Ketokonazol (ketokonazol)

10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.

Antifungalt medel. Den har fungicidal och fungistatisk effekt. Verkningsmekanismen är att hämma syntesen av ergosterol och förändringen i membranets lipidkomposition. Det är aktivt mot patogenen av multifärgad berövande Malassezia furfur, orsaksmedlen hos flera ringmaskar (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), orsakssambandet till candidiasis (Candida) och även orsakssystemet för systemiska mykoser (Cryptococcus).

Också aktiv mot gram-positiva kocker: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol är en svag dibasisk förening som löser upp och absorberas i en sur miljö. C_max Ketokonazolplasma är ca 3,5 μg / ml och uppnås inom 1-2 timmar efter en singel oral dos av 200 mg under en måltid. Biotillgängligheten för ketokonazol är maximal när den tas med mat. Ketokonazolabsorptionen reduceras hos patienter med låg syrahalt i magsaft, till exempel med antacida, såsom aluminiumhydroxid och antisekretoriska läkemedel, såsom histamin H-blockerare.₂-receptorer och protonpumpshämmare, liksom hos patienter med achlorhydrier orsakad av sjukdomen.

Plasmaproteinbindning, huvudsakligen med albuminfraktionen, är 99%. Ketokonazol distribueras i stor utsträckning i vävnaderna, men endast en liten del av läkemedlet tränger in i cerebrospinalvätskan.

Efter absorption från mag-tarmkanalen metaboliseras ketokonazol i levern för att bilda ett stort antal inaktiva metaboliter.

In vitro studier har visat att CYP3A4 isoenzym är involverat i ketokonazol metabolism. De huvudsakliga vägarna för metabolism är oxidation och klyvning av imidazol- och piperazinringar, oxidativ O-dealkylering och aromatisk hydroxylering. Ketokonazol är inte en inducerare av sin egen metabolism. Avlägsnande från plasma är bifasisk: under de första 10 timmarna T_1/2 gör 2 h, i efterföljande - 8 h.

Ungefär 13% utsöndras i urinen, varav 2-4% är oförändrad. Utsöndras huvudsakligen med gall i matsmältningsorganet och ca 57% utsöndras i avföring.

För extern användning: behandling och förebyggande av svampskador i hårbotten; ringmask slät hud; idrottare; idrottarens hand och fot, candidiasis i huden.

För lokal användning: behandling av akut och kronisk återkommande vaginal candidiasis förebyggande av svampinfektioner i vagina med lågt motstånd i kroppen och mot bakgrund av behandling med antibakteriella medel och andra läkemedel som bryter mot den normala mikrofloran i vagina.

För oral administrering (med otillgänglighet och intolerans hos andra terapier): blastomycos, koccidioidomycosis, histoplasmos, kromomykos, parakoccidioidomycos.

Akut och kronisk leversjukdomar, graviditet, amning, barn under 3 år, överkänslighet mot ketokonazol; Samtidig användning med följande CYP3A4-isoenzym-substrat (en ökning av plasmakoncentrationen av dessa läkemedel, orsakad av samtidig administrering med ketokonazol, kan leda till ökad eller förlängning av både terapeutiska och biverkningar och utveckling av potentiellt farliga effekter, inklusive förlängning av QT-intervallet och utveckling av ventrikulära arytmier såsom "pirouette"): analgetika (levacetilmetadol, metadon); antiarytmiska läkemedel (disopyramid, dofetilid, dronedaron, kinidin); anthelmintiska och antiprotozoala läkemedel (halofantrin); antihistaminer (astemizol, mizolastin, terfenadin); droger för behandling av migrän (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergometrin); cancer mot cancer (irinotecan); antipsykotiska läkemedel, anxiolytika och hypnotiska läkemedel (lurazidon, oral midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); kalciumkanalblockerare (bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin); kardiovaskulära droger av olika grupper (ivabradin, ranolazin); diuretika (eplerenon); immunosuppressiva medel (everolimus); gastrointestinala droger (cisaprid, domperidon); lipidsänkande läkemedel (lovastatin, simvastatin); andra (kolchicin vid behandling av patienter med nedsatt lever och njure).

För oral användning hos vuxna och barn som väger mer än 30 kg - 200-400 mg / dag. Barn som väger mindre än 30 kg - 4-8 mg / kg / dag. Ta 1 gång om dagen med måltider.

För extern och topisk administrering beror doseringsregimen på indikationerna och doseringsformen som används.

Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, parestesi, sömnighet, irritabilitet, sömnlöshet, ångest, trötthet, generell svaghet, reversibel ökning av intrakraniellt tryck (till exempel svullnad i de optiska nerverna, svullnad av våren hos små barn).

På matsmältningssidan: illamående, buksmärta, diarré, onormal leverfunktion, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, muntorrhet, dysgeusi, uppblåsthet, missfärgning av tungan, giftig hepatit (ökad aktivitet
hepatintransaminaser eller alkaliskt fosfatas, gulsot, svår hepatotoxicitet, inklusive kolestatisk hepatit, hepatonekros (biopsi), levercirros, leverfel (inklusive transplantations- och dödsfall).

På grund av metabolism: alkoholintolerans, anorexi, hyperlipidemi, ökad aptit.

Från muskuloskeletala systemet: myalgi, artralgi.

På andningsorganets sida: näsblod.

På hud- och subkutanfettens sida: Alopeci, dermatit, erytem, ​​erytem multiforme, klåda, utslag, xeroderma, heta blinkar, akut generaliserad exanthematisk pustus, fotosensibilisering.

Sedan hjärt-kärlsystemet: ortostatisk hypotension.

På den del av det endokrina systemet: gynekomasti, bihålsinsufficiens, menstruationscykel, en tillfällig minskning av testosteronkoncentrationen i blodplasma (normaliserad 24 timmar efter administrering).

Från sinnena: fotofobi.

Allergiska reaktioner: utslag, urtikaria, anafylaktisk chock, anafylaktiska reaktioner, angioödem.

Immunsystemet: pseudo-anafylaktisk chock.

På reproduktionssystemet: erektil dysfunktion, azoospermi (vid doser som överstiger terapeutisk - 200-400 mg / dag).

Från laboratorieindikatorerna: En minskning av antalet trombocytopenier.

Allmänna reaktioner: feber, perifert ödem, frossa.

Med samtidig användning av ketokonazol med antacida medel (aluminiumhydroxid, histamin H-blockerare₂-receptorer, protonpumpshämmare) minskar absorptionen av ketokonazol från mag-tarmkanalen. Med dessa kombinationer bör man kontrollera ketokonazolets antifungala aktivitet och vid behov justera dosen.

Med samtidig användning av ketokonazol med kraftiga inducerare av CYP3A4-isoenzymet kan biotillgängligheten för ketokonazol minska, vilket kan leda till en signifikant minskning av effektiviteten. Dessa läkemedel innefattar isoniazid, rifabutin, rifampicin, karbamazepin, fenytoin, efavirenz, nevirapin. Om dessa kombinationer inte kan undvikas bör den antifungala aktiviteten hos ketokonazol övervakas och om nödvändigt bör dosen ökas.

Med samtidig användning av ketokonazol med potenta CYP3A4-isoenzymhämmare (till exempel antivirala läkemedel, inklusive ritonavir, ritonavirförstärkt darunavir och ritonavirförbättrad fosamprenavir) kan biotillgängligheten av ketokonazol ökas. Med dessa kombinationer ska patientens tillstånd övervakas för att identifiera symtom på en ökning av intensiteten och varaktigheten av ketokonazol, ketokonazolkoncentrationen i blodplasman och om nödvändigt minska dosen.

Samtidig användning av ketokonazol kan hämma CYP3A4-medierad metabolism av droger, liksom transport av aktiva substanser, på grund av P-glykoprotein. Detta kan leda till ökad koncentration av dessa läkemedel i plasma och / eller från de aktiva metaboliterna, vilket medför en ökning av intensiteten och varaktigheten av de terapeutiska eller biverkningarna av droger som används samtidigt.

Samtidig användning av följande läkemedel med ketokonazol rekommenderas inte: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, karbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Om dessa kombinationer inte kan undvikas är det nödvändigt att tillhandahålla klinisk övervakning av patientens tillstånd för att detektera symtom för att öka intensiteten eller varaktigheten av terapeutiska och / eller biverkningar, övervaka plasmakoncentrationen av läkemedlet och om nödvändigt minska dosen av motsvarande läkemedel eller avbryta användningen.

Försiktighet bör tas med ketokonazol med följande, lapatinib, trimetrexat, vinkaalkaloider, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (vikt / vikt), perospiron, quetiapin, ramelteron, risperidon, maravirok, indinavir, saquinavir, nadolol, verapamil, aliskiren, aprepi ant, budesonid, ciklesonid, cyklosporin, dexametason, flutikason, metylprednisolon, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetin, fesoterodin, imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, Tadalfil, tolterodin, alitretinoin (oral beredningsform), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. När det används tillsammans, rekommenderas noggrann övervakning av patientens kliniska tillstånd och vid behov kontroll av läkemedelskoncentrationen i blodplasma och vid behov reduktion av dosen.

I sällsynta fall är en disulfiram-liknande reaktion möjlig när man dricker alkohol medan man tar ketokonazol.

Användningen av svampinflammation är opraktisk, eftersom ketokonazol penetrerar inte väl genom BBB.

På grund av risken för hepatotoxicitet, inkl. ketokonazol bör endast användas i de fall där de potentiella fördelarna är
överstiger den möjliga risken.

Hos patienter med ökad leverenzymaktivitet eller med tolererad toxisk leverskada på grund av att andra läkemedel tas, bör ketokonazol inte användas, såvida inte den förväntade nyttan motiverar risken för leverskador.

Innan behandlingen påbörjas, är det nödvändigt att utvärdera leverfunktionen för att utesluta akuta eller kroniska sjukdomar. Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, leverens funktionella tillstånd och
njure hos patienter för att inte missa de första symptomen på hepatotoxicitet. Hepatotoxicitet kan inte uteslutas under den första månaden, och även under den första veckan av behandlingen. Den totala dosen av ketokonazol är en riskfaktor för svår hepatotoxicitet. I detta avseende rekommenderas under behandlingen att regelbundet övervaka leverfunktionen hos patienter som behandlas med ketokonazol.

Hos patienter med biverkningsinsufficiens eller gränsvärden på grund av stressexponering (inklusive omfattande kirurgiska ingrepp, intensivvård), hos patienter med lång behandlingstid, om binjurinsufficiens misstänks, bör adrenalfunktionen övervakas. hos frivilliga orsakade ketokonazol i en daglig dos på 400 mg eller mer en minskning av kortisolresponsen mot stimulering av ACTH.

Om GCS användes för behandling av hudsjukdomar, föreskrivs ketokonazol inte tidigare än 2 veckor efter avbokningen.

Att äta sura drycker ökar absorptionen av ketokonazol.

Kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).

ketokonazol

Beskrivning från och med 04/23/2016

• Latinska namnet: Ketokonazol
• ATX-kod: G01AF11
• Aktiv beståndsdel: Ketokonazol (ketokonazol)
• Tillverkare: Ultratech Indien (Indien), Piramal Healthcare (Indien), Aarti Drugs (Indien), Pharmaprim (Republiken Moldavien)

struktur

• 1 gram ketokonazolkräm innehåller 200 mg av läkemedlet med samma namn. Ytterligare ämnen: labrafil M, emulsion 61, nipagin, flytande paraffin, vatten.
• I sammansättningen av ett ljus innehåller ketokonazol 200 mg med samma namn medicinskt ämne. Ytterligare ämnen: halvsyntetiska glycerider (tills ljusets totala vikt är 2000 mg), butylhydroxianisol.
• En tablett av läkemedlet Ketokonazol innehåller 200 mg av samma läkemedelssubstans. Ytterligare ämnen: Laktos, majsstärkelse, magnesiumstearat, kiseldioxid, PVP med låg molekylvikt.

Släpp formulär

• Homogen vitt grädde med en gulaktig kant. 10, 15 eller 25 gram kräm i ett aluminiumrör, ett rör i ett papperspapper.
• Vita, cylindriska vaginala suppositorier med en gulaktig färgton, i skuren, är närvaron av en luftaxel eller en trattformad urtag tillåten. 5 ljus i en konturförpackning, 1 cellförpackning i ett pappersförpackning.
• Vita runda tabletter med gulaktig nyans, med tvärgående serif på ena sidan. 10 tabletter i en blister, 1 eller 2 blister i ett papper.

Farmakologisk aktivitet

Antimykotisk, fungicidal, fungistatisk, antiandrogen effekt.

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

Ketokonazol är ett konstgjort derivat av imidazol. Det har fungistatisk och fungicid verkan. Det hämmar ergosolens biosyntes och stör den normala lipidkompositionen av svampens cellvägg.

Handlingar om Epidermophyton floccosum, dermatofyter av släktet Microsporum, Trichophyton, och även på svamp av släktet Pityrosporum och Candida.

Kräftans farmakokinetik

När den appliceras lokalt, är den aktiva substansen praktiskt taget inte utsatt för systemisk absorption, med långvarig användning i blodet är dess innehåll inte bestämt.

Ljus farmakokinetik

Absorption i systemcirkulationen med intravaginal användning är extremt liten.

Farmakokinetik för tabletter

Biotillgängligheten för ketokonazol når de högsta värdena när den konsumeras med mat. Om detta tillstånd observeras uppnås maximalt läkemedelsinnehåll i blodet efter 1-2 timmar. Absorptionen av den aktiva substansen reduceras hos personer med nedsatt magsyra och achlorhydria.

Reaktion med blodproteiner når 99%. Bredt fördelat på organ och vävnader, med undantag för cerebrospinalvätska. Metaboliserad i levern med frisättning av ett stort antal inaktiva derivat. De huvudsakliga vägarna för biotransformation är aromatisk hydroxylering, klyvning och oxidation av piperazin- och imidazolringar, oxidativ O-dealkylering. Halveringstiden är cirka 10 timmar.

Utsöndras huvudsakligen i gall och avföring.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av ketokonazolkräm

• ljuga epidermofitiya;
• dermatomykos av huden;
• idrottare och fot
• pityriasis versicolor;
• hud candidiasis;
• seborrheisk dermatit provocerad av Pityrosporum ovala.

Indikationer för användning av ljus Ketokonazol

• Terapi för vaginal återkommande candidiasis, både akut och kronisk natur.
• Förebyggande av utveckling av svampskador hos vagina med nedsatt skyddsfunktion hos kroppen och mot bakgrund av terapi med antibakteriella medel och andra droger som förändrar normal mikroflora.

Indikationer för användning av Ketoconazol tabletter

• Terapi och förebyggande av mykoser utlöst av mottagliga mikroorganismer: smittsamma lesioner av matsmältningsorganens slemhinnor; allvarlig skada på huden, naglar och hår (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor och andra); Vaginal återkommande Candida kronisk karaktär med ineffektivitet av lokal behandling; systemisk mykos (parakoccidioidomycos, candidiasis, coccidioidomycosis, histoplasmos, blastomykos).
• Varningar av svampinfektioner hos försvagade patienter, inklusive dem med immunbrist.

Kontra

Kontraindikationer mot användningen av grädde

• Överkänslighet mot medicineringskomponenter.
• Överträdelse av hudens integritet i områden med avsedd användning av grädden.

Kontraindikationer för användning av ljus

• Första trimestern av graviditeten.
• Överkänslighet mot medicineringskomponenter.
• Ålder mindre än 12 år.

Ljus Ketokonazol används med försiktighet under amning, under andra och tredje trimestern av graviditeten och hos barn över 12 år.

Kontraindikationer för användning av tabletter

• Leversjukdomar av akut och kronisk natur.
• Graviditet eller amning.
• Ålder under 3 år.
• Överkänslighet mot medicineringskomponenter.

Gemensam mottagning med följande droger, sönderdelning av CYP3A4-isoenzym (kan öka koncentrationen av dessa läkemedel i blodet, vilket leder till ökade terapeutiska och biverkningar och förlängning av QT-segmentet och utvecklingen av arytmier) är förbjuden:

• analgetika (metadon, levacetilmetadol);
• antiarytmiska läkemedel (Dronedaron, Disopyramid, Dofetilid, Quinidin);
• anthelmintiska och antiprotozoala läkemedel (halofantrin);
• antihistaminer (Mizolastin, Astemizol, Terfenadin);
• medel för behandling av migrän (ergometrin, ergotamin, dihydroergotamin, metylergometrin);
• antitumörmedel (Irinotecan);
• kalciumkanalblockerare (Lercanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipin);
• antipsykotiska och hypnotiska läkemedel, anxiolytika (Sertindol, Lurazidon, Pimozid, Midazolam, Triazolam);
• lipidsänkande läkemedel (Simvastatin, Lovastatin);
• kardiovaskulära medel (ranolazin, ivabradin);
• immunosuppressiva medel (Everolimus);
• diuretika (Eplerenone);
• gastrointestinala medel (Domperidon, Cisapride);
• andra medel (kolchicin vid behandling av patienter med lever och njurar).

Biverkningar

Biverkningar efter applicering av grädden

• Hudirritation, klåda, brännande på applikationsstället, hudutslag, som försvinner omedelbart efter att krämet har dragits ut.

Biverkningar efter applicering av ljus

• Lokala reaktioner: klåda i vagina, irritation av vaginala slemhinna.
• Allergiska reaktioner: urtikaria, hudutslag.

Biverkningar efter användning av tabletter

• Reaktioner från nervös aktivitet: yrsel, sömnighet, parestesi, huvudvärk, irritabilitet, ångest, sömnlöshet, svaghet, reversibel ökning av intrakraniellt tryck.
• Metaboliska reaktioner: anorexi, alkoholintolerans, ökad aptit, hyperlipidemi.
• Matsmältningsreaktioner: illamående, diarré, buksmärta, dyspepsi, onormal leverfunktion, förstoppning, kräkningar, dysgeusi, muntorrhet, missfärgning av tungan, bukdistension, giftig hepatit, gulsot, ökad aktivitet av leverenzym, kolestatisk hepatit, cirros lever, hepatonekros, leverfel.
• Reaktioner från muskuloskeletala systemet: Smärta i muskler och leder.
• Reaktioner från andedräkt: Näsblod.
• Hudreaktioner: dermatit, alopeci, erytem, ​​klåda, xeroderma, hudutslag, hettavlor, akut exantmatisk pustus av generaliserad typ, fotosensibilisering.
• Reaktioner från blodcirkulationen: ortostatisk hypotension.
• Reaktioner från hormonell sfär: brist på binjurfunktion, gynekomasti, menstruationsstörning, tillfällig minskning av testosteronnivåerna i blodet är inte uteslutet (denna siffra återgår till normal inom en dag efter administrering).
• Reaktioner från laboratoriedata: minskning av antalet trombocytopenier.
• Reaktioner från sensoriska organ: rädsla för solljus.
• Reaktioner från den sexuella sfären: azoospermi, erektil dysfunktion.
• Reaktioner från immunitet: urtikaria, utslag, angioödem, anafylaktisk chock, pseudoanafylaktisk chock.
• Allmänna reaktioner: perifert ödem, feber, frossa.

Instruktioner för användning av ketokonazol (metod och dosering)

Ketokonazolkräm, bruksanvisning

Vid behandling av hudens dermatomycos, appliceras fotens fot (fot, händer och inguinal region), pityriasis och candidiasis i huden, en kräm med ketokonazol på de drabbade och omgivande vävnaderna en gång om dagen.

Vid behandling av seborrheisk dermatit appliceras salva på det önskade området upp till 2 gånger om dagen, beroende på sjukdoms svårighetsgrad. Underhållsterapi för denna patologi utförs upp till två gånger i veckan. Behandlingen fortsätter i flera dagar efter att sjukdomen har blivit stoppad eller de negativa resultaten av mykologisk undersökning av huden fastställts.

Varaktigheten av behandlingen bestäms av den behandlande läkaren. Standarden varaktighet av en kräm behandling för Jock kliar är 15-30 dagar, medan huden ringorm - 20-30 dagar, pityriasis versicolor - 15-20 dagar, med idrottsman fötter och händer - 30-45 dagar, seborroiskt eksem - 15-30 dagar, med hud candidiasis - 15-20 dagar,

Ljusinstruktioner

Ljus appliceras intravaginalt. Före befrielsen av ljuset från förpackningen sätts det i vagina så långt som möjligt i ett horisontellt läge. Använd ett ljus per dag i 3-5 dagar, beroende på sjukdoms svårighetsgrad.
Vid behandling av kronisk candidiasis utförs behandling i 10 dagar med bevarande av den angivna administreringsfrekvensen.

Ketokonazol tabletter, bruksanvisningar

Ketokonazol tablett administreras oralt medan man tar mat.

Barn som väger över 30 kg och vuxna rekommenderas att ta 200 mg av läkemedlet en gång om dagen. Behandlingstiden med pityriasis versicolor är 10 dagar, hud och oral candidiasis - 15-20 dagar vid onykomykoser - 6 månader till ett år, med dermatomykos - upp till 30 dagar i system mykoser - 30-60 dagar.

Om det inte förekommer några signifikanta positiva förändringar under sjukdomsförloppet under användning av läkemedlet (200 mg per dag), får den dagliga dosen öka till 400 mg.

Vid behandling av vaginal candidiasis är dosen 400 mg per dag och behandlingstiden är 5 dagar. För att förhindra svampinfektioner hos vuxna patienter, föreskrivs 400 mg av läkemedlet per dag.

överdos

Överdosering vid användning av kräm eller ljus

Eftersom dessa former av frisättning av läkemedlet inte når det systemiska blodflödet är det inte osannolikt att tecken på överdosering uppträder.

Om en kräm eller suppositorium sväljas, ska magsvikt utföras och symtomatisk behandling bör inledas.

Överdosering av piller

Med en överdosering av tabletter förväntas en ökning av biverkningar. Behandling av överdosering: gastrisk lavage, symptomatisk behandling.

interaktion

När det appliceras enligt stearinljus och krämens (salva) instruktioner absorberas ketokonazol nästan inte i systemcirkulationen och interaktion med andra droger är osannolikt.

Möjliga interaktioner när du tar piller

Den kombinerade användningen av ketokonazol med antacida (H2-histaminreceptorblockerare, aluminiumhydroxid, protonpumpshämmare) minskar absorptionen av den första av tarmarna. Med dessa kombinationer är det nödvändigt att övervaka effekten av behandlingen med läkemedlet och, om nödvändigt, att korrigera dess doser.

Den kombinerade användningen av ketokonazol med starka aktivatorer av isoenzym CYP3A4 (Rifabutin, Isoniazid, Efavirenz, Rifampicin, Fenytoin, Carbamazepin, Nevirapin) utesluter inte den första biotillgängligheten, vilket kan leda till en signifikant minskning av effektiviteten. Om dessa kombinationer inte kan undvikas, är det nödvändigt att övervaka effektiviteten hos den beskrivna beredningen och vid behov öka dosen.

När ketokonazol används tillsammans med substanser som undertrycker CYP3A4-isoenzymet (antivirala och andra läkemedel) kan ketokonazol öka biotillgängligheten. Med dessa kombinationer är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för att identifiera tecken på ökade effekter av ketokonazol och om nödvändigt minska dosen.

Med samtidig användning av tabletten kan ketokonazol blockera CYP3A4-medierad transformering av läkemedel samt transport av ämnen som orsakas av P-glykoprotein. Detta leder till en ökning av koncentrationerna av dessa läkemedel i blodet, vilket i sin tur orsakar en ökning av deras terapeutiska eller biverkningar.

Samtidig användning med ketokonazol följande läkemedel rekommenderas inte: Fentanyl, Tamsulosin, rifabutin, karbamazepin, Rivaroxaban, Dasatinib, trabektedin, Nilotinib, salmeterol.

Det är nödvändigt att använda piller vinkaalkaloider, buspiron, aripiprazol, Midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, kvetiapin, risperidon, indinavir, maravirok, nadolol, saquinavir, Aliskiren, verapamil, budesonid, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonide, dexametason, metylprednisolon, flutikason, Tacrolimus, Sirolimus, atorvastatin, Temsirolimus, reboxetin, Imidafenatsin, fesoterodin, solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodin, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptan.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet säljs på recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara på ett torrt, mörkt ställe vid en temperatur av 15-25 grader Celsius. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Krämen är inte avsedd att användas i oftalmisk träning, det rekommenderas också att undvika kontakt med ögonen.

Vid tillämpning krämen omedelbart efter långvarig användning av kortikosteroider inte är uteslutet yttre hudirritation, vilket rekommenderas för lindring av lokala kortikosteroider fortsätta behandlingen på morgonen och kvällen applicera krämen ketokonazol. Inom de närmaste tre veckorna är det nödvändigt att sänka dosen av kortikosteroid tills den är helt avbruten.

Vid en svampinfektion i hårbotten kan det vara mer föredraget att använda ketokonazol-schampo.

I mycket sällsynta fall kan användning av ljus utveckla lokal allergi hos partnerens yttre könsorgan.

För att minska risken för återkommande sjukdom vid användning av ljus rekommenderas det att samtidigt utföra behandling med sexpartnern.

Användningen av ljus kan minska tillförlitligheten av barriärprevention.

Användningen av tablettform av läkemedlet är inte lämplig vid behandling av svampinflammation, eftersom ketokonazol inte passerar genom blod-hjärnbarriären dåligt.

På grund av den höga risken för hepatotoxicitet ska läkemedelstabletterna endast användas i speciella fall med indikationer och med läkares recept.
Innan terapi tabletter behöver för att bedöma resultatet av levern för att undvika sjukdom och under behandling är nödvändigt att regelbundet övervaka blodindikatorer njurstatus, adrenal och lever inte missa tecken på levertoxicitet.

Om glukokortikosteroider användes för behandling av hudsjukdomar, föreskrivs Ketoconazol tablett endast 14 dagar efter avbokningen.

Acceptans av sura drycker ökar absorptionen av ketokonazol.

Läkemedlet Ketokonazol påverkar inte förmågan att köra fordon.

analoger

Analoger av ketokonazol: Dermazol, ketokonazol DS Mikozoral, ketokonazol schampo, Mikoket, ketokonazol-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhotal, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

För barn

Stearinlys används inte hos barn under 12 år.

Vid behandling av barn som väger 15-30 kg är den dagliga dosen 100 mg och vid behandling av barn som väger över 30 kg används vuxna doser. För att förhindra svampinfektioner hos barn föreskrivs läkemedlet med en hastighet av 4-8 mg / kg kroppsvikt per dag.

Tabletter används inte hos barn under 3 år.

Med alkohol

När man dricker alkohol under behandling med ett läkemedel, är utvecklingen av en disulfiram-liknande reaktion och en ökning av hepatotoxiciteten inte uteslutna, därför bör sådana episoder undvikas.

Under graviditet och amning

Krämen får användas under alla angivna perioder.

Ljus är förbjudna att använda under graviditetens första trimester, under de andra två trimestern är det möjligt att använda denna form av frisättning av läkemedlet med stor försiktighet.

Tabletter är förbjudna att använda under alla angivna perioder.

Recensioner av ketokonazol

Recensioner av salva (kräm) och ljus med ketokonazol karakteriserar dem på den positiva sidan. Sällsynta fall av biverkningar när du använder dem. Recensioner av schampo med ketokonazol karakteriserar den med ännu bättre sida vid behandling av svampinfektioner i håriga kroppsdelar.

Piller med samma namn utnämns extremt sällsynta på grund av deras höga förmåga att provocera biverkningar. Därför är det omöjligt att sammanställa en fullständig bild av effektiviteten av denna form av frisläppande av medel baserat på recensioner.

Pris Ketokonazol, var att köpa

Priset på ketokonazolsalva 15 g i Ryssland är 60-100 rubel. I Ukraina kan grädden i detta paket köpas i genomsnitt för 20 hryvnian. För jämförelse, i Ryssland varierar priset på schampo med ketokonazol 100 ml, beroende på tillverkaren, från 175 till 300 rubel och i Ukraina - från 30 till 60 hryvnian.

Priset på ketokonazol ljus i standardförpackning i Ryssland är i genomsnitt 400 rubel, i Ukraina är deras genomsnittliga pris 32-40 hryvnian.

Priset på ketokonazol tablett nummer 10 i Ryssland når 125 rubel.

Hur använder man ketokonazol från tröst?

Ketokonazol är en grupp antimikrobiella medel. Detta läkemedel erbjuds i olika former, vilket ger användarvänlighet under olika förhållanden. Dosen bestäms av läkaren, eftersom detta läkemedel används för många sjukdomar i huden, inre organ, och i alla fall utförs behandlingen enligt olika system. Det är nödvändigt att ta hänsyn till kontraindikationer. Under behandlingen ska kroppen övervakas, eftersom en negativ reaktion kan utvecklas.

Former för frisättning och sammansättning

Tillverkare - Altfarm (Ryssland). Läkemedlet med samma namn är tillgängligt i Ukraina. Ketokonazol erbjuds i olika former: externa medel (salva, schampo, kräm), systemiska läkemedel (tabletter, vaginala suppositorier). Den aktiva komponenten av det antifungala medlet Ketokonazol är ett ämne med samma namn (imidazolderivat). Hjälpämnena varierar, vilket påverkar formen av frisättning av läkemedlet.

tabletter

Huvudämnet innehåller 200 mg. Dessutom innefattar föreningar:

• laktos;
• kolloidal kiseldioxid;
• magnesiumstearat;
• povidon.

Läkemedlet i form av tabletter används för att skada vävnaderna i de inre organen, huden, hårbotten.

Läkemedlet i denna form används för att skada vävnaderna i de inre organen, huden, hårbotten. Detta verktyg fungerar i ett komplex.

Vaginala suppositorier

Ketokonazol ljus är utformade för att införas i slidan. Med hjälp av behandlingen utförs behandling av vulvar candidiasis (trus) och andra sjukdomar som åtföljs av mykos. Mängden av huvudföreningen är 400 mg. Hjälpkomponenter:

• butylhydroxianisol;
• semisyntetiska glycerider.

Cream för extern användning

Innehållet av den aktiva substansen i läkemedlets sammansättning - 20 mg. Läkemedlet i denna form innefattar:

• propylenglykol;
• cetostearylalkohol;
• oktyldodekanol, glycerin;
• vattenfritt natriumsulfit;
• metylparahydroxibensoat;
• propylparahydroxibensoat.

Syftet med grädden Ketokonazol är att eliminera tecknen på svampen i yttre integumentet.

schampo

Mängden aktiv substans i kompositionen är 21 mg / g. Hjälpkomponenter:

• makrogolmetyldextrosodioleat;
• kollagenhydrolysat;
• cocoyl dietanolamid;
• imidurea;
• natriumlaurylsulfat;
• natriumhydroxid;
• natriumklorid;
• natriumlaurylsulfosuccinat;
• saltsyra;
• aromer;
• färgämne röd charmig.

Ketokonazol-shampoo har 2 användningsområden - mjällbehandling, och det används också för att eliminera symtomen på svampskador i hårbotten.

Shampoo Ketoconazol 2 möte - behandling av mjäll och eliminering av symtom på svampskador i hårbotten.

Farmakologisk aktivitet

Ketokonazol kännetecknas av fungicidala, fungistatiska egenskaper. Drogens huvudsakliga funktion är att undertrycka aktiviteten hos ett antal ämnen som ökar intensiteten i cellväggsyntesen av skadliga mikroorganismer. Dessutom finns det en ökning av permeabiliteten hos väggen, vilket leder till en minskning av negativa agens liv.

En annan farmakologisk egenskap hos läkemedlet är hämning av processen för framställning av androgener. Verktyget är effektivt vid behandling av hormonberoende former av onkologi hos prostata hos män.

Fördelen med ketokonazol är systemisk absorption. Vid användning av tabletter uppnås maximala koncentrationer av ingredienser i blodplasma endast efter 2 timmar. Observera att den aktiva föreningen kan penetrera ryggmärgen. Huvudkomponenten visas efter 4 dagar. I detta fall utsöndras 70% av läkemedlet i form av inaktiva metaboliter. Vid applicering av grädden på det drabbade området går inte ämnet in i cirkulationssystemet.

Vad är det förskrivna läkemedlet?

Den huvudsakliga riktningen för användning av ketokonazol är behandlingen av ytliga och systemiska mykoser. Patologiska förhållanden där läkemedlet är förskrivet i olika former:

• dermatit, utvecklad på grund av svamphudsskador
• seborré;
• zoster;
• nagelsvamp;
• vaginal candidiasis;
• svampsjukdomar i synens organ
• manifestationer av candidiasis i munhålan;
• mykos i blåsan, mag-tarmkanalen etc.

Verktyget kan användas för att förhindra utveckling av svampsjukdomar. Detta är lämpligt att göra när det finns ett lågt motstånd av organismen för effekterna av skadliga mikroorganismer.

Kontra

Patologiska tillstånd där ketokonazol inte är föreskriven:

• lever- och njursvikt
• barn upp till 2 år
• Utvecklingen av en negativ reaktion på verktygets komponenter.

Säkerhetsföreskrifter

Observera behovet av noggrann användning av ketokonazol i strid med funktionen av binjurebarken, hypofysen. Under läkemedelsbehandling bör mindre patienter också övervaka kroppens tillstånd. Om en person nyligen har tagit glukokortikosteroider är det möjligt att börja behandling av mykos av de yttre omslagen inte tidigare än 2 veckor efter avskaffandet av GCS.

Dosering och administrering

Ketokonazol tabletter tas 1 gång per dag. Varaktigheten av behandlingen och dosen bestäms av läkaren baserat på sjukdoms typ, patientens tillstånd, närvaron av andra patologiska tillstånd. Ansökningsregler i olika fall:

• Vid svampsjukdomar i de yttre omslagen, är den dagliga dosen av läkemedlet 200 mg, varaktigheten av kursen varierar från 2 till 8 veckor;
• För behandling av nagelsvamp, ta 2 tabletter under de första 2 veckorna, sedan i 4-6 veckor måste du dricka 1 tablett;
• För behandling av mykos av synens organ är det rekommenderat att ta 1 tablett per dag (200 mg);
• För att förhindra att läkaren kan ordinera 200 mg av läkemedlet per dag.

Dosering av ketokonazol vid behandling av barn skiljer sig: Om patienten väger högst 20 kg, ordineras 50 mg 1 gång per dag. med en massa från 20 till 40 kg rekommenderas 100 mg (daglig mängd). Grädden behandlar det drabbade området också 1 gång om dagen, men det är viktigt att täcka den friska zonen inom en radie på upp till 2 cm. Behandlingsförloppet kan vara 2-6 veckor, vilket påverkas av sjukdomsprocessen och utvecklingsstadiet. Om du behöver behandla seborré, tas drogen 1-2 gånger om dagen. I detta fall är kursen mycket kortare: 2-4 veckor.

Varaktigheten av behandlingen och dosen bestäms av läkaren baserat på sjukdoms typ, patientens tillstånd, närvaron av andra patologiska tillstånd.

Behandling för tröst

Ketokonazol tabletter och suppositorier kan användas. Vid kronisk och systemisk candidiasis är behandlingsregimen annorlunda. Så med långvarig mykos tas vagina 200 mg 1 gång per dag i 4-6 veckor. För behandling av systemisk mykos förändras dosen: 400 mg 2 gånger om dagen i 2 veckor, därefter 200 mg 1 gång i 4-6 veckor.

Dessutom används suppositorier. Daglig dos - 1 ljus. Kursens längd: 3-5 dagar. Vid kronisk candidiasis är kursen längre - 10 dagar.

Vid behandling av tröst med suppositorier ketokonazol, är kursen 5 dagar med en daglig dos på 1 ljus.

Biverkningar

Vid behandling av svampsjukdomar kan olika negativa reaktioner utvecklas, inklusive:

1. Brott mot nervsystemet - uppenbarar panikskräck, huvudvärk, yrsel, snabb excitabilitet, försvagning av kroppen. Dåsighet kan uppstå. Av dessa skäl bör det inte vara att köra fordon under behandlingsperioden.
2. Problem i matsmältningssystemet: onormal avföring, illamående, kräkningar, flatulens, leverdysfunktion, missfärgning av tungan.
3. Aptit ökar väsentligt, eller anoreksi tvärtom framträder.
4. Muskel, ledvärk.
5. Näsblod.
6. Hudutslag, erytem, ​​dermatit, klåda.
7. Hypotension.
8. Urticaria.
9. Försvagningen av erektilfunktionen hos män, menstruationssjukdomar hos kvinnor.
10. Lokala reaktioner i slidan: irritation, klåda, brännande.

Använd under graviditet och amning

Ketokonazol kan inte användas vid förlossning och amning. Detta beror på riskerna för barnets utveckling i samband med hög absorberbarhet av tabletter. Emellertid används drogen i form av en kräm om den troliga nyttan överstiger den möjliga skadan.

Några användbara tips

För att påskynda återhämtningen rekommenderas att du dricker Ketoconazol tabletter. Oral administrering ökar biotillgängligheten av läkemedlet. Dessutom är det nödvändigt att utvärdera leverns och njurens funktionella tillstånd, för vilket ett antal studier genomförs. Vid sjukdomar hos dessa organ är det nödvändigt att regelbundet övervaka perifer blodmönster

För att undvika spridning av mykos eller utvecklingen av återfall måste sexpartnern också genomgå en behandlingsperiod. Acceptans av sura drycker ökar absorptionen av den aktiva beståndsdelen.

För att påskynda återhämtningen rekommenderas det att dricka piller. Oral administrering ökar biotillgängligheten av läkemedlet.

Droginteraktioner av ketokonazol

Kombinera detta läkemedel bör med försiktighet ta hänsyn till frisättningsformen. Till exempel interagerar suppositorier inte med andra medel eftersom de karakteriseras av låg absorption.

Med andra aktiva ingredienser

Tabletterna är dåligt kombinerade med antacida mediciner. Som ett resultat reduceras absorbansen hos den aktiva komponenten. Användningen av läkemedlet tillsammans med inducerare av CYP3A4-isoenzymet (till exempel Rifampicin, fenytoin, etc.) är orsaken till minskningen av dess effektivitet.

Suppositorier interagerar inte med andra medel eftersom de kännetecknas av låg absorption.

Användningen av ett antal droger och agenten i fråga kräver konstant övervakning av blodets sammansättning och kroppens allmänna tillstånd. I detta fall ökar sannolikheten för biverkningar. Begränsa mottagandet av ett antal medel, inklusive Tamsulosin, Fentanyl, Rifabutin, Rivaroxaban, Carbamazepin, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Kompatibilitet med alkohol

Sällan uppträder en disulfiram-liknande reaktion under behandling av mykos med samtidig användning av alkoholhaltiga substanser.

I sällsynta fall kan läkemedlet framkalla disulfiram-reaktioner med samtidig användning av alkohol.

Analoger av ketokonazol

Substitut av ketokonazol väljes baserat på kompositionen, dosering av de aktiva komponenterna. Tänk på biverkningar, kontraindikationer. Och inte alltid en fullvärdig ersättare blir ett verktyg som innehåller samma komponenter. Effektiva är ofta droger som skiljer sig åt i kompositionen, men präglas av en liknande handlingsprincip.

Perkhotal (läs mer om det här) är en effektiv ekvivalent. Den erbjuds i form av ett schampo, innehåller samma substans i kompositionen. Det är aktivt mot olika svamparter. Den aktiva beståndsdelen är en hämmare av syntesen av svamp ergosterol. Verktyget är ordinerat för seborré, mykos av huvudet, pityriasis, mjäll.

Substitut av ketokonazol väljes baserat på kompositionen, dosering av de aktiva komponenterna.

Av kontraindikationerna noterades amning, graviditet och överkänslighet mot den aktiva beståndsdelen. Vid bearbetning är det nödvändigt att täcka inte bara det smärtsamma området utan också en sund hud runt den zon som påverkas av mykos. Kursen varar 4-8 veckor beroende på typ av sjukdom. Som ett resultat kan klåda, irritation av integumentet, brinnande, alopeci ibland förekomma.

Livarol är en annan analog. Det produceras i form av suppositorier för införande i vagina. Verktyget är identiskt i sammansättning. Doseringen av den aktiva substansen är oförändrad. Livarol bildar lipidsammansättningen av membranen hos negativa medel, hämmar dessutom syntesen av ergosterol. Läkemedlet är avsett för behandling av akut och kronisk candidiasis. Det används för att förebygga mykos i vagina.

Det här verktyget är förbjudet att använda under barnets amning, med en negativ reaktion på komponenterna i dess komposition. Behandlingsförloppet får inte överstiga 10 dagar. De exakta villkoren bestäms av läkaren och beror på patientens tillstånd.