva plack på huden.

På den del av muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, osteoporos, osteonekros, frakturer.

Neoplasmer: lymfom (inklusive reversibel).

Allmänna reaktioner: allergiska reaktioner upp till anafylaktisk chock, allergisk vaskulit, tumörlyssyndrom, nekros av mjuk vävnad, plötslig död, livshotande opportunistiska infektioner (inklusive PCP), cytomegalovirus (CMV) infektioner (inklusive CMV lunginflammation) sepsis (inklusive fatal), nokardios, histoplasmos, kryptokockos, infektioner orsakade av herpes herpes simplex zosteri (inklusive disseminerad herpes), diabetes mellitus, ökad svettning.

Det finns inga specifika symtom på överdosering av metotrexat, det diagnostiseras av koncentrationen av metotrexat i plasma.

Behandling: Introduktion specifik antidot - kalciumfolinat är möjligt omedelbart, företrädesvis inom den första timmen, i en dos lika med eller större än den dos av metotrexat; Efterföljande doser administreras efter behov, beroende på serumkoncentrationen av metotrexat. Att förhindra utfällning av metotrexat och / eller dess metaboliter i njurtubuli genom hydratisering av kroppen och alkalisering av urinen, vilket accelererar elimineringen av metotrexat. Att minimera risken för nefropati genom bildningen av läkemedels fällning eller dess metaboliter i urinen, är det nödvändigt att dessutom bestämma urin-pH före varje administrering och varje 6 h under hela tiden för tillämpning av kalciumfolinat som ett motgift som plasma metotrexat koncentrationen är under 0,05 mol / l, för att säkerställa ett pH över 7.

Ökar den antikoagulerande aktiviteten av kumarin eller indanedionderivat och / eller ökar risken för blödning genom att minska syntesen av prokoaguleringsfaktorn i levern och nedsatt trombocytbildning.

Ökning av koncentrationen av urinsyra i blodet, så behandling av patienter med samtidig hyperurikemi och gikt kan kräva dosjustering protivopodagricakih läkemedel (allopurinol, kolchicin, sulfinpyrazon); protivopodagricakih användning av urikosuriska läkemedel kan öka risken för njursjukdom associerad med ökad produktion av urinsyra vid behandling med metotrexat (används företrädesvis allopurinol). Samtidig ta en lax / eller minska den tubulära sekretionen, vilket i vissa fall kan orsaka utveckling av allvarlig toxisk effekt, ibland till och med dödliga.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) med höga doser metotrexat ökar koncentrationen och saktar eliminering av den senare, vilket kan leda till dödsfall från allvarlig hematologisk och gastrointestinal förgiftning. Det rekommenderas att sluta att ta fenylbutazon i 7-12 dagar, piroxicam i 10 dagar, diflunisal och indometacin i 24-48 timmar, ketoprofen och NSAID med kort T1/2 12-24 timmar före infusion av metotrexat i måttliga och höga doser och i minst 12 timmar (beroende på koncentrationen av metotrexat i blodet) efter fullbordandet. Försiktighet bör utövas vid kombination av NSAID med låga doser metotrexat (eventuellt minskat avlägsnande av metotrexat genom renal tubulerna). Läkemedel som blockerar tubulär utsöndring (till exempel probenecid) ökar toxiciteten hos metotrexat genom att minska utsöndringen av njurarna.

Antibiotika, dåligt absorberad i mag-tarmkanalen (tetracykliner, kloramfenikol), minskar absorptionen av metotrexat och stör dess metabolism på grund av undertryckandet av den normala intestinala mikrofloran.

Retinoider, azathioprin, sulfasalazin, etanol och andra hepatotoxiska läkemedel ökar risken för att utveckla hepatotoxicitet.

L-asparaginas reducerar svårighetsgraden av metotrexats antitumörseffekt genom att hämma cellreplikation.

Narkos med dinitrogenoxid kan leda till utveckling av oförutsägbar allvarlig myelosuppression och stomatit.

Användningen av cytarabin 48 timmar före eller inom 10 minuter efter starten av behandlingen med metotrexat kan orsaka utveckling av en synergistisk cytotoxisk effekt (korrigering av doseringsregimen rekommenderas baserat på kontroll av hematologiska parametrar).

Hematotoxiska läkemedel ökar risken för hemototoxicitet hos metotrexat.

Metotrexat minskar theofyllin clearance.

Neomycin för oral administrering kan minska absorptionen av metotrexat. Hos flera patienter med psoriasis eller svampmikros, behandlad med metotrexat i kombination med PUVA-terapi (metoxen och ultraviolett strålning) upptäcktes hudcancer.

Kombination med strålbehandling kan öka risken för benmärgsdepression. Metotrexat kan minska immunsvaret mot vaccination med levande och inaktiverade virusvacciner.

Folathaltiga läkemedel (inklusive multivitaminer) kan minska effekten av metotrexatbehandling.

Administreringen av amiodaron till patienter som får methotrexatbehandling mot psoriasis kan orsaka hud manifestation.

Metotrexat är ett cytotoxiskt läkemedel, så omhändertagande måste vidtas vid hantering. Läkemedlet ska ordineras av en läkare som har erfarenhet av metotrexat och är bekant med egenskaperna och egenskaperna hos åtgärden. På grund av eventuell utveckling av allvarliga och även dödliga biverkningar bör patienterna informeras fullständigt av läkaren om eventuella risker och rekommenderade säkerhetsåtgärder. Patienter som genomgår behandling med metotrexat bör kontrolleras noggrant så att tecken på möjliga toxiska effekter och biverkningar detekteras och utvärderas i rätt tid.

Innan behandlingen startas eller återupptas med metotrexat, ska ett fullständigt fullständigt blodantal utföras med blodplätttal, ett biokemiskt blodprov med värden för leverenzymer, bilirubin, serumalbumin, röntgenstråle, njurfunktionstester och vid behov försök för tuberkulos och hepatit.

För omedelbar upptäckt av symtom på förgiftning är det nödvändigt att övervaka tillståndet av perifert blod (antalet leukocyter och blodplättar: första varannan dag, därefter var 3-5 dag under den första månaden, därefter en gång var 7-10 dagar under remission - en gång var 1-2 veckor), levertransaminasaktivitet, njurefunktion (urea kväve, kreatininclearance och / eller serumkreatin), serumurinsyrakoncentration, periodiskt fluoreskopi av bröstorganen, undersökning av munslemhinnan och svalghinnan e sår före varje användning. Övervakning av status för benmärgshematopoiesis rekommenderas före behandling, 1 gång under behandlingsperioden och vid slutet av kursen.

Metotrexat kan potentiellt leda till utveckling av symptom på akut eller kronisk hepatotoxicitet (inklusive fibros och levercirros). Kronisk hepatotoxicitet utvecklas vanligtvis efter långvarig användning av metotrexat (vanligtvis i 2 eller flera år) eller en total kumulativ dos på minst 1,5 g uppnås och kan leda till ett ogynnsamt resultat. Den hepatotoxiska effekten kan också bero på den belastade samtidiga historien (alkoholism, fetma, diabetes mellitus) och ålderdom. På grund av de toxiska effekterna av läkemedlet på levern under behandlingen, bör man avstå från att förskriva andra hepatotoxiska läkemedel till patienter utom i fall av uppenbart behov. Patienter som tar andra hepatotoxiska läkemedel (som leflunomid) bör noggrant övervakas.

För objektiveringen av leverfunktionen, tillsammans med biokemiska parametrar, rekommenderas att utföra leverbiopsi före starten eller 2-4 månader efter behandlingens början. med en total kumulativ dos på 1,5 g och efter varje ytterligare 1-1,5 g. Med måttlig leverfibros eller någon grad av cirros, avbryts behandlingen med metotrexat; För mild fibros rekommenderas det vanligtvis att upprepa biopsi efter 6 månader. Under första behandlingen är mindre histologiska förändringar i levern möjliga (mindre portalinflammation och fettförändringar), vilket inte är en anledning att vägra eller stoppa behandlingen, men indikerar behovet av försiktighet vid användning av läkemedlet

Med utveckling av diarré och ulcerös stomatit måste behandling med metotrexat avbrytas på grund av den höga risken för hemorragisk enterit och perforering av tarmväggen, vilket kan leda till patientens död.

Utsätt inte oskyddad hud för långvarig sol exponering eller missbruk av UV-lampan (fotokänslighetsreaktion är möjlig). På grund av dess effekt på immunsystemet kan metotrexat förvärra responsen på vaccination och påverka resultaten av immunologiska test. Det är nödvändigt att vägra immunisering (om det inte är godkänt av läkaren) inom intervallet från 3 till 12 månader efter det att läkemedlet tagits. Andra familjemedlemmar till patienten som bor hos honom ska vägra att immunisera med oralt poliovaccin (undvik kontakt med personer som fått poliovaccin eller ha en skyddande mask som täcker näsan och munnen). Patienter i fertil ålder av båda könen och deras partner bör tillämpa tillförlitliga preventivmedel vid behandling med metotrexat och efter behandling i minst 3 månader - män och minst en ägglossningscykel - kvinnor.

Efter behandling med höga doser metotrexat rekommenderas kalciumfolinat för att minska dess toxicitet.

Eftersom metotrexat kan påverka centrala nervsystemet (trötthet, yr), ska patienter som tar drogen avstå från att köra eller potentiellt farliga maskiner.

Det har en teratogen effekt: kan orsaka fosterdöd, medfödda deformiteter. Om en kvinna blir gravid under behandling med metotrexat, är det nödvändigt att besluta om att graviditeten upphör på grund av risken för negativa effekter på fostret. Metotrexat utsöndras i bröstmjölk, under hela behandlingsperioden bör amning stoppas.

Användningen av metotrexat är kontraindicerad vid markerade förändringar i njurfunktionen.

Avlägsnande av läkemedlet hos patienter med nedsatt njurfunktion försämras avsevärt. När det återinföres ackumuleras i vävnader i form av polyglutamater.

Förvara beredningen på ett mörkt ställe vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet - 3 år. Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Metotrexat - bruksanvisningar, frisättningsformulär, indikationer, analoger och pris

Läkemedlet är ett av de bästa läkemedel mot cancer på läkemedelsmarknaden. Terapi med detta läkemedel bör ske under överinseende av en läkare och i strikt överensstämmelse med bruksanvisningen. Självförbrukning kan orsaka allvarliga konsekvenser.

Sammansättning och frisättningsform

Beroende på doktors rekommendationer används Methotrexat i form av en lösning eller tabletter. Instruktioner för användning resulterar i följande sammansättning av två former av läkemedlet:

metotrexat (10 mg / ml, 100 mg / ml)

vatten för injektion

metotrexat (2,5 mg, 5 mg, 10 mg)

Farmakologisk aktivitet

Enligt användningsanvisningarna tillhör Metotrexat till läkemedel av gruppen av antimetaboliter, cytostatika, är en antagonist av folsyra. Läkemedlet har en antitumör, immunosuppressiv effekt. Den aktiva substansen hjälper till att sakta ner syntesen och reparationen av DNA, cellulär mitos. Benmärgen, mukosal epitel, tumörvävnad och embryonala celler har hög känslighet för läkemedlet.

Användningen av läkemedlet bidrar till kränkningen av tillväxten av maligna tumörer, utan att skada friska kroppsdelar. Vid behandling av reumatoid artrit lindrar Metotrexat smärta, svullnad, styvhet i lederna och andra tecken på inflammatorisk process. Vid behandling av psoriasis påverkas keratinocytplåten. Den aktiva substansen utsöndras genom njurarna och gallan.

Indikationer för användning

Läkemedlet tillhör gruppen antitumörmedel. Enligt användningsanvisningarna har läkemedlet följande indikationer:

  • lymfoblastisk, myeloblastisk akut leukemi;
  • hudkreft, bröst-, lung-, urinblåsan, njure, kön och manliga könsorgan, matstrupe;
  • medulloblastom, plavocellkarcinom, retinoblastom;
  • neuroleukemia;
  • osteogen och mjukvävnadsarkom, lymfosarcoma;
  • psoriasis, svamp mycosis svårt stadium;
  • trofoblasttumörer;
  • reumatoid, psoriasisartrit
  • ankyloserande spondylit;
  • dermatomyosit;
  • systemisk lupus erythematosus.

Hur man tar Methotrexat

Instruktioner för användning av läkemedlet indikerar att val av behandlingsschema och doseringsschema bör göras av en specialist. Läkaren föreskriver den önskade dosen av läkemedlet och användningsfrekvensen, baserat på diagnosen och data från den medicinska litteraturen.

tabletter

Metotrexat för reumatoid artrit är ordinerat oralt. Enligt bruksanvisningen bör piller tas före måltid utan tuggning. Det rekommenderas att du dricker medicinen med vatten. Den initiala dosen är 7,5 mg 1 gång / vecka. Det är tillåtet att konsumera på en gång eller delas upp i 3 doser och observera intervallet om 12 timmar. Under behandlingen kan läkaren öka veckodosen. Maximalt tillåtet antal är 20 mg.

Metotrexat-tabletter för trofoblastiska tumörer ska konsumeras i 15-30 mg i 5 dagar. Ta sedan en paus på 1-2 veckor. Kursen upprepas 3-5 gånger. Läkaren kan ordinera mottagningen av blodplättarna 1 gång / 5 dagar, 50 mg. Ett intervall på 1 månad krävs. Under behandlingen kommer patienten att behöva 300-400 mg av läkemedlet. Vid behandling av psoriasis föreskrivs 10-25 mg / vecka. Ökad dos sker gradvis för att uppnå den önskade kliniska effekten.

För behandling av svamp mykos rekommenderas att du använder 25 mg två gånger i veckan. Basen för dosminskning eller avbrytande av läkemedlet kan vara hematologiska parametrar och patientens svar. Som en del av kombinationsbehandling föreskrivs bruksanvisning för användning av metotrexat för akut lymfoblastisk leukemi, icke-Hodgkins lymfom. Kursen och doseringen bestäms av den behandlande läkaren.

ampull

Metotrexatlösningen administreras intramuskulärt, intravenöst, intratekalt, intraarteriellt. Injektioner utförs i följande sjukdomar:

  • Trofoblastiska tumörer - 30 mg dagligen, intramuskulärt. Behandlingsförloppet är 5 dagar. Behövs en vecka paus. Terapi utförs innan en dos på 400 mg uppnås.
  • Leukemi, lymfom - administreras intravenöst vid 200-500 mg / m2 en gång i månaden.
  • Neuroleukemi - intratekal, 12 mg / m2 1-2 gånger / vecka.
  • Psoriasis - administreras intramuskulärt eller intravenöst i en stråle av 25 mg / vecka.
  • Svamp mykos - intramuskulärt, 50 mg / 7 dagar en gång eller uppdelad i 2 procedurer.

Särskilda instruktioner

Metotrexat kan ges endast av en onkolog som har erfarenhet av kemoterapi. Läkaren ska varna patienten om sannolikheten för svår utveckling, vilket leder till dålig hälsa eller död, biverkningar som uppenbarar giftiga skador. Om en patient har ackumulering av vätska inuti pleurala eller bukhålan måste den avlägsnas innan behandling med läkemedlet påbörjas.

När symptom på stomatit uppträder, vilket är tecken på toxiska gastrointestinala skador, är det nödvändigt att sluta ta Methotrexat ett tag för att förhindra perforering och sår i tarmen. Före behandlingen krävs en klinisk, biokemisk analys av patientens blod, röntgen i bröstet och en studie om njurfunktion. Under behandlingen är det nödvändigt att utföra följande diagnostiska åtgärder varje månad:

  • undersökning av munhålan
  • Studie av leverns funktionalitet
  • detaljerad blodräkning;
  • Undersökning av andningsorganen;
  • urinanalys
  • studier av njurarnas status och funktion.

7 dagar före den planerade operationen ska metotrexat avbrytas, det rekommenderas att återuppta behandlingen 2 veckor efter operationen. Vid förskrivning ska läkemedlet anses att det ökar risken för bildning av lymfom av en malign natur. Innan behandlingen startas är det nödvändigt att utesluta patientens graviditet. Patienter i reproduktiv ålder rekommenderas att använda preventivmedel under behandlingen, eftersom läkemedlet har en negativ effekt på reproduktionssystemet.

Med introduktionen av läkemedlet intratekalt kan komplikationer uppstå som hotar patientens liv. Vid första tecknet på biverkningar bör läkemedlet stoppas omedelbart. Det är förbjudet att blanda metotrexat i samma flaska med andra ämnen. Vid kontakt med slemhinnorna eller huden ska den omedelbart tvättas med vatten. Under läkemedelsbehandling måste patienter vara försiktiga när de utför åtgärder som kräver snabba reaktioner, ökad uppmärksamhet.

Under graviditeten

Metotrexat är förbjudet att ta under graviditet och amning. Läkemedlet har en embryotoxisk effekt, kan orsaka abnormiteter hos de inre organen i fostret. Läkemedlet i höga koncentrationer som är farligt för barnets hälsa, tränger in i bröstmjölk. Om en kvinna behöver terapi med metotrexat, bör amning stoppas så att det inte skadar barnets hälsa.

Läkemedelsinteraktion

Vissa läkemedel i kombination med metotrexat har en negativ effekt på patientens kropp. Följande effekter kan inträffa vid interaktion med andra läkemedel:

  • Den toxiska effekten av läkemedlet på levern förbättras när patienten har alkoholberoende, medan han tar hepatoxiska läkemedel, Leflunamid.
  • Metotrexatabsorptionen minskar med kombinerad användning av orala former av tetracyklin, kloramfenikol.
  • Glykopeptider, Ciprofloxacin penicilliner, Fenylbutazon, ögondiuretika ökar koncentrationen av den aktiva substansen i blodet, vilket minskar clearance av läkemedlet i njurarna.
  • Toxiciteten hos metotrexat ökar i kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, salicylater.
  • Hematologiska störningar förvärras av interaktionen av läkemedlet med sulfonamider, kloramfenikol, pyrimethamin.
  • Trimetoprim, sulfametoxazol, som bidrar till folatbrist, indirekta antikoagulanter, lipidsänkande läkemedel kan öka metotrexats toxiska effekt.
  • Uttagandet av det aktiva ämnet reduceras i kombination med cytostatika.
  • Risken för vävnadsnekros ökar med en kombination av medicinering och strålbehandling.
  • Läkemedlet minskar immunsvaret mot vaccinationer, med införandet av levande vacciner är antigena reaktioner av en svår kurs möjliga.
  • Risken för neurologiska komplikationer ökar vid samtidig användning av metotrexat intratekalt och acyklovir.

Biverkningar av metotrexat

Drogterapi kan provocera patologiska reaktioner från olika kroppssystem. Instruktionerna för användning är följande biverkningar:

  • trombocytopeni, pankytopeni, anemi, leukopeni, hög grad av benmärgsdysfunktion;
  • sömnighet, frekventa humörsvängningar, trötthet, depression, huvudvärk, sömnlöshet, förvirring, leukoencefalopati, epileptiska anfall, förlamning, larmparestesi, symtom på meningism, metallisk smak i munnen;
  • konjunktivit, ögonirritation
  • utveckling av pneumonit, alveolitis, pleural effusion, lungfibros, bronkial astma, faryngit, lungödem, förtjockning av pleuralplåtarna;
  • Utseendet av inflammation och sår i munhålan, illamående, dyspepsi, stomatit, diarré, cirros och leverfibros, anorexi, kräkningar, ökade transaminaser, steatos;
  • pruritus, ljuskänslighet, bältros, alopeci, vaskulit, herpetiformutbrott, epidermal nekros, ökad nagelpigmentering, hydradenit, akut paronychi, furunkulos;
  • Utseendet av sår, inflammation i blåsan, nedsatt njurfunktion, elektrolytbalans, störningar vid urinering, anuri, oliguri;
  • osteoporos, smärta i leder och muskler;
  • blödning, effusion till perikardiet, hjärt-tamponad;
  • minskning av kroppens immunförsvar, anafylaktiska reaktioner, en ökning av antalet reumatoida noduler, sepsis;
  • inflammation, sår i slemmen, menstruationsstörningar, atypisk vaginal urladdning, minskning av sexuell lust, impotens;
  • feber, frossa, generell sjukdom, minskad sårläkning;
  • med införandet av intramuskulärt, bildandet av polyper, cyster, lymfom, abscesser, destruktion av vävnad vid injektionsstället;
  • metaboliska störningar, diabetes;
  • med intratekal administrering: akut araknoidit, plagia, pares, dysfunktion av cerebellum, leukoencefalapati, dödsfall.

överdos

Om du överstiger det angivna enligt instruktionerna eller dosen som rekommenderas av läkaren, inträffar depression av det hematopoietiska systemet. Kalciumfolinat används som en motgift. Ämnen måste föras in den första timmen efter att ha tagit läkemedlet, dess dos måste överträffa eller överstiga den mängd metotrexat som intagits. Vid allvarlig överdosering används hydrering av kroppen, alkalisering av urin. Om mängden av medlet överskrids genom intratekal injektion är det nödvändigt att använda en motgift i kombination med dränering av cerebrospinalvätskan.

Kontra

Alla kategorier av patienter får inte ta Methotrexat. Instruktionerna för användning är följande kontraindikationer:

  • alkoholism;
  • lesioner av lever och njurar av hög allvarlighet;
  • tillgången på vacciner med levande vacciner
  • HIV-infektion, tuberkulos och andra allvarliga infektionssjukdomar;
  • Sårets historia i munhålan och mag-tarmkanalen.
  • tar droger som innehåller acetylsalicylsyra i stora doser;
  • kränkningar av blodsystemet;
  • individuell intolerans mot det aktiva ämnet eller andra komponenter i läkemedlet;
  • graviditet och amning.

I vissa fall förskrivs metotrexat med försiktighet för att inte framkalla biverkningar. Läkemedlet bör tas under överinseende av en läkare i närvaro av vissa patologier, villkor:

  • leversjukdomar, njurar;
  • diabetes;
  • fetma;
  • förtryck av benmärgscirkulationen;
  • infektioner av viralt, svamp eller bakteriellt ursprung
  • pleural och peritoneal effusion;
  • dehydrering;
  • herpes zoster;
  • mässling, kycklingpox;
  • starkyloidiasis, amebiasis;
  • gikt;
  • inflammatoriska processer, infektioner i munslimhinnan;
  • kräkningar, ulcerös kolit, diarré, obstruktion av mag-tarmkanalen;
  • asteni, aciduri
  • före behandling med strålbehandling eller kemoterapi.

Försäljningsvillkor och lagring

Enligt bruksanvisningen är läkemedlet Methotrexat ett receptbelagt läkemedel. Förvara läkemedlet utom räckhåll för barn, skyddade mot ljus vid en temperatur av 15-25 grader. Hållbarheten för läkemedlet är 36 månader.

analoger

Läkare kan ordinera identisk metotrexat i sammansättning och verkan av läkemedlet. Drogens huvudanaloger är:

  • Vero-metotrexat - frisläppt i form av ampuller med injektionsvätska. Verktyget har en antitumör effekt, används för maligna neoplasmer i organ, trofoblastisk sjukdom, allvarlig psoriasis, reumatoid artrit. Enligt användningsanvisningarna är Vero-Methotrexat förbjudet att använda under graviditet, leukopeni, trombocytopeni, nedsatt funktion av levern, njurarna, immunsystemet. Dosen och sättet för administrering av läkemedlet beror på tillståndet av det hematopoietiska systemet, samtidig anticancerbehandling, sjukdomsstadiet. Kostnaden för Vero-Methotrexat är cirka 120 rubel.
  • Metodzhekt - antitumör, immunosuppressivt medel. Den släpps i form av en lösning placerad i speciella sprutor. Enligt bruksanvisningen är Metodzhekt indikerat för polyartrit, allvarlig psoriasis, juvenil reumatoid artrit. Läkemedlet har ett brett spektrum av kontraindikationer och biverkningar, så dess användning rekommenderas endast när det föreskrivs av en läkare. Lösningen injiceras intramuskulärt, subkutant eller intravenöst. Behandlingsregimen bör endast väljas av en specialist. Metodzhekt kan köpa till ett pris av 461 rubel.
  • Metotrexat Teva är en injektion som har en antitumör effekt. Enligt användningsanvisningarna används verktyget för att behandla maligna tumörer, svåra former av psoriasis, reumatoid artrit. Att ta läkemedlet är förbjudet vid överkänslighet mot komponenterna, graviditet, laktation, lever eller njursvikt, trombocytopeni, anemi, neutropeni, leukopeni. Metoden för applicering och dosering ställs in av läkaren enligt instruktionerna. Kostnaden för Tetotrexate Teva - från 250 rubel.
  • Metotab - tabletter, vars aktiva substans är metotrexat. Bruksanvisning förskriver att ta piller för reumatoid artrit, kronisk psoriasis, akut lymfocytisk leukemi. Metotab har en omfattande lista över kontraindikationer, biverkningar, används endast på recept. Läkemedlet tas oralt i dosen som föreskrivs av läkaren, instruktioner. Kostnaden för Metotab är cirka 1400 rubel.

Methodzhekt och metotrexat - vad är skillnaden

Enligt kompositionen och principen om påverkan på patientens kropp har läkemedlen inte signifikanta skillnader. Metoden frigörs endast som en lösning avsedd för intramuskulär eller intravenös injektion. Enligt recensioner från läkare och patienter har metotrexat från den österrikiska tillverkaren Ebeve mindre toxicitet. Kostnaden för droger är ungefär densamma.